Блокаторы м‑холинорецепторов 143

АПРОФЕН (APROFENE).

Сост. и ф. Апрофен. Таблетки (25 мг); раствор в ампулах (в 1 мл – 10 мг). Фарм. д. Оказывает центральное и периферическое М– и Н‑холинолитическое действие. Обладает миотропными, спазмолитическими свойствами. Расширяет коронарные сосуды сердца. Вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки. Показ. Спастические колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь, при спазмах сосудов головного мозга, эндартериите, в акушерской практике для ускорения родов. Прим. Внутрь по 25 мг после еды 2–4 р/сут, п/к или в/м по 5‑10 мг. Поб. д. Снижение АД, головокружение, головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации. Против.Глаукома, беременность.

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (ATROPINE SULFATE).Атромед (Atromed).

Сост. и ф.Атропина сульфат. Раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг); глазные капли(в 1 мл – 10 мг). Фарм. д.Блокатор М‑холинорецепторов. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина – медиатора парасимпатической иннервации. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых, поджелудочной желез. Понижает тонус мышц ПС, желчных протоков и желчного пузыря. Вызывает тахикардию, улучшает AV‑проводимость. В больших дозах оказывает возбуждающее влияние на кору головного мозга. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает ВГД, вызывает паралич аккомодации. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции холиномиметических препаратов. Максимальное расширение зрачка наступает через 30–40 мин, исчезает через 7‑10 сут. Показ.Спазмы гладких мышц органов ПС, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями; AV‑блокада; отравление М‑холиномиметиками и антихолин‑эстеразными веществами (обратимого и необратимого действия). Местно в офтальмологии:для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридо‑циклитов, хориоидитов, кератитов, эмболии и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза. Прим.Назначают п/к, в/м или в/в по 0,25‑1 мг 1–2 р/сут.

В офтальмологии:закапывают по 1–2 капли 1 % раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения – до трех раз с интервалом 5–6 ч, в зависимости от показаний.

В некоторых случаях 0,1 % раствор препарата вводят субконъюнктивально 0,2–0,5 мл или парабульбарно – 0,3–0,5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0,5 % раствор. Атропин назначают с осторожностью больным с тяжелыми заболеваниями ССС. При инстилляции раствора в глаз необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении раствора с целью уменьшения тахикардии необходимо дать таблетку валидола под язык. Поб. д.При системном введении:сухость во рту, тахикардия, обстипация, затруднение мочеотделения, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации. При местном применении в офтальмологии(особенно при длительном применении) возможны гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия. Против.Глаукома, подозрение на глаукому; нарушения мочеиспускания при аденоме ПЖ. Гиперчувствительность к препарату.

ГИОСЦИАМИН (HYOSCYAMINE).

Сост. и ф.Гиосциамин. Таблетки(250 мг). Фарм. д.Блокатор М‑холинорецепторов. Является компонентом алкалоидов белладонны. Снижает секрецию желез: желудка, слюнных, слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых. Уменьшает тонус и моторику гладких мышц ПС, понижает тонус бронхов, желче– и мочевыводящих путей, увеличивает ЧСС. Вызывает расширение зрачков, повышение ВГД, паралич аккомодации.

В больших дозах оказывает возбуждающее влияние на кору головного мозга. Показ.Язвенная болезнь в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной секреторной функцией в фазе обострения; спастические состояния гладких мышц ПС, желче– и мочевыводящих путей, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии); отравление антихолинэстеразными средствами. Прим.Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 125–250 мкг каждые 4 ч. МСД – 1,5 мг. Детям в возрасте 2‑12 лет назначают по 62,5‑125 мкг каждые 4 ч. МСД – 750 мкг. С осторожностью назначают пациентам с полинейропатией, гипертиреозом, ИБС, аритмиями, тахикардией, АГ, ХСН, заболеваниями почек, а также при диафрагмальной грыже в сочетании с рефлюкс‑эзофагитом. Пациентам, принимающим гиосциамин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении гиосциамина кормящим матерям следует учитывать, что препарат выделяется с грудным молоком. При применении гиосциамина при высокой температуре окружающей среды возможен тепловой удар. Поб. д.Сухость во рту, нарушения мочеиспускания, задержка мочи, нарушения зрения, расширение зрачка, паралич аккомодации, повышение ВГД, тахикардия, потеря вкусовой чувствительности, головная боль, нервозность, сонливость, слабость, голово‑кружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), тошнота, рвота, импотенция, подавление лактации, запор, идиосинкразия, крапивница, уменьшение потоотделения. Против.Глаукома, обструктивные состояния ПС, МС, атония кишечника, острый язвенный колит, токсический мегаколон при язвенном колите, артериальная гипотензия, острое кровотечение, миастения, гиперчувствительность к препарату.

ГИОСЦИНА БУТИЛБРОМИД.См. с. 161.

КРАСАВКА (BELLADONNA).

Сост. и ф.Листья красавки. Настойка(5, 10 мл); экстракт красавки густой(5 мл, 10 мл); экстракт красавки сухой – таблетки, свечи(10, 15 мг). Фарм. д.Средство растительного происхождения. Содержит алкалоиды (атропин, гиосциамин, скополамин), обладающие М‑холинолитической активностью. Блокирует М‑холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной НС. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и спазмируют сфинктеры кишечника, желче– и мочевыводящих путей, оказывают бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает ВГД. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на сердце возникает тахикардия, улучшается AV‑проводимость. На уровень АД практически не влияет. Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч. При местном применении на слизистую оболочку глаз аккомодация нарушается на 3–4 сут, мидриаз сохраняется до 7‑10 сут.

В больших дозах алкалоиды красавки оказывают стимулирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга, вызывают двигательное и речевое возбуждение, галлюцинации, активизируют, а при увеличении дозы угнетают дыхательный центр. Показ.Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ПС, желче– и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь, панкреатит, гиперсаливация; отравления солями тяжелых металлов, М‑холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, БА; премедикация перед оперативными вмешательствами, брадиаритмии, AV‑блокада; предупреждение остановки сердца и бронхоспазма при наркозе. Кишечные колики, геморрой, в составе комбинированной терапии хронического гастрита. Для местного применения в офтальмологии: для исследования глазного дна, для лечения иритов, иридоциклитов, хориоидитов, кератитов, эмболии и спазмов центральной артерии сетчатки, некоторых травм глаза. Прим.Индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы. Разовая доза для взрослых настойки и экстракта густого по 10–15 капель, высшие дозы: разовая 2–3 капли, суточная 70 капель. Экстракта красавки сухого разовая доза 10–15 мг, высшие дозы: разовая 100 мг, суточная 300 мг. Не рекомендуется длительное применение при ЖКБ и МКБ. Применение красавки в период беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При высокой температуре окружающей среды назначение красавки может привести к тепловому удару. Не рекомендуется применение у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Ректально – по 1 свече 1–3 р/сут. Поб. д.При системном применении возможны головная боль, нер‑возность, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов); сухость во рту, потеря вкуса (аппетита), запор, тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия; более выражены при местном применении нарушения зрения, мидриаз, паралич аккомодации, повышение ВГД, фотофобия. Против.Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ПС, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая КН, атонические запоры; аденома ПЖ; резко выраженный атеросклероз; острый отек легких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмии; острые кровотечения; миастения; лактация; гиперчувствительность к красавке.

МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД (METOCINIUM IODIDE).Метацин (Methacinum).

Сост. и ф.Метоциния йодид. Таблетки(2 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 1 мг). Фарм. д.Блокатор М‑холинорецепторов. Оказывает преимущественное влияние на периферические М‑холинореактивные системы. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, уменьшает секрецию экзокринных желез, повышает ЧСС. Способность вызывать расширение зрачка, повышение ВГД и паралич аккомодации выражена в значительно меньшей степени, чем у атропина. Показ.Язвенная болезнь, хронический гастрит (в составе комбинированной терапии); желчная, кишечная и почечная колики; в анестезиологии при премедикации для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез. Метоциния йодид применяется для снятия повышенной возбудимости матки при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, для премедикации при операциях кесарева сечения, так как он уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту сокращения матки. Метоциния йодид – эффективное средство для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и 12‑перстной кишки при диагностических процедурах. Прим.Взрослым внутрь назначают по 2–4 мг 2–3 р/сут. Максимальная разовая доза – 5 мг, суточная – 15 мг. П/к, в/м или в/в назначают по 0,5–1 мг 2–3 р/сут. Максимальная разовая доза – 2 мг, суточная – 6 мг. В случае проявления побочных эффектов следует уменьшить дозу препарата и увеличить интервал между введениями. Поб. д.Тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации. Против.Глаукома, аденома ПЖ.

ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINE).Гастрил (Gastril), Гастрозем (Gastrozem), Гастромен (Gastromen), Гастропин (Gastropin), Гастроцепин (Gastrozepin), Пирегексал (Pirehexal), Пирен (Piren).

Сост. и ф.Пирензепина гидрохдорид. Таблетки(25 мг, 50 мг); раствор для инъекций(в 1 мл – 5 мг); лиофилизированный порошок для инъекций(в 1 флаконе – 10 мг); сухое вещество для инъекций(в 1 ампуле – 5 мг). Фарм. д.Блокатор М1‑холинорецепторов. В терапевтических дозах преимущественно понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладких мышц желудка. Показ.Лечение и профилактика язвенной болезни. Хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, эрозивный эзофагит, рефлюкс‑эзофагит, синдром Золлингера – Эллисона; эрозивно‑язвенные поражения органов ПС, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами. Прим.Внутрь в первые 2–3 дня назначают по 50 мг 3 р/сут за 30 мин до еды, затем по 50 мг 2 р/сут. Курс лечения – 4–6 нед. МСД – 200 мг. При необходимости препарат назначают в/м или в/в по 5‑10 мг 2–3 р/сут. Возможно сочетанное применение препарата парентерально и внутрь. С осторожностью назначают препарат при глаукоме, аденоме ПЖ, нарушениях мочеиспускания, а также в/в при лабильности АД. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2‑рецепторов. Поб. д.Сухость во рту, нарушение аккомодации, диарея, повышение аппетита. Против.Беременность (I триместр), гиперчувствительность к препарату.

ПЛАТИФИЛЛИН.См. с. 162.

Ингибиторы Н+‑К+‑АТФазы 145

ЛАНСОПРАЗОЛ (LANSOPRAZOLE).Акриланз (Akrilans), Геликол (Helicol), Ланзап (Lanzap), Ланзоптол (Lansoptol), Ланпро (Lanpro), Лансофед (Lansophed), Ланцид (Lancid), Эпикур (Epicur).

Сост. и ф.Лансопразол. Капсулы(30 мг). Фарм. д.Противоязвенное средство. Специфический ингибитор Н+‑К+‑АТФазы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, препарат уменьшает кислотопродукцию независимо от природы стимулирующего фактора. Показ.Язвенная болезнь 12‑перстной кишки или желудка в фазе обострения, рефлюкс‑эзофагит. Прим.Суточная доза составляет 30 мг в один прием. Курс лечения – 4 нед, при необходимости лечение можно продолжить еще в течение 2–4 нед. Пациентам, получающим теофиллин, лансопразол назначают с осторожностью и под строгим наблюдением врача. Препарат может вызывать индукцию различных ферментных систем цитохрома Р450. Антациды, содержащие гидроокиси алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется. Поб. д.Редко – понос, запор; в единичных случаях – кожная сыпь. Против.Гиперчувствительность к препарату, беременность (I триместр), лактация.

ПАНТОПРАЗОЛ (PANTOPRAZOLE). Контролок (Controloc).

Сост. и ф.Пантопразол. Капсулы(40 мг). Фарм. д.Ингибитор Н+‑К+‑АТФазы. Снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции соляной кислоты в желудке. При язвенной болезни 12‑перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Н. pylori. Показ.Язвенная болезнь в фазе обострения, синдром Золлингера – Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс‑эзофагит. Прим.Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Максимальная доза – 80 мг/сут. Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 нед. До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс‑эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить преперат. Поб. д.Диарея, головная боль; редко – тошнота, боли в верхней части живота, метеоризм, сыпь, зуд, слабость, головокружение; в единичных случаях – отеки, повышение температуры тела, начальные проявления депрессивных состояний, нарушения зрения. Против.Выраженные нарушения функции почек, гиперчувствительность к пантопразолу. При необходимости применения препарата при беременностиследует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE).Биопразол (Bio‑prazole), Гастрозол (Gastrozole), Демепразол (Deme‑prazole), Зероцид (Zerocid), Золсер (Zolcer), Крисмел (Crismel), Ломак (Lomac), Лосек (Losec), Омегаст (Omegast), Омез (Omez), Омезол (Omezol), Омепар (Omepar), Омепразол‑аджио (Omeprazole‑agio), Омепрол (Omeprol), Омепрус (Omeprus), Оменат (Omenat), Омефез (Omefez), Омизак (Omizac), Омипикс (Omipix), Омитокс (Omitox), Ортанол (Ortanol), Осид (Ocid), Пептикум (Pepticum), Плеом‑20 (Pleom‑20), Промезол (Promezol), Рисек (Risec), Ромесек (Romesec), Сопрал (Sopral), Улзол (Ulzol), Ультоп (Ultop), Хелицид (Helicid), Хелол (Helol), Эрозид (Erosid).

Сост. и ф.Омепразол. Таблетки(20 мг); капсулы(10 мг, 20 мг); лиофилизированное сухое вещество для инфузий(в 1 флаконе – 40 мг). Фарм. д.Ингибитор Н+‑К+‑АТФазы. Тормозит активность Н+‑К+‑АТФазы в париетальных экзокриноцитах желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Действие препарата наступает быстро, зависит от величины принятой дозы и сохраняется в течение 24 ч и более после однократного приема 20 мг омепразола. Показ.Язвенная болезнь в фазе обострения, рефлюкс‑эзофагит, синдром Золлингера – Эллисона. Прим.Разовая доза составляет 20–40 мг. Суточная доза – 20–80 мг, кратность применения 1–2 р/сут. При тяжелом течении заболевания в/в вводят 40 мг препарата 1 р/сут. Продолжительность лечения – 2–8 нед. Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно у пациентов с язвой желудка), так как лечение препаратом может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не требуется специального подбора доз для пожилых больных и пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. При обострении язвенной болезниназначают препарат в дозе 20 мг 1 р/сут утром натощак. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения при язвенной болезни 12‑перстной кишки составляет, как правило, 2 нед. У тех пациентов, у которых не произошло полного заживления после двухнедельного курса, заживление обычно происходит в течение следующего двухнедельного периода лечения. Больным с плохой заживляемостью язвы 12‑перстной кишки рекомендуется назначать омепразол в дозе 40 мг 1 р/сут, что позволяет достичь заживления в течение 4 нед. Для профилактики рецидивов язвенной болезни12‑перстной кишкиназначают 10 мг 1 р/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг 1 р/сут. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостьюрекомендуется назначать по 20 мг 1 р/сут. Больным с плохой заживляемостью язвы желудка рекомендуется назначать омепразол по 40 мг/сут, что обеспечивает рубцевание в течение 8 нед. При пептической язве, связанной с Helicobacter pylori,омепразол назначают в дозе 40 мг/сут в комбинации с амоксициллином (1,5–3 г в 2 приема) в течение 2 нед. У пациентов с повышенной чувствительностью к амоксициллину альтернативой является прием кларитромицина в дозе 0,5–1 г/сут (в 2 приема). По данным клинического исследования показана возможность уничтожения Helicobacter pylori на 96 % в течение 7 сут лечения при использовании следующей схемы: омепразол – 20 мг 2 р/сут, амоксициллин – 1 г 2 р/сут, кларитромицин – 500 мг 2 р/сут. При рефлюкс‑эзофагитепрепарат назначают в дозе 20 мг/сут; курс лечения составляет 4–5 нед. При тяжелом течении рефлюкс‑эзофагита суточная доза омепразола может быть увеличена до 40 мг, а курс лечения продлен до 8 нед. Для длительного лечения больных с рефлюкс‑эзофагитом рекомендуется использовать дозу 10 мг 1 р/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг 1 р/сут. При синдроме Золлингера – Эллисонарекомендуемая начальная доза составляет 60 мг/сут в 1 прием. При необходимости дозу увеличивают до 80‑120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от динамики симптомов заболевания. Поб. д.На ЦНС:редко – голово‑кружение, головная боль, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, в отдельных случаях – депрессия и галлюцинации (у предрасположенных пациентов). На ПС:редко – сухость во рту, нарушения вкуса, диарея или запор, стоматит, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. На ДС:редко – бронхоспазм. На ОПС:артралгия, мышечная слабость, миалгия. На СК:редко – лейкопения, тромбоцитопения. На кожу:сыпь, крапивница и/или зуд, мультиформная эритема. Прочие:нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка. Против.Беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату.

РАБЕПРАЗОЛ (RABEPRAZOLE).Париет (Pariet).

Сост. и ф.Рабепразол натрия. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой(10 мг, 20 мг). Фарм. д.Противоязвенный препарат. Ингибитор Н+‑К+‑АТФазы (протонового насоса). Активное вещество препарата – рабепразол натрия – является слабым основанием, которое при применении препарата в любых дозах быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток и, превращаясь в активную сульфенамидную группу, взаимодействует с цистеинами протонового насоса. Механизм действия связан с угнетением фермента Н+‑К+‑АТФазы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. После приема внутрь в дозе 20 мг действие препарата развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет соответственно 62 % и 82 %, а продолжительность действия достигает 48 ч. Ингибирующий эффект несколько усиливается при ежедневном приеме препарата; стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2–3 дня. При приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг 1 р/сут в первые 4–8 нед отмечается увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови, которая возвращается к исходному уровню в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Прием препарата в дозе 20 мг/сут в течение 2 нед не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона. Показ.Язвенная болезнь в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; гастро‑эзофагеальный рефлюкс. Прим.Взрослым и пожилым пациентам при язвенной болезни в фазе обостренияназначают по 20 мг 1 р/сут. При язвенной болезни 12‑перстной кишкив некоторых случаях назначают по 10 мг 1 р/сут. Продолжительность терапии при язвенной болезни12‑перстной кишкисоставляет в среднем 4 нед. Однако у тех пациентов, у которых не произошло полного рубцевания язвы, лечение следует продолжить в течение еще 4 нед. Продолжительность терапии при язвенной болезни желудкасоставляет в среднем 6 нед. В тех случаях, когда полного рубцевания язвы не произошло, лечение следует продолжить в течение еще 6 нед. При гастроэзофагеалъном рефлюксепрепарат назначают по 20 мг 1 р/сут в течение 4–8 нед. Поддерживающая доза составляет 10 мг или 20 мг 1 р/сут. Для лечения язвенной болезни или хронического гастрита, ассоциированного с Helicobacter pylori,применяют несколько вариантов эрадикации с использованием комбинации антибиотиков. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней при использовании одной из следующих схем. 1) Рабепразол назначают по 20 мг 2 р/сут + кларитромицин по 500 мг 2 р/сут + амоксициллин по 1 г 2 р/сут; 2) Рабепразол по 20 мг 2 р/сут + кларитромицин по 500 мг 2 р/сут + метронидазол по 400 мг 2 р/сут. Установлено, что эрадикация Helicobacter pylori, проводимая по одной из этих схем, приводит к заживлению язвы желудка или 12‑перстной кишки без проведения дальнейшей противоязвенной терапии. По показаниям, требующим приема препарата 1 р/сут, рабепразол следует принимать утром до еды. Для эрадикации Helicobacter pylori при назначении в комбинации с антибиотиками рабепразол следует принимать 2 р/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Перед началом терапии рабепразолом необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т. к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику опухоли. Поб. д.На ПС:диарея, тошнота, боль в животе, рвота, метеоризм, запор, сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности АЛТ. На ЦНС:головная боль, астения, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений. На ДС:ринит, фарингит, кашель, синусит, бронхит. АР:кожная сыпь; в единичных случаях – зуд. Прочие:боли в спине, гриппоподобный синдром; миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция МС, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз. В большинстве случаев нельзя было установить связь между приемом препарата и появлением того или иного эффекта, за исключением головной боли, диареи, болей в животе, астении, метеоризма, кожной сыпи, сухости во рту. Против.Беременность, лактация, гиперчувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

ЭЗОМЕПРАЗОЛ (ESOMEPRAZOLE).Нексиум (Nexium)

Сост. и ф.Эзомепразола магния тригидрат. Таблетки, покрытые оболочкой (22,3 мг, что соответствует эзомепразолу – 20 мг; 44,5 мг, что соответствует эзоме‑празолу – 40 мг). Фарм. д. Противоязвенное средство, правовращающий изомер омепразола, ингибитор протонного насоса. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует фермент H+‑K+‑АТФазу.

Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 р/сут средняя максимальная концентрация хлористоводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %. Показ. Лечение и профилактика гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В составе комбинированной терапии для лечения и профилактики язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori. Прим. Внутрь 20–40 мг 1 р/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 мг/сут. Поб. д. Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Против.Лактация, гиперчувствительность к эзомепромазолу. Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют.