Препараты с антиандрогенными свойствами 624

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ + ЦИПРОТЕРОН (ETHINYL‑ESTRADIOL + CYPROTERONE).Диане‑35 (Diane‑35), Ко‑циприндиол (Co‑cyprindiol).

Сост. и ф.Этинилэстрадиол + ципротерона ацетат. Драже(35 мкг + 2 мг). Фарм. д.Комбинированный препарат, содержащий эстроген – этинилэстрадиол и антиандрогенципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Этинилэстрадиолусиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки, и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта. Ципротерона ацетатобладает способностью конкурентно связываться с рецепторами андрогенов в органах‑мишенях (сальные железы, волосяные фолликулы), являющихся андрогензависимыми образованиями, т. е. при увеличении содержания андрогенов усиливается их функция (увеличивается выработка кожного сала) и стимулируется рост волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеция). Ципротерона ацетат, блокируя рецепторы андрогенов в органах‑мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин. На фоне лечения препаратом уменьшаются проявления угревой сыпи, предупреждается образование новых угрей, уменьшается чрезмерное салоотделение на волосистой части головы, коже лица. Наряду с антиандрогенными свойствами ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью. Он угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект. Контрацептивное действие препарата проявляется к 14‑му дню от начала приема и сохраняется в период 7‑дневной паузы в использовании. Показ.Андрогензависимые гиперандрогенные заболевания у женщин, в том числе юношеские угри, особенно их отчетливо выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов (Acne papulopustulosa; Acne nodulocystika); андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма; контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации. Диане‑35 не применяется для лечения мужчин.Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется провести общемедицинское и гинекологическое обследования (включая исследование грудных желез). В случаях появления впервые мигренеподобных головных болей либо необычно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения АД, гепатита, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата. Прим.Препарат принимают внутрь по одному драже в сутки. Драже принимают не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительнее после завтрака или ужина. Прием препарата начинают в 1‑й день цикла, используя драже соответствующего дня недели из «календарной» упаковки. Ежедневный прием препарата осуществляют, используя драже из «календарной» упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все драже. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки делается перерыв в приеме препарата продолжительностью 7 дней, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Через 28 дней от начала приема препарата (21 день приема и 7 дней перерыва), т. е. в тот же день недели, что и в начале курса, продолжают прием препарата из следующей упаковки. Прием рекомендуется проводить как минимум до исчезновения симптомов заболеваний и дополнительно 3–4 цикла после исчезновения симптомов. При возникновении рецидивов возможно проведение повторного курса терапии. В случаях, когда минимальное 6‑месячное применение диане‑35 для лечения тяжелых форм акне или себореи и 12‑месячное лечение алопеции и гирсутизма оказались малоэффективными, возможно добавление к терапии антиандрогенного препарата андрокур. Диане‑35 можно использовать в период полового созревания, так как он не оказывает влияния на процесс формирования нормального МЦ. Применение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет первый нормальный МЦ. В первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции. Если после прекращения приема препарата не наступает менструальноподобное кровотечение, до возобновления приема препарата следует исключить беременность. В случае пропуска в приеме диане‑35 необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное противозачаточное действие. Однако, несмотря на это, следует продолжить прием препарата из начатой упаковки (за исключением неиспользованных драже, находящихся в соответствующих ячейках «календарной» упаковки), с тем чтобы предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением приема препарата.

В этот период рекомендуется пользоваться негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода Кнауса и Огино и температурного метода). При диарее, рвоте и приеме ряда лекарственных препаратов контрацептивный эффект может снизиться. В таких случаях, не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции. В связи с влиянием препарата на толерантность к глюкозе у пациентов с СД в период приема препарата может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих препаратов. Поб. д.На ЭС и гинекологический статус:чувство напряжения в МЖ, изменение массы тела, межменструальные кровотечения, изменение либидо. На ЦНС и психику:головная боль, снижение настроения. На ПС:тошнота, болевые ощущения в области желудка. На ССС:повышение АД. На кожу:появление пигментных пятен на лице (хлоазма), усиливающихся при длительном пребывании на солнце. Прочие:в очень редких случаях может наблюдаться плохая переносимость контактных линз. Против.Беременность, лактация, нарушения функции печени и опухоли печени, синдромы Дубина – Джонсона и Ротора, склонность к тромбообразованию; тяжелый СД с сосудистыми нарушениями, серповидно‑клеточная анемия, опухоли МЖ и матки, эндометриоз, нарушения липидного обмена, идиопатическая желтуха беременных, тяжелый зуд или герпес беременных в анамнезе, прогрессирующий отосклероз во время предшествующей беременности.