- •Минск. Вышэйшая школа, 2009 г.
- •Список сокращений
- •Введение
- •Этапы исследования лс
- •Краткий исторический очерк развития фармакологии
- •Контрольные вопросы
- •Раздел 1 общая рецептура
- •Контрольные вопросы
- •Всасывание лекарственного вещества
- •Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование
- •Метаболизм лекарственных веществ
- •Выделение лекарственных веществ из организма (экскреция)
- •Глава 2.2 Вопросы фармакодинамики
- •Механизм действия лс
- •Некоторые
- •Виды действия лс
- •Условия, влияющие на действие лс
- •Изменение действия лекарственных веществ при повторных введениях
- •Комбинированное действие лекарственных средств
- •Несовместимость лекарственных веществ
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Раздел 3 частная фармакология Средства, влияющие на нервную систему
- •Глава 3.1 Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
- •3.1.1 Местноанестезирующие средства
- •3.1.2 Вяжущие средства
- •3.1.3 Обволакивающие средства
- •3.1.4 Адсорбирующие средства
- •3.1.5 Раздражающие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2 Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Нервный импульс
- •3.2.1 Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
- •Холиностимулирующие средства
- •Антихолинэстеразные средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2.2 Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
- •Адреномиметические средства
- •Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
- •Угнетение центральных звеньев симпатической нс
- •Блок β-адренорецепторов сердца
- •Симпатолитики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.3 Лекарственные средства, влияющие на цнс
- •3.3.1 Лекарственные средства, угнетающие цнс Средства для наркоза
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Средства для неингаляционного наркоза
- •Спирт этиловый
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Снотворные средства
- •Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Анальгетики
- •Наркотические (опиоидные анальгетики)
- •Острое отравление опиоидными анальгетиками
- •Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики
- •Производные салициловой кислоты
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Психотропные средства с угнетающим действием на цнс Нейролептики
- •Нормотимические средства (соли лития)
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Седативные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.3.2 Средства с возбуждающим типом действия на цнс Антидепрессанты
- •Психостимуляторы
- •Ноотропные средства
- •Общетонизирующие средства
- •Аналептики («оживляющие» средства)
- •Контрольные вопросы
- •Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем
- •3.4.1 Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания
- •Стимуляторы дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Противокашлевые средства центрального действия
- •Противокашлевые средства периферического действия
- •Отхаркивающие и муколитические средства
- •Отхаркивающие средства рефлекторного действия
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
- •Средства, применяемые при отеке легких
- •Тесты для закрепления
- •3.4.2 Мочегонные средства (диуретики)
- •Диуретики с преимущественным действием на клубочек
- •Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретики
- •Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца
- •Диуретики с преимущественным действием в области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубок Калийсберегающие диуретики
- •Растительные диуретики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.3 Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему Антигипертензивные средства
- •1) Средства, уменьшающие объем циркулирующей крови.
- •2) Средства, угнетающие симпатическую иннервацию сосудов
- •Средства, угнетающие периферическую симпатическую иннервацию сосудов
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Средства, ослабляющие преимущественно центральную симпатическую иннервацию сосудов
- •3) Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
- •4) Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов
- •Периферические вазодилататоры
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Купирование гипертензивных кризов
- •Контрольные вопросы
- •Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Антиангинальные средства
- •Ингибиторы апф
- •Органические нитраты
- •Антиангинальный эффект
- •Антагонисты кальция
- •Коронарорасширяющие средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Антиаритмические средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
- •Вспомогательные лекарственные средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •Сердечные гликозиды
- •Лекарственные средства длительного действия
- •Лекарственные средства средней продолжительности действия
- •Лекарственные средства короткого действия
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
- •Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.4Лекарственные средства, влияющие на систему крови
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз
- •Средства, тормозящие свертывание крови (антитромбические средства)
- •Антиагрегантные средства
- •Антикоагулянты прямого действия
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •Фибринолитические (тромболитические) средства
- •Средства, стимулирующие процессы свертывания крови (гемостатические или антигеморрагические средства)
- •Проагрегантные средства
- •Прокоагулянты прямого (местного) действия
- •Прокоагулянты общего действия
- •Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)
- •Плазмозамещающие растворы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.5 Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, влияющие на функции желудка
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка
- •Средства, применяемые при пониженной секреции желез желудка
- •Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка
- •Антацидные средства
- •Блокаторы н2 - гистаминовых рецепторов
- •Гастроцитопротекторы
- •Средства, применяемые при язвенной болезни желудка
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)
- •Средства, влияющие на процессы желчеобразования и желчевыделения
- •Гепатопротекторы
- •Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта
- •Слабительные средства
- •Антидиарейные средства
- •Рвотные и противорвотные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.6 Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
- •Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
- •Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства)
- •Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.5 Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ
- •3.5.1 Гормональные лс
- •Лекарственные средства гормонов гипофиза
- •Лекарственные средства гормонов щитовидной железы
- •Тиреоидные лекарственные средства
- •Антитиреоидные лекарственные средства
- •Лекарственные средства гормонов паращитовидных желез
- •Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гормональные лекарственные средства коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды
- •Минералокортикоиды
- •Лекарственные средства половых гормонов
- •Лекарственные средства гормонов женских половых желез
- •Комбинированные оральные контрацептивы
- •Лс гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.2.Витамины
- •Жирорастворимые витамины
- •Водорастворимые витамины
- •Поливитаминные лекарственные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.3 Средства неспецифической стимулирующей терапии Биогенные стимуляторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.6 Противовоспалительные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.7 Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •Средства для лечения гипериммунных состояний (противоаллергические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.8 Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.8.1 Антисептические и дезинфицирующие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.2 Химиотерапевтические средства
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Тетрациклины
- •Левомицетины (хлорамфениколы)
- •Аминогликозиды
- •Макролиды и азалиды
- •Полимиксины
- •Линкозамиды
- •Гликопептиды
- •Оксазолидиноны
- •Антибиотики разных групп
- •Комбинированное применение антибиотиков
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства
- •Производные нитрофурана
- •Производные нитроимидазола
- •Хинолоны
- •1 Поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина
- •Производные нафтиридина
- •2 Поколение – фторированные (фторхинолоны)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.3 Противотуберкулезные средства
- •3.8.4 Противопротозойные средства
- •Средства для лечения амебиаза
- •Средства, применяемые для лечения лямблиоза
- •Средства, применяемые для лечения трихомоноза
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.5 Противогрибковые средства
- •3.8.6 Противовирусные средства
- •Проникновение в клетку и раздевание
- •Синтез нуклеиновых кислот (днк и рнк)
- •Синтез структурных белков
- •Скопление вирусных частиц и их высвобождение
- •3.8.7 Противоглистные (антигельминтные) средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.8 Противобластомные средства
- •Раздел 4 принципы терапии острых отравлений лекарственными средствами
- •Краткий терминологический словарь
- •Литература
Противосудорожные средства
Противоэпилептические средства |
Противопаркинсонические средства | |
Активаторы дофаминергических процессов |
Блокаторы холинергических процессов | |
Фенобарбитал Примидон Карбамазепин Клоназепам Вальпроевая кислота и ее соли Ламотриджин Этосуксимид Триметадион Диазепам |
Леводопа+карбидопа Леводопа+бенсеразид Селегилин Бромокриптин Амантадин |
Тригексифенидил Бипериден |
Это ЛС, которые способны предупредить или купировать судороги различной этиологии.
Наиболее распространенной судорожной патологией является эпилепсия. Судорожный синдром наблюдается и при болезни Паркинсона, а также при передозировке нейролептиков фенотиазинового ряда (лекарственный паркинсонизм).
Противоэпилептические средства
Эпилепсия – хроническое нервно-психическое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически возникающими приступами судорог (припадками) различного характера.
Различают следующие типы эпилептических припадков:
1 - генерализованные припадки, протекающие с выключением у больного сознания. К ним относятся:
а) большие судорожные припадки (grand mal) с различными судорожными проявлениями (тонико-клоническими, тоническими, клоническими); после такого припадка больной обычно впадает в глубокий и продолжительный сон.
б) малые припадки (petit mal), или абсансы, проявляются периодическим нарушением сознания (несколько секунд) с последующим быстрым сокращением отдельных мышц (например, частое мигание).
2 - парциальные (локальные, очаговые) припадки:
а) у больного, на фоне ясного сознания, внезапно возникают различнве двигательные, зрительные, слуховые, обонятельные, вегетативные нарушения;
б) иногда припадки протекают с нарушением психических функций (с немотивированным беспокойством или агрессивностью), расстройств памяти и мышления, нарушений поведения и т.п. Больной может совершать действия, о которых по окончании приступа не помнит.
Если большие судорожные припадки следуют один за другим и больной долгое время не приходит в сознание, то это состояние называют эпилептическим статусом.
Причины развития эпилепсии разные и не всегда ясны: нарушение обмена веществ в мозге, опухоли мозга, травмы головы и др. В основе патогенеза лежит формирование в ЦНС эпилептического очага. Импульсы, исходящие от него, и обуславливают клинические проявления эпилепсии.
В основе противоэпилептического действия веществ лежат реакции, происходящие на уровне нейрональных мембран. Одни противоэпилептические средства блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазепин), другие активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, вальпроаты), третьи угнетают активность глутаматергической системы (ламотриджин). Результатом этих механизмов действия является усиление тормозного влияния и угнетение процесса возбуждения нейронов.
Лечение эпилепсии проводится длительно и регулярно на протяжении многих лет. ЛС и дозы подбираются индивидуально. Прекращение или замена одного ЛС другим должны производиться постепенно, так как в противном случае возможно резкое обострение заболевания. Часто используют комбинированную терапию
Первым эффективным средством для лечения эпилепсии был Фенобарбитал. ЛС обладает выраженным снотворным действием. Для лечения эпилепсии его назначают в больших дозах.
Более избирательным противоэпилептическим действием обладают следующие лекарственные средства:
Фенитоин (дифенин) – близок по структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Эффективен также при некоторых формах сердечных аритмий. Назначают внутрь во время или после еды, т.к. он раздражает слизистую оболочку желудка. Нежелательные эффекты: головокружение, вожбуждение повышение температуры тела, тремор, сыпь, тошнота, рвота, гиперплазия десен.
Примидон (гексамидин) близок по строению к фенобарбиталу, но снотворным действием не обладает. Эффективен главным образом при больших припадках. Нежелательные эффекты: головокружение, тошнота, нарушение кроветворения, нервно-психические расстройства.
Карбамазепин (тегретол, финлепсин, стазепин) – эффективное противосудорожное средство. Применяют при больших припадках, смешанных формах (при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями. Переносится обычно хорошо, иногда могут возникнуть головная боль, тошнота, рвота, сонливость.
Клоназепам (антелепсин) является производным бензодиазепина. Оказывает транквилизирующее, миорелаксирующее, противосудорожное действие. Последнее выражено сильнее, чем у других ЛС этой группы. Нежелательные эффекты: нарушение координации движений, раздражительность, депрессивные явления.
Применение противоэпилептических средств
Типы судорог при эпилепсии |
Лекарственные средства |
П а р ц и а л ь н ы е с у д о р о г и Психомоторные припадки |
Карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, клоназепам |
Г е н е р а л и з о в а н н ы е с у д о р о г и Большие судорожные припадки
Эпилептический статус
Малые приступы эпилепсии |
Карбамазепин, дифенин, вальпроаты, фенобарбитал, ламотриджин
Диазепам, дифенин
Этосуксимид, клоназепам, вальпроаты |
Производные вальпроевой кислоты – Натрия вальпроат (депакин, конвулекс, вальнат), Магния вальпроат (дипромал), Кальция вальпроат (конвульсофин) – оказывают специфическое действие на метаболизм ГАМК, повышают ее содержание в ЦНС и понижают тем самым возбудимость эпилептического очага (ГАМК – тормозной медиатор ЦНС). Применяют при разных формах эпилепсии. Нежелательные эффекты: тяжесть в области желудка, тошнота, рвота, нарушение свертывания крови.
Ламотриджин (ламиктал) применяется при эпилептических припадках, не поддающихся лечению другими противосудорожными средствами. Возможны аллергические реакции.
Триметадион (триметин) применяют преимущественно при малых припадках, может кумулировать. Нежелательные эффекты: светобоязнь, кожная сыпь, изменения со стороны крови. При лечении необходимо проводить повторные анализы крови.
Этосуксимид (суксилеп) по действию и показаниям к применению близок к триметину, однако обладает меньшей токсичностью.
Для купирования эпилептического статуса используют: диазепам, который вводят внутривенно. Кроме того, натриевые соли дифенина и фенобарбитала парентерально, а также средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.