Всасывание лекарственного вещества

Всасывание(от лат. аbsorbeo– всасываю)(абсорбция)есть преодоление барьеров, разделяющих место введения лекарства и кровяное русло. Полнота всасывания зависит от разных факторов: лекарственной формы, степени измельченности, рН среды, активности ферментов, растворимости, наличия пищи в пищеварительном тракте и др. Проникновение в кровь является обязательным условием успешной фармакотерапии для большинства ЛС резорбтивного действия.

Для каждого лекарственного вещества определяется специальный показатель – биодоступность. Она выражается в процентах и характеризует скорость и степень всасывания ЛС с места введения в системный кровоток и накопление в крови в терапевтической концентрации. Определение биодоступности – обязательный процесс при разработке и испытаниях новых ЛС. На биодоступность влияют количество лекарственного вещества, вывобождающегося из таблетки, разрушение веществ в желудочно-кишечном тракте, нарушение всасывания за счет высокой перистальтики, связывание лекарственных веществ с различными сорбентами, в результате чего они перестают всасываться.

Некоторые вещества имеют весьма низкую биодоступность (10-20%), несмотря на то, что хорошо всасывается в ЖКТ. Это связано с высокой степенью их метаболизма в печени. Чем выше биодоступность, тем ценнее ЛС системного действия.

Проникновение лекарственного вещества в клетки и ткани организма сопряжено с переносом его в жидких средах и поступлением из крови через различные клеточные барьеры. В транспорте веществ через биологические мембраны участвует несколько физико-химических и физиологических механизмов, основными из которых являются диффузия и фильтрация.

Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование

После попадания лекарственного вещества в кровь, оно разносится по всему организму и распределяется в соответствии со своими физико-химическими и биологическими свойствами. Равномерность или неравномерность распределения определяется чувствительностью органов и тканей к веществам, а также их неспособностью проникать через биологическиебарьеры:гематоэнцефалический(препятствует проникновению вещества из крови в ЦНС),гематоофтальмологический(препятствует проникновению веществ из крови в ткани глаза),плацентарный (препятствует проникновению веществ из организма матери в организм плода). Особыми барьерами являютсякожаиклеточные мембраны.

Рис.1 Зависимость распределения лекарственного вещества

от физико-химических свойств

Стенка кровеносного сосуда имеет характер пористой мембраны. Гидрофильные соединения проникают внутрь сосуда через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные – непосредственно через структуры мембраны путем простой диффузии. Затем из сосудов вещество проникает в интерстициальную (межклеточную) жидкость, окружающую сосуды. Из них липофильные вещества легко проникают внутрь близлежащих клеток, а гидрофильные имеют внеклеточное расположение. (Рис.1)

В процессе распределения в организме часть лекарственного вещества может накапливаться (депонироваться) в органах и тканях. Многие вещества соединяются с белками плазмы крови. В таком состоянии они неактивны и плохо проникают в другие органы и ткани. Но из этих связей или «депо» постепенно высвобождается часть активного лекарственного вещества, которое оказывает фармакологическое действие. Это обеспечивает пролонгирование действия ЛС.