Норэпинефрин.

Сердечно-сосудистая система.

Сужение сосудов: Норэпинефрин вызывает сильное сужение сосудов (α₁) и, поэтому, повышает периферическое сопротивление, а также систолическое и диастолическое давление крови.

Рефлекс с барорецепторов: В изолированном сердце норэпинефрин стимулирует сократимость сердца, однако в условиях организма стимуляция сердца не проявляется. Механизм: норэпинефрин рефлекторно повышает активность блуждающего нерва, через активацию барорецепторов. Частота сердечных сокращений снижается

11

Рис.3.6.

Эффекты предварительного введения атропина: Если атропин (который блокирует эффекты блуждающего нерва) назначается до норэпинефрина, последний стимулирует сердце и вызывает тахикардию.

Применение: Шок, однако допамин лучше, поскольку, в отличие от норэпиненфрина не снижает тока крови в почках.

Непрямые -,- адреномиметические средства.

Амфетамин.Усиливает выброс норэпинефрина в синапсис (см. рис.3.3.)

Обладает выраженным стимулирующим действием. Значительно повышает давление крови через - агонистическое действие на сосуды и ₁- стимулирующее действие на сердце.

Тирамин. Промежуточный продукт метаболизма тирозина в организме. В высоких концентрациях содержится в ферментированных пищевых продуктах типа сыра. Быстро метаболизируется МАО и не активен при пероральном применении из-за быстрого метаболизма в печени. При парентеральном введении тирамин оказывает непрямой симпатомиметический эффект, вызванный высвобождением катехоламинов из депо. Таким образом, спектр его действия похож на таковой у норэпинефрина. У больных, принимающих ингибиторы МАО, действие тирамина может значительно усилиться, приводя к выраженному повышению АД.

-,- Адренергические агонисты смешанного действия. (См. рис.3.3.)

Эфедрин.

Растительный алкалоид. Синтезирован химическим путем. Не только высвобождает запасенный норэпинефрин из нервных окончаний, но также прямо стимулирует  и  рецепторы. Менее сильнодействующий, чем эпинефрин. Эфедрин не является катехоламином и он плохой субстрат КОМТ и МАО. Поэтому имеет большую продолжительность действия. Эфедрин превосходно всасывается при приеме через рот и проникает в ЦНС.

Д

12

ействие:

Сердечно-сосудистая система: Эфедрин повышает систолическое и диастолическое давление крови, обусловленные сужением сосудов и стимуляцией сердца.

Легкие. Эфедрин расширяет бронхи,но он менее сильнодействующий, чем эпинефрин или изопреналин. Его действие развиается медленнее. Поэтому используется преимущественно для профилактики бронхиальной астмы.

Скелетные мышцы: Эфедрин повышает сократимость и улучшает двигательную функцию при миастении гравис, особенно, когда используется вместе с ингибиторами холинэстеразы.

ЦНС. вызывает стимуляцию ЦНС. Развивается тревожное состояние, бессонница, снижается утомляемость. Повышает достижения в спорте.

Применение: Бронхиальная астма, насморк (местное сужение сосудов); гипотония.

Метараминол – адренергический агонист смешанного типа с действием, напоминающим норэпинефрин. Применяют при шоке (когда вливание норэпинефрина или допамина противопоказано) и остром снижении давления крови. Вводят парентерально в виде однократной инъекции. Повышает сократимость сердца, суживает сосуды.

Дофаминомиметические средства (дофаминэргические агонисты): препараты и их применение.