Исследование антипаркинсонической активности некоторых производных адамантана и сульфаниламида

Никитченко Е.А. (4 курс, фарм,ф-т)

Кафедра фармакологии ЯГМА

Научный руководитель – д.м.н., проф. Федоров В.Н.

Синдром Паркинсона является проявлением ряда заболеваний разной этиологии: первичного, вторичного паркинсонизма и форм мультисистемной дегенерации. Поэтому к группе противопаркинсонических средств относятся препараты с различными механизмами действия. Однако большинство из них имеет много побочных эффектов и обладает ограниченной эффективностью, следовательно, поиск новых средств для лечения синдрома Паркинсона остается актуальным.

Материалы и методы: опыты проводились на 60 белых крысах-самцах весом 180-200 грамм и 30 белых мышах-самцах весом 20-25 грамм. Исследовали противопаркинсоническую активность у 4 новых производных адамантана (А1, А2, А3, А4) и 2 новых производных сульфаниламида (S1, S2) по методике каталепсии, вызванной галоперидолом (галоперидол в дозе 1 г/кг вводили крысам внутрибрюшинно одновременно с исследуемыми веществами в дозе 20 мг/кг или препаратами сравнения) и на модели потенциирования эффектов амфетамина (амфетамин вводили мышам подкожно в дозе 5 мг/кг, а исследуемые вещества в дозе 20 мг/кг или препараты сравнения вводили внутрибрюшинно за 15 мин. до инъекции амфетамина). В качестве препаратов сравнения использовали циклодол (0,14 мг/кг у крыс и 0,2 мг/кг у мышей) и леводопу (35,71 мг/кг у крыс и 50 мг/кг у мышей). Дозы препаратов рассчитывали согласно “Руководству по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ”. Контрольным животным внутрибрюшинно вводили дистиллированную воду в эквивалентном объеме.

Результаты: Продолжительность каталепсии и выраженность ригидности мышц туловища крыс во всех группах изменялись со временем (от 8 до 195 мин.). У животных, которым вводили леводопу, циклодол, вещества А1, А2, А3, А4, S1 и S2 наблюдалось достоверное снижение длительности каталепсии по сравнению с контролем соответственно на 89,7, 85,1, 87,7, 95,9, 89,7, 88,2, 93,8, 90,8%. Данный эффект проявлялся у леводопы и веществ А1, А2, А3, А4 и S2 на протяжении двух часов после введения галоперидола, а у циклодола и вещества S1 только на протяжении полутора часов. Ригидность мышц уменьшалась на протяжении всего эксперимента у крыс, которым вводили леводопу, вещества А1, А2, А4 и S2. Леводопа и циклодол снижали интенсивность и выраженность стереотипии у животных, а из всех новых веществ сопоставимой с препаратами сравнения активностью обладали только А1, А2 и А4.

Таким образом, в ходе исследования установлено, что наиболее перспективными для дальнейшего изучения являются производные адамантана А2 и А4, проявившие выраженное противопаркинсоническое действие.

Аминокислотный состав бурачника лекарственного

Парфенов А.А. (аспирант)

Кафедра фармакогнозии ЯГМА

Научный руководитель – д.ф.н., проф. Фурса Н.С.

Одним из растений – антидепрессантов является бурачник лекарственный (Borago officinalis L.) семейства бурачниковые (Boraginaceae L.). Более 300 лет назад была «… известна его благодатная способность взбадривать ипохондрика и веселить заучившегося студента». В настоящее время интенсивно изучается жирное масло бурачника, богатое γ-линоленовой кислотой. Оно способствует понижению артериального давления, уровня перекисного окисления липидов, нормализации активности НАДФH-оксидазы, НАДH-оксидазы, НАДФH-редуктазы после γ-облучения. Масло показано как первая помощь при похмельном синдроме. Под его влиянием усиливается выработка в головном мозге β-эндорфинов, влияющих на эмоциональное состояние и настроение.

Нормализация жизнедеятельности невозможна без азотистого равновесия. В этом аспекте важна роль аминокислот, в частности таких нейромедиаторных как γ-аминомасляная, глутаминовая и аспарагиновая. Аминокислоты участвуют во всех жизненных процессах. При использовании аминокислотного анализатора «Аминохром» нами изучено содержание аминокислот (лизина, гистидина, аргинина, аспарагиновой кислоты, треонина, серина, глутаминовой кислоты, глицина, цистеина, валина, метионина, изолейцина, лейцина и др.) в свободном и связанном состоянии в надземных органах бурачника. В связанном виде содержание аминокислот значительно выше, чем в свободном. Наиболее разнообразный их состав и максимальное содержание нами отмечены в цветках, несколько меньше в листьях и стеблях, чем, по видимому, в известной мере обусловлено применение сока или настойки из листьев в качестве тонизирующего при депрессиях, вызванных стрессом, а настоя из цветков при нервно-психических заболеваниях, тоске, печали, меланхолии, ипохондрии, упадническом настроении.

Возможно, реализация антидепрессивных свойств бурачника осуществляется в зависимости от порогов чувствительности центров головного мозга, детерминирующих стресс-реакцию.