- •Препараты гормонов и их аналогов
- •Регуляция синтеза гормонов в организме
- •Классификация препаратов инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Противодиабетические (гипогликемические)пероральные средства
- •Препараты гормонов коры надпочечников (кортикостероиды)
- •Препараты естественных гормонов - глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов (гк) на воспаление
- •Влияние глюкокортикоидов на систему крови
- •Тактика терапии препаратами глюкокортикоидов
- •Особенности снижения дозировки и отмены глюкокортикоидов
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Побочные эффекты
- •Препараты гормонов гипофиза
- •Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства) Классификация маточных средств
- •Средства, стимулирующие миометрий
- •Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки
- •Препараты половых гормонов
- •Эстрогенные препараты и их антагонисты
- •Анаболические стероиды
- •Противоаллергические средства
- •Средства, используемые при гнт
- •Средства влияющие на функции органов дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Отхаркивающие средства
- •Классификация отхаркивающих средств
- •Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
- •Средства, используемые при остром отеке легких
- •I. При высоком ад (при гипертонической болезни) используются, прежде всего, следующие группы препаратов:
- •III. При определенных видах отека легких, например при левожелудочковой недостаточности, применяют:
- •Средства влияющие на функции органов пищеварения классификация средств, влияющих на органы пищеварения
- •I. Средства, используемые при нарушении функции желез желудка :
- •II. Средства, влияющие на моторику кишечника :
- •III. Гепатотропные средства и средства, растворяющие желчные камни :
- •IV. Средства при нарушении функций поджелудочной железы :
- •V. Средства, влияющие на аппетит :
- •VI. Рвотные и противорвотные средства :
- •VII. Средства при кишечном дисбактериозе (эубиотики) :
- •Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •Антацидные средства
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, повышающие моторику кишечника
- •Желчегонные средства
- •Синтетические холеретики
- •Холеретики растительного происхождения
- •Гепатопротекторы
- •Холелитические средства
- •Средства, используемые при снижении экскреторной функции поджелудочной железы
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, используемые при кишечном дисбиозе
- •Средства применемые при нарушении свертываемости крови
- •I. Гемостатики
- •II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства :
- •Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты
- •Средства, снижающие свертываемость крови (антитромботические средства) антикоагулянты
- •Средства, влияющие на кроветворение . Антианемические средства
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Средства действующие на сердечно-сосудистую систему сердечные гликозиды
- •Принципы назначения сердечных гликозидов
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Антиангинальные средства
- •Антиатеросклеротические средства
- •Антигипертензивные средства
- •Классификация антигипертензивных средств
- •Антиадренергические средства
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы
- •Средства, блокирующие -адренорецепторы
- •Вазодилятаторы
- •Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Активаторы калиевых каналов
- •Купирование гипертонических кризов
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •I. Мощные, или сильно действующие ("потолочные") диуретики
- •II. Диуретики средней силы действия, производные бензотиадиазина (тиазидные диуретики)
- •III. Калийсберегающие диуретики
- •IV. Ингибиторы карбоангидразы :
- •V Осмотические диуретики
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Иммуноактивные средства
- •Иммуноактивные препараты животного происхождения
- •Препараты растительного происхождения
- •Синтетические иммуноактивные средства разных групп
- •Антибластомные средства.
- •Классификация химиопрепаратов
- •IV. Иммунологические препараты
- •Алкилирующие препараты
- •Антиметаболиты
- •Антибиотики
- •Препараты растителного происхождения
- •Гормональные препараты
- •Побочное действие
Антиатеросклеротические средства
Атеросклероз - одна из важнейших проблем современной медицины и его проявления играют важную роль в возникновении и последующем течении ИБС, которая, в свою очередь, занимает первое место в общей структуре заболеваний сердечно-сосудистой системы. В патогенезе атеросклероза важную роль отводят нарушениям обмена холестерина. В связи с этим, в последние 30 лет были предприняты многочисленные попытки создания гипохолестеринемических средств.
Липиды в организме представлены следующими классами веществ:
1) Жирные кислоты.
2) Триглицериды.
3) Фосфолипиды.
4) Холестерин.
Все указанные соединения почти нерастворимы в воде, поэтому в крови перемещаются в комплексе с белками. Данные комплексы носят название липопротеинов (ЛП). Считается достоверным, что холестерин проникает в сосудистую стенку в составе липопротеинов, а развитие атеросклероза (атеросклеротических бляшек) связано с образованием в организме липопротеинов, обладающих атерогенными свойствами. Отдельные фракции липопротеинов можно выделить, разделить с помощью электрофореза в полиакриламидном геле. В целом выделяют следующие классы липопротеинов:
1) Хиломикроны.
2) Пре-- липопротеины (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).
3) -липопротеины (ЛП низкой плотности - ЛПНП).
4) -липопротеины (ЛП высокой плотности - ЛПВП).
5) Альбумин-этерифицированные жирные кислоты.
Основными классами ЛП в организме являются - ЛПОНП и ЛПВП, которые синтезируются печенью. ЛПОНП превращаются в крови в "дочерние" липопротеины: ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, так как содержат наибольшее количество холестерина (60-70% от содержащегося в плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются главным атерогенным фактором, так как, по данным исследований, до 50% объема атеросклеротической бляшки составляют ЛПНП.
Холестерин поступает в организм извне, а также синтезируется в печени из коэнзима А под действием фермента ацетилкоэнзимредуктазы. Холестерин из печени поступает в желчь в виде желчных кислот, которые реабсорбируются в подвздошной кишке.
ЛПВП являются так называемыми "уборщиками" холестерина, они "собирают" его с поверхности периферических клеток, в частности эндотелиоцитов, и переносят его в печень для экскреции, снижая тем самым вероятные проявления атеросклероза.
Таким образом, особую важность имеют три основных факта:
1) Имеет значение уровень поступления холестерина с пищей извне (экзогенного холестерина), а также активность синтеза холестерина печенью (эндогенного холестерина).
2) Важным является процесс транспорта холестерина из печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.
3) Важное значение имеет транспорт холестерина от стенки сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть процесс катаболизма.
Нормализующее влияние на содержание холестерина и обмен липопротеинов могут оказывать вещества различной химической структуры, относящиеся к различным фармакотерапевтическим группам.
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Антиатеросклеротические средства разделены на пять основных групп. Это разделение несколько условно и связано с преимущественным воздействием веществ на отдельные этапы обмена холестерина.
1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).
2. Средства, влияющие на транспорт холестерина:
- никотиновая кислота.
3. Ингибиторы синтеза холестерина в печени:
- ловастатин (мевакор, мевинакор, правастатин, синвастин, флувастатин);
- фибраты (клофибрат, безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил, ципрофибрат).
4. Средства, влияющие на катаболизм и выведение холестерина: - липостабил.
5. Разные гиполипидемические препараты (пробукол, полиненасыщенные жирные кислоты, комбинированные средства).
ХОЛЕСТИРАМИН (Cholestyraminum; порошок по 500,0). Назначают по одной чайной ложке два раза в день. Данный препарат представляет собой анионнобменную смолу, образующую в кишечнике невсасываемые комплексы с желчными кислотами, что увеличивает выведение последних из организма и приводит к уменьшению всасывания холестерина в кишечнике. Препарат снижает содержание в крови ЛПНП и триглицеридов. При приеме данного препарата отмечается снижение проявлений хронических заболеваний печени (снижение кожного зуда и желтухи).
Препарат назначают в больших дозах, 12-16 г в сутки. При длительном приеме холестирамина в такой дозе наблюдается снижение уровня холестерина ЛПНП на 10-20% и повышение уровня холестерина в ЛПВП на 3-8% Побочные эффекты: тошнота, рвота, запоры, дефицит жиро. растворимых витаминов.
НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum nicotinici; таблетки по 0,1, порошки по 0,5). Назначают по три раза в день, постоянно увеличивая дозу до 4-6 граммов в сутки. Используют также препараты ниацин, витамин РР.
В больших дозах препарат снижает содержание триглицеридов и ЛПНП в крови, так как никотиновая кислота снижает продукцию ЛПОНП в печени. Последнее ведет к снижению концентрации "дочерних" ЛПНП. Помимо этого под действием препарата угнетается липолиз жира. Вследствие активации липопротеидлипазы никотиновая кислота повышает транспорт триглицеридов в жировую ткань.
Препарат активирует фибринолиз, оказывает вазодилатирующий эффект. В дозе 3-6 г/сутки препарат снижает уровень холестерина ЛПНП на 20-33%, триглицеридов на 20-40%.
ЛОВАСТАТИН (Lovastatinum; таблетки по 10,20,30,40 мг), наиболее современный препарат, которому отдается предпочтение в развитых странах (США).
ФИБРАТЫ (выпускаются в капсулах по 0,25;0,5) назначаются три раза в день по 2-3 капсулы после еды.
Механизм действия производных фибриковой кислоты :
- снижение биосинтеза триглицеридов в печени;
-торможение синтеза холестерина (на стадии образования мевалоновой кислоты);
- повышение активности липопротеидлипазы (фибраты);
- гипокоагулирующее действие;
- усиление фибринолитической активности крови;
- снижение агрегационной активности тромбоцитов.
Препараты подгруппы ловастатина приводят к снижению общего холестерина на 30%, холестерина ЛПНП на 40%, а у некоторых больных повышают уровень холестерина на 10%.
Фибраты второго поколения (безафибрат, фенофибрат), ведут к падению уровня холестерина в ЛПНП на 18-28%.
Побочные эффекты ловастатина:
- диспепсические расстройства (метеоризм, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, сухость во рту, нарушение вкуса).
Реже : кожные сыпи, зуд, головокружение, бессонница, повышение активности аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз.
Побочные эффекты фибратов :
- диспепсические расстройства (тошнота, снижение аппетита, тяжесть в эпигастрии);
- падение гемоглобина;
- лейкопения;
- выпадение волос.
ЛИПОСТАБИЛ (Lipostabilum; амп. по 5 мл и капсулы) - официнальный препарат, назначается по 5-20 мл в вену медленно.
Представляет собой комплекс эссенциальных фосфолипидов растительного происхождения с преобладанием ненасыщенных жирных кислот (линолевой и олеиновой).
Механизм действия:
- повышение способности ЛПВП переносить холестерин;
- повышается мобилизация холестерина из сосудистой стенки в печень для метаболизма и выведения с желчью;
- антиоксидантное действие;
- антиагрегационный эффект.
Данному препарату свойственно отсутствие каких-либо побочных эффектов. В комплексной терапии больных атеросклерозом используются гепариноидные антиоксиданты (пробукол, лорелко), а также экстракорпоральные методы снижения уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов. С этой целью применяют гемосорбцию, плазмоферез и иммуноэлектрофорез, энтеросорбцию.
Назначают все указанные гиполипидемические препараты при выраженном атеросклерозе церебральных и коронарных сосудов, при гиперлипопротеидемии (повышение уровня холестерина выше 250 мг/дл), больным со стенокардией, после инфаркта миокарда, инсульта, больным сахарным диабетом.