Налоксон: центральные эффекты при системном применении
Налоксон легко проникает через
гематоэнцефалический барьер
При системном введении (в/в или интраназально) налоксон активно связывается с центральными
опиоидными рецепторами, что имеет следующие
эффекты:
Купирует симптомы передозировки опиоидов (OD) Купирует вызванное опиоидами угнетение дыхания Провоцирует синдром отмены опиоидов
Choi 2002. |
55 |
Налоксон: периферические эффекты
Налоксон обладает низкой биодоступностью при
приеме внутрь (~2%) в связи с активным метаболизмом первого прохождения через
печень
налоксон не достигает гематоэнцефалического барьера и не имеет центральных эффектов
Налоксон снижает выраженность/купирует запор за счет связывания опиоидных рецепторов
Handal et al., 1983; Choi et al. 2002 |
56 |
Принцип лечения антагонистами опиоидов в комбинации с опиоидами
57
Влияние налоксона на перистальтику
Опиоиды вызывают запор за счет следующих механизмов:
Блокирование перистальтики
Снижение секреции жидкости в кишку
Нарушение мышечных сокращений
Запор вызывается связыванием опиоидов с µ-, δ- и κ-опиоидными рецепторами
Налоксон купирует вызванную опиоидами сниженную моторику кишки
Holzer, 2004; Coupar, 1995; Kromer, 1990 |
58 |