Эквивалентные анальгетические суточные дозы опиоидов
Препарат |
Время |
Начало, |
|
|
Доза – мг/сут |
|
|
|
|
действия, |
ч |
(Таргин - доза по содержанию оксикодона) |
|||||
|
ч |
|
|
|
|
|
|
|
Налоксон+оксикодон |
12 |
1 |
10 |
20 |
40 |
80 |
120 |
160 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Трамадол |
6 |
1 |
100- |
200- |
- |
- |
- |
- |
|
|
|
200 |
400 |
|
|
|
|
Трамадол - ретард |
12 |
1 |
100- |
200- |
- |
- |
- |
- |
|
|
|
200 |
400 |
|
|
|
|
Морфин пероральный |
12 |
1 |
10-20 |
30-40 |
60-80 |
120- |
180- |
240- |
|
|
|
|
|
|
160 |
240 |
320 |
Морфин инъекционный |
3-5 |
0,1 |
5 |
10 |
20-40 |
40-60 |
60-80 |
80-100 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ТТС фентанила |
72 |
12-24 |
- |
12,5 |
25 |
50 |
75 |
100 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Просидол |
4-6 |
0,5 |
<60 |
60- |
120- |
- |
- |
- |
|
|
|
|
120 |
160 |
|
|
|
Промедол |
2-4 |
0,3 |
<60 |
60- |
120- |
|
|
|
инъекционный |
|
|
|
120 |
160 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
63
Фентанил
«Сильный» опиоид: полный агонист µ-опиатных рецепторов НЯ: типичные опиоидные
реже, чем при приеме морфина, запор, тошнота и рвота
•Препарат выбора* у пациентов:
oс нарушением глотания, мукозитом, язвенным или опухолевым поражением полости рта, обструкцией ЖКТ
o с сильной болью постоянного/персистирующего характера o с низким комплаенсом к пероральной терапии
o с ХПН, печеночной недостаточность
Лекарственная |
Развитие |
Длительност |
Стартовая |
Максимальная |
|
форма |
эффекта |
ь действия |
доза |
доза/сутки |
|
|
|
|
|
|
|
ТТС |
|
|
|
Нет |
|
12,5, 25, 50, 75 и |
18-24 ч |
72 ч |
25 мкг/ч |
||
у опиоид-толерантных |
|||||
100 мкг/ч |
|
|
|
||
|
|
|
|
||
• доза не более 25 мкг/ч может применяться для терапии умеренной боли |
|||||
Инструкция по медицинскому применению препарата Фендивия; Smith H.S. Opioid Metabolism. Mayo Clin Proc. 2009; 84(7):613-24
*Ripamonti C.I. et al. Management of cancer pain: ESMO Clinical Practice Guidelines. Annals of Oncology 2012; 23 (Supp. 7): vii139–vii154;64
*Фармакотерапия хронического болевого синдрома у взрослых пациентов при оказании паллиативной помощи в стационарных и амбулаторно-поликлинических условиях. Метод. рекоменд. Каприн А.Д. и др. ФГБУ «МНИОИ им. П.А. Герцена»… М., 2015. С.46
Фентанил идеально подходит для трансдермальной доставки
Является высокоэффективным синтетическим опиоидом
Легко растворим в липидах
Имеет низкий молекулярный вес
Пластырь Фендивия
Эпителий
|
|
Эпидермис |
|
|
Базальный слой |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кровеносные |
|
|
|
|
сосуды кожи |
Дерма |
|
||
|
|
|
||
Системный |
Подкожная |
|
||
кровоток |
ткань |
|
||
Jeal W, Benfiel P . Transdermal Fentanyl. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in pain control., |
65 |
|||
Drugs 1997; 53: 109–38 |
|
|
|
|
ТТС фентанила разных поколений: сравнение
1е поколение:
мембранные (резервуарные, «равиоли»)
2е поколение:
матричные
Высокий риск неконтролируемого поступления (утечки) жидкого фентанила и передозировки с угнетением дыхания при повреждении мембраны резервуара;
Простота извлечения фентанила для несанкционированного использования (раствор/супензия)
Низкий риск передозировки;
Компактность;
Более сложное извлечение фентанила для несанкционированного использования
Наименьшее содержание и более экономичное использование фентанила*;
|
|
|
Минимальный риск передозировки; |
3е поколение: |
|||
мембранно-матричные |
|
Максимальная компактность; |
|
с микрокаплями фентанила |
|
Сложность извлечения фентанила для |
|
(Фендивия) |
|
несанкционированного использования |
|
66
*содержание фентанила в ТТС Фендивия по сравнению с ТТС 2 поколения снижено на 35%