Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме Сmax Таргин 40/20 мг – 4 часа Активный метаболизм ферментами печени цитохром Р450 оксикодона и налоксона. При первичном прохождении налоксона через печень образуется неактивный метаболит налоксон-3-глюкоронид Нарушение функции печени средней и тяжелой степени приводит к повышению концентрации оксикодона ( в 1,4 – 3,1 раза) и налоксона (в 4,1 - 115 раз в зависимости от степени нарушения).

Таргин противопоказан пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени. Нормальная функция печени – обязательное условие возможности перорального приема налоксона, поэтому следует контролировать функцию печени у пациентов, принимающих Таргин!

.

59

Особые категории пациентов:

У пациентов с нарушением функции почек возрастает период полувыведения оксикодона в 2 раза, налоксона в 5 раз.

Таргин следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек!

60

Особые категории пациентов:

У пожилых пациентов (старше 64 лет) концентрация оксикодона на 18% выше, налоксона на 82% выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Следует с осторожностью применять оксикодон/налоксон у пожилых пациентов!

61

Дозирование.

Таргин (оксикодон + налоксон 2:1) 5/2,5мг, 10/5мг, 20/10мг,40/20мг

Начальная дозировка наивным онкологическим пациентам

10/ 5 мг 2 р/сут через 12 ч., (неонкологическим –5/2,5 мг) Титрование через 12 часов, шаг - 5/2,5 мг Максимальная суточная доза 160 мг оксикодона и 80 мг налоксона.

Принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая, не разжевывая, и не дробя, т.к. может привести к более быстрому освобождению оксикодона и риску всасывания фатальной дозы препараты.

Для перевода пациента с ХБС на препарат Таргин с другого анальгетика необходимо:

1.Пересчитать эквивалентную дозу препарата Таргин и для старта уменьшить ее на 50%

2.При необходимости можно увеличивать дозу каждые 12 часов и применять ассиметрично – поочередно разные дозировки.

62