Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ЛЕКЦИИ ПО ФАРМАКОЛОГИИ-2.doc
Скачиваний:
2416
Добавлен:
12.02.2015
Размер:
2.4 Mб
Скачать

1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;

2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.

Производные статина являются гиполипидемическими средствами. Они ингибируют синтез холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. Понижают содержание холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности в крови. Механизм действия всех статинов связан с конкурентным ингибированием фермента гидроксилметилглутарил-коэнзим А редуктазы, которая ответственна за превращение ГМГ - Ко А в мевалонат, предшественник стеринов, включая холестерин. Оказывают избирательное действие на печень.

Показания к применению: Гиперлипопротеинемия, не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой.

Побочные действия: Повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, бессонница, парестезии. Редко миалгия, гепатит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении статинов с антикоагулянтами непрямого действия и иммунодепрессантами, т.к. возможнî усиление их действия. Детям статины не назначаются.

Ловастатин - Lovastatin, син.: Мевакор

Назначается по 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости дозу увеличивают 1 раз в 4 недели, но не более 80 мг в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 0,01; 0,02; 0,03 и 0,04 г.

Симвастатин - Simvastatin, Син.: Зокор - Zoсor

Назначают в начальной дозе 5-10 мг однократно вечером. При необходимости дозу можно увеличивать каждые 4 недели, но не более 40 мг однократно.

Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01; 0,02 и 0,04 г.

Флувастатин - Fluvastatin, Син.: Лескол - Lesсol

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (98%). Связывается с белком плазмы (98%). Около 6% препарата выводится почками, около 93% через ЖКТ. Не кумулирует. Кумуляция возможна у больных с печеночной недостаточностью. Назначается по 0.02-0.04 один раз в сутки вечером.

Форма выпуска: капсулы по 0.02 и 0.04 г.

Производные фиброевой кислоты (фибраты) понижают содержание холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в липопротеинах очень низкой плотности и холестерина в липопротеинах низкой плотности. Повышают уровень холестерина в липопротеинах высокой плотности (антиатерогенных). Механизм их гипохолестеринемического действия связан со способностью фибратов блокировать редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, обеспечивающего биосинтез холестерина, и усиливать распад холестерина. Фибраты снижают также агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшают уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Показания к применению: фибратов:

Профилактика семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии и гипертриглицеридемии. В комплексной терапии при склерозе сосудов мозга, коронарных и периферических сосудов. При диабетической ангиопатии и ретинопатии. При различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией и повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

Побочные эффекты фибратов: Тошнота, рвота, понос, боли в животе, кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. При длительном применении фибратов возможен внутрипеченочный холестаз и обострение желчекаменной болезни (особенно у клофибрата). Анемия, лейкопения (гемфиброзил).

Фибраты усиливают действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиона, салицилатов, пероральных антидиабетических средств.

Противопоказания: Заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, лактация, детский возраст.

Клофибрат - Clofibratum, Син.: Атромидин, Липомид, Мисклерон

Менее эффективен и вызывает чаще побочные эффекты, чем другие фибраты.

Форма выпуска: капсулы по 0.25 и 0.5 г.

Принимают по 0.5 - 0.75 г 3 раза в день после еды. Лечение курсами по

20 - 30 дней с такими же перерывами (4-6 курсов).

Фенофибрат - Phenofibrate, Син.: Липантил

Лучше переносится больными, чем клофибрат.

Форма выпуска: капсулы по 0.1 г.

Назначают по 0.2 г во время завтрака и 0.1 г во время или после ужина.

Гемфиброзил - Gemfibrozil, син.: Гевилон.

Малотоксичный, высокоэффективный гиполипидемический препарат.

Форма выпуска: в капсулах по 0.3 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0.45 г.

Назначают взрослым по 0.3 - 0.45 г 2 раза в день за 30 минут до завтрака и ужина.