- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
Препараты бутадиона:
1) мазь бутадионовая 5% по 20,0 г.
Показания: поверхностный тромбофлебит нижних конечностей, воспаление геморроидальных узлов; тендовагиниты и другие заболевания.
Мазь наносится тонким слоем на пораженную поверхность (не втирая) 2-3 раза в сутки.
2) таблетки бутадиона с амидопирином по 0,125 г, Реопирин (Венгрия), Пирабутол (Чехословакия).
Реопирин ( Reopyrin* ), пирабутол выпускается в ампулах по 0,75 г по 5 мл для в/м инъекций при острых фазах заболевания.
Анальгин - Analginum
Оказывает преимущественно болеутоляющее действие. Противовоспалительное и жаропонижающее свойства выражены сравнительно слабо. Хорошая растворимость позволяет использовать препарат для парентерального введения.
Хороший анальгетический эффект получают при комбинации препарата с амидопирином - быстрое наступление эффекта (через 15-20 минут) достигается за счет анальгина, а продолжительность действия (около 3 часов) обеспечивается благодаря медленному всасыванию и выведению амидопирина. Наибольшая эффективность анальгина в качестве анальгетика отмечена при: головной боли, невралгии, радикулите, миозитах, болезненных менструациях, при зубной боли.
Взрослым внутрь назначают по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки; в/м и в/в вводят по 1-2 мл 25 или 50% раствора 2-3 раза в сутки. П/к инъекции не применяют из-за болезненности препарата. Детям внутрь назначают по 0,025-0,25г на прием в зависимости от возраста.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5, ампулы по 1-2 мл 25%-50% раствора. Детям выпускаются таблетки по 0,05-0,1-0,15 г. Анальгин входит в состав препарата «Баралгин», «Спазмалгин» - таблетки и ампулы по 5 мл - применяют как анальгетик и спазмолитик при коликах (почечных, печеночных, кишечных), при спазмах коронарных и мозговых сосудов и др.
Tempalgin*- анальгин с темпидином, Pyranal*- анальгин с амидопирином по 0,25.
Парацетамол - Paracetamolum, Panadol*
Как и анальгин оказывает пеимущественно обезболивающее действие, не обладает противовоспалительным, в связи с этим чаще всего используется в качестве анальгетика (вместе с другими препаратами - амидопирином, кофеином, фенобарбиталом) при невралгиях, головной боли и др. Взрослым назначают по 0,2 - 0,4 г на прием. Детям в зависимости от возраста 0,025 - 0,25 г 2-3 раза в сутки. При длительном применении (особенно в больших дозах) возможно появление признаков гепатотоксичности.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.
Ибупрофен - Ibuprofenum, Cин.: Бруфен.
Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью.
Препарат более эффективен при начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений в органах, например в суставах. Применяется внутрь в таблетках по 0,2 г 3-4 раза в сутки. Для достижения более быстрого лечебного эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в сутки, затем переходят на среднетерапевтическую дозу 0,6 - 0,8 г в сутки. Как и все НПВС, ибупрофен рекомендуется назначать после еды. Утреннюю дозу целесообразно принимать до еды, запивая чаем или молоком.
Противопоказания те же, что и для остальных НПВС.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой.
Ортофен - Ortofenum, Cин.: Вольтарен, Диклофненак-натрий, Реводина, Фелоран.
Обладает достаточно выраженными противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. По величине отмеченных фармакологических эффектов превосходит АСК, бутадион и ибупрофен.
Наибольшая терапевтическая эффективность препарата отмечена при остром ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева), артрозах, спондилоартрозах.
Взрослым назначают внутрь в виде таблеток по 0,025 - 0,05 г 3 раза в сутки. По достижении тарепевтического эффекта дают по 0,025 г 3 раза в день, то есть по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения - 5 - 6 недель. Таблетки принимать во время или после еды.
Предосторожности (побочные реакции и противопоказания см. выше). Препарат хорошо сочетается со стероидами и препаратами базисной терапии (хингамин и др.). Препарат нецелесообразно давать вместе с -адреноблокаторами, т.к. последние усиливают ульцерогенность вольтарена и снижают его противовоспалительные свойства.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,025 г, свечи по 0,05 г, ампулы по 3 мл (0,075).
Вольтарен ретард 100 - Voltaren retard 100 - 1 таблетка содержит 100 мг препарат, действие сохраняется около 24 часов.
Индометацин - Indometacinum, Син.: Метиндол.
Наряду с вольтареном, данный препарат является одним из наиболее активных противоревматических препаратов. В то же время у индометацина в наибольшей мере проявляются все присущие НПВС побочные реакции, особенно ульцерогенность и нефротоксичность.
Показания: наибольшая эффективность препарата отмечена при всех формах ревматического процесса, а также при неспецифическом инфекционном полиартрите, остеоартрозе, болезни Бехтерева, подагрическом артрите, бурсите, тромбофлебите. Являясь мощным антиагрегантом, индометацин часто рекомендуют в качестве средства, улучшающего реологические свойства крови при ИБС, в том числе в постинфарктном периоде. Здесь следует помнить, что препарату свойственно тормозить репаративные процессы в очаге воспаления, снижать коронарный кровоток и повышать потребление кислорода миокардом, поэтому применение индометацина при ИБС сопряжено с определенной опасностью осложнений.
В отмеченных выше случаях индометацин назначают внутрь в таблетках (после еды) по 0,025 г 3 раза в сутки, взрослым. В дальнейшем дозу препарата (при хорошей переносимости) увеличивают до 100 - 150 мг/сутки, т.е. до 4 - 6 табл., которые разделяют на 3 - 4 приема. Курс лечения 6 - 8 недель. Ректальные свечи вводят 2 раза в сутки. Индометацин хорошо сочетается с салицилатами, глюкокортикостероидами. пиразолоновыми производными.
Побочные эффекты: см. выше.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой или драже по 0,025 г, свечи по 0.05 г, мазь 10% - 40,0. Таблетки Indometacin - retard по 0,075.
Пироксикам - Pyroxycam*
Это один из новых препаратов. Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови возникает через 2 -3 часа. Одновременный прием антацидов (прежде всего, препаратов алюминия) существенно не влияет на эти процессы. Препарат подвергается незначительной биотрансформации (расщеплению) в печени, а в основном выводится в неизмененном виде почками. С белками плазмы крови связывается на 99%. В связи с этим пироксикам назначают обычно 1 раз в сутки по 1-2 таблетки. Курс лечения - длительный, иногда до 2-х лет. Наибольшая эффективность препарата отмечена при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите.
Побочные эффекты и предосторожности - такие же, как и у других НПВС.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г.
Напроксен - Naproxenum
Отличительной особенностью является более длительное действие, поэтому назначается 2 раза в сутки.
Форма выпуска: табл. 0,25.
Сулиндак - Sulindac*
По фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с другими НПВС. Действие длительное, поэтому вводится в организм 1 - 2 раза в сутки. Сулиндак рассматривается как "пролекарство" - в организме он превращается в сульфид - основной действующий метаболит.
Дозировка: внутрь взрослым по 0,1 - 0,2 г 1 - 2 раза в сутки (во время еды). Курс лечения зависит от эффектиности терапии.
Предосторожности такие же, как у остальных НПВС.
Форма выпуска: табл. 0,1 - 0,2 - 0,4.
Кетопрофен - Ketoprofen*
По структуре и действию близок к ибупрофену. Из ЖКТ всасывается быстро, пик концентрации через 1 - 2 часа.
Дозировка: взрослым внутрь по 0,05 г 3 - 4 раза в день (после еды).
Предосторожности аналогичны жругим НПВС.
Форма выпуска: капсулы по 0,05, суппозитории по 0,1.
Пролонгированная лекарственная форма - Кетонал ретард (табл. по 0,1).
Мелоксикам - Meloxicam, Movalis*
Селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Отличительная особенность - в меньшей степени выражены побочные эффекты со стороны ЖКТ и почек.
Форма выпуска: таблетки, свечи ректальные.
Бензофурокаин - Benzofurocainum
Производное бензофурана. В основе анальгетического эффекта лежит преимущественно антикининовое, антисеротониновое и антигистаминное действия. Благодаря принципиально новому механизму действия бензофурокаин даже при длительном применении не оказывает ульцерогенного, нефротоксического и кардиодистрофического влияний. Болеутоляющий эффект препарата лучше всего проявляется при патологических состояниях, обусловленных активацией калликреинкинниновой системы - ишемические состояния в органах (прежде всего ИБС), шоковые состояния, панкреатиты, перитониты, ожоговая болезнь; спастические состояния гладкомышечных органов (бронхиальная астма, колики, язвенная болезнь ЖКТ, и др.). Препарату свойственно стимулировать регионарный кровоток в жизненно важных органах - сердце, головном мозге, почках. Бензофурокаин обладает антиагрегантным действием на тромбоциты, в связи с чем улучшает реологческие свойства крови и микроциркуляцию. Из других ценных фармакологических свойств бензофурокаина следует отметить - противоаритмическое, противофибрилляторное, местноанестезирующее.
Противопоказания: осторожно при гипотонии, т.к. понижает АД.
Форма выпуска: ампулы по 10 мл 1% раствора. Применяют в/в, в/м по 10-30 мл 2-3 раза в сутки.