- •Винницкий государственный медицинский университет
- •Список принятых сокращений
- •Предисловие
- •Часть 1.
- •Введение в фармакологию
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Лекарство и яд
- •Краткий очерк развития фармакологии
- •(Проф. Степанюк г.И.)
- •Часть 2. Общая фармакология
- •(Проф. Столярчук а.А.)
- •Основы фармакокинетики
- •Пути введения лекарственных веществ
- •Распределение лекарственных веществ в органах и тканях
- •Избирательность действия
- •Биотрансформация лекарств
- •Экскреция
- •Влияние различных факторов на действие лекарственных веществ. Факторы внешней среды
- •Факторы, обусловленные организмом
- •Возраст
- •Наследственные факторы. Фармакогенетика
- •Виды действия лекарств
- •Действие при повторном введении лекарственных средств
- •Комбинированное действие
- •Понятия о дозах
- •Часть 3. Частная фармакология
- •1. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.1.1. Антисептические и дезинфицирующие
- •Средства (доц. Иванова н.И.)
- •Классификация антисептических и дезинфицирующих средств по химическому строению
- •Антисептики ароматического ряда группа фенола
- •Галогены и галогенсодержащие соединения
- •Окислители
- •Производные алифатического ряда Группа формальдегида
- •Красители
- •Соединения металлов
- •Детергенты (поверхностно-активные вещества)
- •Использование в педиатрии
- •Использование в стоматологии
- •Химиотерапевтические средства
- •Сочетанное (комбинированное) применение химиотерапевтических средств
- •Сульфаниламидные препараты
- •Комбинированные препараты
- •Побочные реакции
- •Нитрофураны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Фторхинолоны
- •Антибиотики
- •Полусинтетические пенициллины
- •Препараты, устойчивые к пенициллинаЗам (бета-лактамазам)
- •Препараты с широким спектром противомикробного действия
- •Комбинированные препараты
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины для приема внутрь:
- •Цефалоспорины для парентерального введения:
- •Антибиотики разной химической труктуры, ингибирующие синтез микробной стенки
- •Антибиотики, нарушающие синтез белка
- •Макролиды
- •Тетрациклины
- •Аминогликозиды
- •Ингибиторы синтеза рнк
- •Препараты, нарушающие синтез клеточных мембран
- •1.2.6. Противовирусные средства
- •1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства
- •Противомалярийные средства
- •I. Гемошизонтоциды:
- •II. Гистошизонтоциды:
- •IV. Споронтоциды:
- •Использование в педиатрии
- •Противотрихомонадные средства
- •Средства для лечения лейшманиоза
- •Противоамебные средства
- •I. Препараты, действующие непосредственно на амеб, находящихся в просвете кишечника
- •1) Производные оксихинолина:
- •2) Органические соединения мышьяка.
- •3) Антибиотики аминогликозиды - мономицина сульфат.
- •II. Препараты, действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника
- •III. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени
- •IV. Препараты, действующие главным образом на тканевые формы амеб в печени
- •V. Препараты, действующие на амеб во всех местах их локализации
- •1.2.8. Противоглистные средства
- •II. Препараты, применяемые при кишечных цестодозах.
- •Препараты для борьбы с внекишечными гельминтозами
- •Использование в педиатрии
- •1.2.9. Противотуберкулезные средства
- •Антибиотики
- •Производные изоникотиновой кислоты
- •Препараты разной химической структуры
- •Фторхинолоны
- •1.2.10. Противосифилитические препараты
- •2. Средства, влияющие на нервную систему (нейротропные)
- •2.1.1. Местноанестезирующие средства
- •К местным анестетикам предъявляется ряд требований:
- •2.1.2. Вяжущие средства
- •АдсорбируюЩие средства
- •2.1.4.ОбволакиваЮщие средства
- •Раздражающие средства
- •Средства, регулирующие функцию органов дыхания
- •Средства, стимулирующие дыхательный центр
- •2. Противокашлевые средства
- •3. Отхаркивающие средства
- •4. Средства, применяющиеся при бронхиальной обструкции
- •Бронхорасширяющие средства
- •Десенсибилизирующие противоаллергические средства
- •Средства неотложной помощи, которые используются при отеке легких
- •2.1. М- холиномиметические средства
- •2.2. Н-холиномиметические средства (средства, возбуждающие н- холинорецепторы)
- •2.3. Антихолинэстеразные средства (Средства, блокирующие холинэстеразу)
- •Реактиваторы холинэстеразы
- •Холинолитики (средства, блокирующие холинорецепторы)
- •2.5. Средства, блокирующие м-холинорецепторы
- •2.6. Средства, блокирующие н-холинорецепторы а) ганглиоблокаторы
- •Б) курареподобные препараты (мышечные релаксанты)
- •2.7. Средства, действующие в области адренергических синапсов
- •2.7.1. Адреномиметические (Адренопозитивные) средства адреномиметики прямого действия
- •Адреномиметики смешанного действия
- •Антиадренергические (адренонегативные) средства
- •Адреноблокаторы или адренолитики
- •Системные бета-адреноблокаторы
- •Кардиоселективные (избирательные) -адреноблокаторы
- •Гибридные адреноблокаторы
- •Симпатолитики
- •Гистамин и антигистаминные средства
- •Антигистаминные средства
- •1. Блокаторы н1-рецепторов
- •Средства, блокирующие н1-рецепторы и тормозящие освобождение тучными клетками гистамина и других медиаторов анафилаксии.
- •3. Блокаторы н2-гистаминорецепторов
- •Иммуномодулирующие средства
- •Получают из вилочковой железы крупного рогатого скота.
- •4. Средства, влияющие на цнс
- •4.1. Вещества угнетающего типа действия
- •4.1.1. Наркозные средства
- •Ингаляционные наркозные средства
- •Неингаляционные наркозные средства
- •4.1.2. Снотворные средства
- •Классификация снотворных:
- •Барбитураты
- •Барбитураты делятся на:
- •4.1.3. Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Купирование судорожного статуса
- •2. Антипаркинсонические препараты
- •4.1.4. Нейролептики
- •Производные фенотиазина
- •Производные бутирофенона
- •4.1.5. Транквилизаторы
- •Препараты, производные бензодиазепина:
- •Препараты других химиических групп:
- •4.1.6. Седативные средства
- •4.1.7. Наркотические анальгетики
- •Острое отравление морфином
- •Морфинизм - хроническое отравление морфином
- •Показания к применению морфина и других наркотических анальгетиков:
- •Синтетические заменители морфина
- •Антагонисты опиатов
- •4.1.8. Ненаркотические анальгетики или нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация нпвс
- •2. Собственно нестероидные противовоспалительные препараты:
- •Основные фармакологические свойства нпвс
- •1. Противовоспалительное.
- •Механизмы действия нпвс
- •Сравнительная характеристика наиболее важных препаратов
- •Общие показания к применению нпвс:
- •Побочные эффекты нпвс
- •Препараты бутадиона:
- •4.2. Вещества возбуждающего типа действия
- •4.2.1. Психостимуляторы (психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)
- •Аналептики
- •По механизму аналептического действия препараты можно разделить на:
- •Антидепрессанты
- •Классификация:
- •Адаптогены
- •Ноотропные средства
- •5. Средства, действующие на исполнительные органы
- •5.1. Сердечные гликозиды
- •Препараты наперстянки шерстистой:
- •Препараты горицвета
- •Препарат морского лука
- •Из препаратов строфанта применяется
- •5.2. Противоаритмические средства
- •Механизм противоаритмического действия
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Средства для лечения ишемической болезни сердца (антиангинальные средства)
- •Классификация антиангинальных средств
- •По клиническому применению антиангинальные средства подразделяются на:
- •Средства для купирования приступов стенокардии
- •Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина (препараты депо-нитроглицерина)
- •Длительнодействующие нитраты
- •Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)
- •Активаторы калиевых каналов
- •Антиадренергические средства
- •Препараты группы сиднониминов
- •Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде Бета – адреноблокаторы
- •Ііі. Средства, улучшающие доставку кислорода миокарду (коронарорасширяющие)
- •1. Коронарорасширяющие средства миотропного действия
- •IV. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии
- •Энергообеспечивающие средства
- •Анаболические средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •5.4. Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •5.5. Антиатеросклеротические (антигиперлипопротеинемические) средства
- •К эндогенным факторам риска атеросклероза относятся:
- •К экзогенным факторам относятся:
- •Антиатеросклеротические средства:
- •1) Производным статина - ловастатин, симвастатин, флувастатин;
- •2) Производным фиброевой кислоты (фибратам) - клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил и др.
- •3. Вещества, стимулирующие метаболизм и выведение холестерина из организма
- •5.6. Гипотензивные средства
- •5.7. Диуретики
- •Классификация диуретиков По величине мочегонного эффекта делят на :
- •По механизму действия делят:
- •Препараты, угнетающие реабсорбцию в канальцах
- •Калийсберегающие диуретики
- •Осмотические диуретики
- •Препараты из растений
- •5.8. Урикозурические средства
- •5.9. Маточные средства
- •1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки
- •1Б. Препараты, для остановки маточных кровотечений в гинекологии
- •1В. Средства для стимуляции родовой деятельности
- •Средства, понижающие тонус матки и ее сократительную деятельность (токолитики)
- •5.10. Cредства, влияющие на функцию
- •2. Средства, усиливающие аппетит
- •3. Холиномиметики и антихолинестеразные средства
- •4. Препараты растительного происхождения
- •5. Стимуляторы секреции разных фармакологических групп
- •Гепатотропные средства
- •Это препараты, которые влияют на функцию печени. Они подразделяются на 3 группы:
- •5.10.1.1. Желчегонные средства
- •5.10.1.2. Гепатопротекторы
- •5.10.1.3. Препараты для растворения желчных камней (холелитиазные средства)
- •5.10.2. Средства заместительной терапии, или Ферментные препараты, улучшающие пищеварение
- •5.10.3. Средства, угнетающие секрецию
- •10.3.1. Антисекретики
- •2. Н2 -гистаминоблокаторы
- •3. Ингибиторы протонового насоса
- •5. Средства растительного происхождения
- •10.3.2. Антацидные (противокислотные) средства
- •К системным антацидам относят:
- •10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Средства, влияющие на моторику жкт
- •5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)
- •Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос
- •4. Симпатолитики
- •5. Желчегонные средства
- •6. Слабительные средства
- •По механизму действия их разделяют на 3 группы:
- •Слабительные, которые раздражают рецепторы жкт
- •Солевые слабительные
- •Растительные масла
- •Растительные средства, содержащие антрагликозиды
- •7. Рвотные средства
- •Средства, уменьшающие моторику жкт
- •5.10.9. Средства, стимулирующие регенераторные процессы в слизистых жкт (репаранты)
- •5.10.10. Антибактериальные средства, применяемые при заболеваниях жкт
- •6. Средства, влияющие на процессы тканевого обмена
- •1. Коагулянты
- •Коагулянты растительного происхождения
- •1. Ингибиторы фибринолиза
- •6.2. Средства, влияющие на гемопоэз
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства для лечения железодефицитных анемий
- •Фармакокинетика железа
- •Средства для лечения мегалобластических анемий
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •6.3. Плазмозамещающие жидкости
- •Солевые растворы
- •Щелочные растворы
- •Синтетические плазмозаменители
- •Препараты для парентерального питания
- •6.4. Гормонопрепараты
- •К отличительным свойствам гормонов относится:
- •Гормоны гипофиза
- •Адренокортикотропный гормон (актг)
- •Соматотропный гормон
- •Гонадоторопный гормон
- •Гормонопрепараты поджелудочной железы
- •Механизм действия инсулина:
- •Классификация препаратов:
- •А. Препараты группы инсулина
- •Механизм действия производных сульфонилмочевины:
- •Б. Пероральные противодиабетические препараты
- •1. Производные сульфонилмочевины
- •Бигуаниды
- •В. Дополнительные антидиабетические средства:
- •Гормонопрепараты, регулирующие функцию щитовидной железы
- •Гормоны паращитовидных желез
- •Гормоны коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:
- •Минералокортикоиды.
- •Половые гормоны
- •Гестагены Свойства:
- •Мужские половые гормоны
- •Анаболические стероидные препараты
- •6.5. Витаминопрепараты
- •Препараты жирорастворимых витаминов Ретинол, Витамин а
- •Эргокальциферол, Витамин д (противорахитический)
- •Токоферола ацетат (вит. Е)
- •Водорастворимые витамины аскорбиновая кислота (Витамин с)
- •Рутин (Витамин р)
- •Рибофлавин (витамин в2)
- •Никотиновая кислота (Витамин рр)
- •Пиридоксин (витамин в6)
- •Кальция пантотенат
- •Кальция пангамат (витамин в15)
- •Липоевая кислота
- •ПоливитАминные комплексы
- •Список использованной Литературы
- •Содержание
Макролиды
Природные и полусинтетические антибиотики этой группы в своей структуре содержат макроциклическое лактамное кольцо, поэтому и называются макролидами. Они хорошо всасываются в ЖКТ, имеют некоторые фармакокинетические различия, проникают в различные органы и ткани, но плохо через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Хорошо переносятся взрослыми и детьми, редко вызывают побочные эффекты в виде аллергических реакций, диспепсических растройств, при длительном применении больших доз — нарушение функции печени.
Эритромицин — Erythromycinum
Обладает наиболее широким спектроми противомикробного действия: к нему чувствительны кокки, спирохеты, возбудители сибирской язвы, дифтерии, коклюша, бруцелеза, клостридии, хламидии, микоплазмы, рикетсии, вирус трахомы.
При приеме внутрь эффективная концентрация в крови создается через 2 часа и сохраняется в течении 6 часов. Часть препарата метаболизируется в печени, основная выводится почками в неизмененном виде.
Внутрь назначают через каждые 6 часов за 1 час до еды или через 2-3 часа после еды. Суточная доза 1,5—2,0; в тяжелых случаях допускается прием до 3,0. В/в струйно или капельно вводят 2-3 раза в сутки до 1,0. Назначают также в суппозитории и местно в виде мази.
Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,2-0,25; капсулы по 0,25; флаконы для приготовления сиропа; 1% мазь.
Для в/в введения выпускается Erythromycinum phosphasво флаконах по 0,05-0,1-0,2.
Эрициклин — Erycyclinum
Комбинированный препарат, состоящий из эритромицина и окситетрациклина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Назначают внутрь 4-5 раз в сутки до 2,0, за 1 час до еды.
Противопоказан при лейкоцитопении, микозах, беременности, детям до 8 лет.
Форма выпуска: капсулы по 0,125.
Кларитромицин —Claritromycinum (Клацид)
Активен в отношении кокков, возбудителя лепры, хламидий, токсоплазм, микоплазм. При приеме внутрь всасывается, метаболизируется, но основной метаболит сохраняет химиотерапевтическую активность. Выводится почками, кишечником, период полувыведения —от 4 до 8 часов. Назначают внутрь по 0,25 2 раза в день, в тяжелых случаях по 0,5; в/в по 0,5 в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,25, флаконы по 0,5 для инъекций и флаконы по 1,5 емкостью 60 мл для приготовления суспензии для приема внутрь.
Рокситромицин — Roxitromycinum -Рулид
Активен в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, дифтерийной палочки, хламидий, клостридий, микоплазм. Хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в крови создается через 2 часа, прием препарата через 12 часов обеспечивает терапевтическую концентрацию его в крови в течении суток. Проникает в различные ткани, особенно в легкие, миндалины, простату, внутрь клеток в т.ч. в нейтрофилы и моноциты, стимулирует фагоцитарную активность. Более половины введенной дозы выводится в неизмененном виде калом и мочой.
Назначают утром и вечером за 15 минут до еды.
Форма выпуска: таблетки по 0,05-0,1-0,15.
Азитромицина дигидрат — Azitromycinum dihydratum – Сумамед - Sumamed
Первый представитель макролидных антибиотиков азолидов.
Быстро всасывается в ЖКТ. Концентрация его в клетках и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке.
Азитромицин обнаруживается в высокой концентрации в фагоцитах, но их функция не нарушается. Они доставляют азитромицин в очаги инфекции, где и освобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация антибиотика в очаге инфекции выше, чем в здоровых тканях на 24-34%. В очаге воспаления в бактерицидных количествах сохраняется в течение 5-7 дней после последнего приема. Назначают обычно в течение 3-5 дней 1 раз в сутки за 1 час до еды или спустя 2 часа после еды.
Форма выпуска: таблетки по 0,125-0,5; капсулы по 0,25-0,5; сироп 100 мл в 5 мл 0,1 и 100 мл в 5 мл 0,2.
Левомицетин — Laevomycetinum – Хлорамфеникол - Chloramfenicol
Природный левомицетин, был получен из актиномицетов, в настоящее время его получают синтетически. К нему чувствительны кокки, спирохеты, шигеллы, сальмонеллы, холерный вибрион, возбудитель дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, хламидии, протей, рикетсии, крупные вирусы —трахомы, пситакоза, венерической лимфогранулематомы.
При приеме внутрь всасывается 75-90% принятой дозы, химиотерапевтическая концентрация сохраняется 6-8 часов. С белками связывается 60-80% всосавшегося препарата. Хорошо проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, наибольшая часть обнаруживается в легких, печени, почках. 10-15% препарата выводится почками в неизмененном виде, остальное в виде глюкуронида. Назначают внутрь и ректально 3-4 раза в сутки, но не более 3,0; пролонгированные таблетки 2 раза. Местно применяют в виде 0,25% раствора, линимента, аэрозоля.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, дисбактериоз, аллергические реакции, нарушение гемопоэза, невралгические расстройства.
Противопоказания: нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, анемия, аллергические и грибковые заболевания, беременность, лактация.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; прологированные таблетки по 0,65; капсулы по 0,25; 0,25% раствор по 10 мл; линимент 1-10%. Входит в состав аэрозольного препарата Левовинизоль и мазей Левомеколь, Левосин, Ируксол.
Левомицетина сукцинат — Laevomycetini succinas
Растворимый препарат левомицетина. Вводится в виде 20% раствора п/к, в/м и в/в 2-3 раза в день до 4,0.
Форма выпуска: флаконах по 0,5 и 1,0.
Линкомицина гидрохлорид — Lincomycini hydrochloridum
Активен в отношении кокков, возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, микоплазмы.
При приеме внутрь всасывается около 40% принятой дозы.
Химиотерапевтическая концетрация в крови сохраняется до 12 часов. Проникает в различные органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в костной ткани. Выводится до 30% принятой дозы почками, 15% с калом, обнаруживается в молоке. Назначают при септических состояниях, инфекции органов грудной полости, менингите, остеомиелите, раневых инфекциях. Внутрь назначают по 0,5 3-4 раза в день, в/м и в/в капельно по 0,6 2-3 раза, местно в виде мази.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, головокружение, слабость, лейкоцитопения, тромбоцитопения, редко — аллергические реакции.
Противопоказания: нарушение функции печени и почек, миастения, беременность, лактация.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; 30% раствор в ампулах по 1 и 2 мл; 2% мазь.
Клиндамицин — Clindamycinum, dalacin c.
Активен в отношении стрептококков, стафилококков, дифтерийной и сибироязвенной палочек, клостридий, микоплазм.
При приеме внутрь хорошо всасываются, проникает в различные органы. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется в течении 6 часов. Показан при инфекциях органов грудной и брюшной полостей, костей, раневой инфекции.
Назначают внутрь по 0,15—0,45 4 раза в сутки; в/м по 0,6 2-4 раза в сутки, в/в капельно по 0,9—2,4 грамма в сутки в 2-4 приема.
Побочные эффекты и противопоказания такие же, как у линкомицина.
Форма выпуска: капсулы по 0,15; 15% раствор в ампулах по 2, 4, 6 мл: флаконы по 80 мл сиропа в 5 мл 0,075.
б) Взаимодействующие с 30S субчастицами.
Представлены тетрациклинами и аминогликозидами.
Противомикробное действие этих антибиотиков обусловлено их свойством связываться с рибосомальными субчастицами, имеющими коэфициент седиментации 30 сведебергов (30S), что препятствует взаимодействию субчастиц с РНК, наращиванию полипептидной цепочки, синтезу белка.