Суксаметоний.

Это две молекулы ацетилхолина

Рис5.17.

Механизм действия. Взаимодействует с никотиновыми рецепторами и действует подобно избыточным количествам ацетилхолина.

Побочное действие. В отличие от ацетилхолина, который быстро разрушается ацетилхолинэстеразой, суксаметоний присутствует в высоких концентрациях в синапсе. Остается связанным с рецептором долгое время. Постоянно стимулирует его. Вначале вызывает открытие натриевых каналов и мембрана деполяризуется (фаза 1). Происходит быстрое сокращение мышцы. Со временем натриевые каналы закрываются и развивается реполяризация (фаза 2). Мышцы расслабляются.

Действие. Деполяризующие миорелаксанты вызывают мышечные подергивания, в течение нескольких минут.

Суксаметоний не блокирует ганглии (за исключением высоких доз). Может вызвать аритмии, брадикардию за счет стимуляции мускариновых рецепторов в пейсмекере.

Отличия отдельных миорелаксантов.

Тубокурарин и атракурий снижают АД путем высвобождения гистамина из тучных клеток.

Атракурий и мивакурий. Применяют при кратковременных операциях, а также для облегчения механической вентиляции легких у тяжелых больных.

Панкуроний блокирует блуждающий нерв с развитием тахикардии.

Рокуроний. Из-за быстрого начала действия полезен при интубации больных с наполненным желудком.

Лечение судорог. Миорелаксанты используют для снятия тяжелых судорог при эпилепсии.

Суксаметоний. Не блокирует ганглии (за исключением высоких доз). Может вызвать аритмии, брадикардию за счет стимуляции мускариновых рецепторов в пейсмекере.

Внутриглазное давление.

Введение суксаметония приводит к повышению внутриглазного давления.

Внутрижелудочное давление.

У некоторых больных, особенно с развитой мускулатурой, мышечные подергивания приводят к повышению внутрижелудочного давления. Это может вызвать рвоту и аспирацию содержимого желудка.

Мышечные боли – это основная послеоперационная жалоба больных после применения суксаметония. Связана с повреждением мыщц, вызванным фасцикуляциями перед расслаблением мышц. Повреждение мышц подтверждается появлением миоглобина в моче. Больные с тяжелыми ожогами и боковым амиотрофическим склерозом устойчивы к действию недеполяризующих миорелаксантов. Это связано с пролиферацией внесинаптических рецепторов, связывающих суксаметоний.

Применение. Благодаря быстрому началу действия и короткой продолжительности, суксаметоний полезен при кратковременных вмешательствах (вправление вывихов, наложение швов), при проведении быстрой интубации. С его помощью достигается контролируемое и управляемое расслабление мышц.

Суксаметоний применяют для обезболивания глазного яблока. Блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза и вызывает обездвиживание.

В отличие от тубокурарина, суксаметоний не вызывает выброса гистамина из тучных клеток. Поэтому не вызывает ларинго- и бронхоспазм.

Фармакология. Суксаметоний гидролизуется холинэстеразой плазмы и эффективен в течение нескольких минут. Поэтому его назначают путем длительного вливания.

Побочное действие. Суксаметоний имеет больше побочных эффектов, чем недеполяризующие блокаторы, но он выгодно отличается коротким периодом действия и быстрым началом. Когда в качестве анестетика, используется галотан, введение суксаметония иногда может вызвать повышение температуры, наблюдаемое у генетически предрасположенных людей. Их лечат быстрым охлаждением и введением дантролена, который блокирует высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума мышечной ткани. Снижается выработка тепла и мышечный тонус.

10. Отличия отдельных миорелаксантов.

Тубокурарин и атракурий. Снижает АД путем высвобождения гистамина из тучных клеток.

Атракурий и мивакурий. Применяют при кратковременных операциях, а также для облегчения механической вентиляции легких у тяжелых больных.

Панкуроний. Блокирует блуждающий нерв с развитием тахикардии.

Рокуроний. Из-за быстрого начала действия полезен для интубации больных с наполненным желудком.

10. Последовательность развития главного эффекта миорелаксантов.

Малые, быстро сокращающиеся мышцы лица и глаз. Расслабляются первыми. Затем мышцы пальцев, конечностей, щёк и туловища. Последними парализуются межреберные мышцы и, наконец, диафрагма. Дыхание прекращается.

Опасность передозировки миорелаксантов – это остановка дыхания в результате расслабления межреберных мышц и диафрагмы.

Отравление недеполяризующими миорелаксантами.

10. Помощь при отравлении недеполяризующими миорелаксантами.

Ингибиторы холинэстеразы в вену (неостигмин и др.) для усиления передачи импульса с нерва на мышцу + атропин (в вену) для снятия стимуляции мускариновых рецепторов избытком ацетилхолина – до ингибитора холинэстеразы. Атропин вводят пока не появится тахикардия. [Примечание. При рекураризации – повторяют].

Помощь при отравлении деполяризующими миорелаксантами.

1). Искусственная вентиляция легких.

2). Переливание плазмы (в случае энзимопатии псевдохолинэстеразы)

Резюме лекции.

Лекарства	Применение
Атропин Противопоказан при закрытоугольной глаукоме	 Для расширения зрачка и вызывания циклоплегии перед исследованием преломляющей способности хрусталика.  Для лечения спастических расстройств ЖКТ и снижения активности мочевыводящих путей..  Для лечения отравлений фосфорорганическими соединениями.  Для снижения секреции в дыхательных путях перед операцией.
Ипратропий	Лечение астмы
Скополамин	 С морфином в акушерстве для вызывания амнезии (потеря памяти) и успокоения  Для предупреждения морской болезни.
Триметафан	Кратковременное лечение высокого давления крови.
Тубокурарин, панкуроний, Галламин	Для расслабления мышц при общем обезболивании. Для облегчения механической вентиляции легких.
Суксаметоний	Для расслабления скелетных мышц при общем обезболивании. Для облегчения интубации.