Снотворные (гипнотики)

Эффекты

У производных бензодиазепина: снотворный, анксиолитический, миорексирующий, противосудорожный, седативный

Барбитураты: противоэпилептический, седативный, снотворный

Небензодиазепиновые соединения (Зопиклон,Золпидем): седативный, снотворный.

Механизм действия

Барбитураты

главным образом в восходящей части ретикулярной формации возбуждают барбитуратовые рецепторы, которые функционально связаны с ГАМК-рецепторами и ионофорами хлора, при этом возрастает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, вследствие чего повышается проницаемость мембраны нейронов к отрицательно заряженному хлору, он более активно поступает в клетку, увеличивая электроотрицательность внутренней поверхности мембраны, вызывая гиперполяризацию клетки, что приводит к увеличению постсинаптического тормозного материала. И активность восходящей части ретикулярной формации, то есть пробуждающей системы снижается, устраняется ее активирующее влияние на кору головного мозга, что создает условия для повышения функциональной активности гипногенной системы, и наступает сон. Но это не единственный механизм действия барбитуратов, есть основания полагать, что они нарушают функцию и других ионных каналов (Nа, К, Са), а также конкурируют с некоторыми возбуждающими медиаторами (глутамат и др.).

Бензодиазепины

Главным образом в лимбической системе – центра формирования эмоций, они возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, которые функционально связаны с ГАМК-рецепторами, и ионоффами хлора, что приводит к повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к ГАМК, в следствии чего увеличивается проницаемость мембран нейронов к отрицательно заряженному хлору и как следствие возникает гиперполяризация нейронов и усиливается процесс торможения. Функциональная активность лимбической системы уменьшается, нарушается ее связь с корой головного мозга, эмоциональный фон снижается. Эти препараты также возбуждают бензодиазепиновые рецепторы восходящей части ретикулярной формации, снижая и ее активность. Все это лежит в основе анксиолитического, седативного и снотворного эффектов. Миорелаксантный эффект связан с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.

Небензодиазепиновые соединения

Зопиклон , Золпидем

Механизм действия связан с действием на бензодиазепиновые рецепторы, что приводит к усилению GABA-ергических процессов в мозге. Однако, в отличие от бензодиазепинов, препарат связывается только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами (высокое избирательное воздействие на бензодиазепиновые ω1–рецепторы) и не обладает сродством к периферическим бензодиазепиновым рецепторам (незначительное влияние на ω2 -рецепторы и практически не влияет на ω3-рецепторы), которые отвечают за возникновение побочных эффектов транквилизаторов.

Показания

Инсомния, неврозы, при комбинированном лечении: шизофрении, в маниакальную фазу МДП, абстинентного синдрома при алкоголизме, эпилепсии.

Побочное действие

Дневная сонливость, атаксия, головокружение, кожные аллергические реакции, парадоксальная реакция, угнетение дыхания, падение АД, диспесия, диплопия, лекарственная зависимость при длительном применении, угнетение кроветворения.

Противопоказания

Заболевания печени, почек, миастения, беременность