Антидепрессанты

Эффекты

Тимоаналептическое действие – положительно влияют на эффективную сферу больного, а именно: уменьшение тоски, улучшение настроения, появление бодрости, повышение психического и общего тонуса.

Механизм действия

Ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина

Блокируют захват данных моноаминов и в результате медиаторы накапливаются в синаптической щели, активируется передача импульсов.

Ингибиторы МАО

Ингибируют фермент моноаминооксидазу. В результате инактивация моноаминов тормозится и в мозге накапливаются возбуждающие медиаторы. Неселективные ингибируют МАО А и МАО Б. Селективные только один вид фермента.

Ремерон (миртазапин)

Блокирует центральные пресинаптические α2-рецепторы, что повышает норадренергическую нейротрансмиссию, а также усиливает нейротрансмиссию в серотонинергических синапсах только через 5-HT1-рецепторы, т.к. 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы блокируются.

Лудиомил (Мапротилин)

Оказывает выраженное и селективное ингибирующее действие на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, но почти не оказывает ингибирующего влияния на повторный захват серотонина.

Показания

Депрессивные состояния (психогенные, реактивные, алкогольные, маскированные, климактерические, инволюционные и невротические) – при депрессиях с апатией стимулирующие препараты, при ажитированных состояниях с седативным компонентом, или сбалансированные при обоих типах. МДП, шизофрения с аффективными расстройствами.

Побочное действие

Бессонница и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции, задержка стула, сухость во рту, тремор рук, тахикардия. Ряд трициклических антидепрессантов (мелипрамин, амитриптилин) обладает значительным кардиотоксическим действием.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, нарушение мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, декомпенсированные заболевания ССС, нарушении кроветворения (возможность агранулоцитоза и лейкопении). Ряд трициклических антидепрессантов (мелипрамин, амитриптилин) обладает холинолитическими свойствами, поэтому не применяются при гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, глаукоме.

Психостимуляторы (психомоторные стимуляторы)

Эффект

Стимулируют функции головного мозга и активируют психическую и физическую деятельность организма (повышение работоспособности, уменьшение потребности в сне, уменьшение усталости)

Механизм действия

Производные фенилалкиламинов (фенамин, амфетамин)- стимуляторы дофаминовых рецепторов

Вызывает высвобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (но дофаминэргическое действие более сильное); умеренно тормозит обратный захват этих моноаминов; умеренно ингибирует МАО; периферическая адреномиметическая активность (стимуляция α и β рецепторов);

Устойчивы к влиянию МАО (эффекты длительные).

Сиднонимины - стимуляторы норадренэргических рецепторов

В отличие от фенамина не обладает выраженной периферической адреномиметической активностью. Стимулирующее действие развивается постепенно (нет такого резкого начального активирующего эффекта как у амфетамина) и оно не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением как у афметамина.

Сиднокарб обладает более сильным норадренэргическим действием.

Производные пуринов – кофеин

Усиливает возбуждение в коре, т.к. блокирует аденозиновые (P рецепторы,пуриновые) рецепторы с которыми связывается тормозной медиатор аденозин и за счет этого усиливает возбуждение

Повышает возбудимость спинного мозга, возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центр.

Усиливает сердечную деятельность. Сосуды сердца, почек, скелетных мышц расширяет, а мозга и органов брюшной полости суживает. Учащает и углубляет дыхание. Повышает секреторную активность желудка (угнетает фосфодиэстеразу и вызывает накопление цАМФ и т.обр. повышение активности клеток).

Показания

Фенамин почти не применяется (наверно );

Сиднокарб – астенические и неврастенические расстройства, с вялостью заторможенностью, сниженной работоспособностью, повышенной сонливостью; психическое утомление, вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами, искусственное обострение шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к психотропной терапии; эффективный корректор побочных эффектов транквилизаторов и астенических явлений нейролептических препаратов; задержка умственного развития у детей; лечение больных алкоголизмом;

Кофеин – состояния при инфекционных заб-х, отравлениях наркотиками и др. ядами, когда наблюдается угнетение ЦНС, ССС, ДС; при мигрени, для устранения сонливости и повышения работоспособности.

Побочное действие

Повышение АД, парадоксальные реакции, у фенилалкиламинов очень высокий риск привыкания, раздражительность, понижение аппетита, аритмии.

Противопоказания

Старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, тревожные расстройства, гипертиреоз, АГ, органические заболевания ССС, заболевания печени, нарушение функции печени и почек.