8. Біологічно активні добавки (бад)

Біологічно активні добавки (БАД) – це природні та синтетичні речовини, які у якості мікронутрієнтів мають фізіологічну, а іноді профілактичну або фармакологічну дію на організм людини. Введення таких речовин добре впливає на метаболітичні та регуляторні процеси, зміцнюють організм людини, тварин, покращують життєздатність і якість життя. Сучасний рівень харчових виробництв, фармацевтичної промисловості та біотехнології дозволяє здійснити побажання Гіппократа про те, щоб їжа була б одночасно й профілактичним засобом, який захищає людину і хатніх тварин від головних хронічних захворювань.

Оздоровлення людей за допомогою додавання спеціальних БАД у звичайні харчові продукти сформувалась у самостійну лікувально-профілактичну галузь лише за останні 25 років. БАД дозволяють понизити кількість їжи, яку вживає людина, особливо тої, яка погано засвоюється , екзотичної та дорогої. Подібними добавками відновлюють необхідний рівень природних мікронутрієнтів , який знижується у разі кулінарного оброблення, консервування харчових продуктів. На теперішній час широко розповсюджена практика додавання в харчову сировину в лікувально-профілактичних цілях амінокислот, вітамінів, вищих жирних кислот, фосфоліпідів тощо. Вітаміни нормалізують антиоксидантну дію, покращують клітинне дихання, процеси обміну речовин. Серед індивідуальних харчових амінокислот слід зазначити L-аргінін, який виявляє гіпотензивний ефект. Вищі жирні кислоти розширюють стінки судин, зміцнюють клітинні мембрани.

Аргінін

Холін – БАД для нормалізації мозкової діяльності

Гідроксид 2-гідроксіетил(триметил)амонію, який називають холіном, зустрічається в багатьох рослинних і тваринних тканинах. Він є БАД, яку можна розглядати у якості ліпот ропного фактору(сприяє ефективному метаболізму жирів при профілактиці ожиріння). Тобто холін попереджає відкладання жирів в організмі, особливо у печінці. Крім того, холін корисний для розвитку центральної нервової системи молодого організму та для стимуляції діяльності нервових клітин. Відомо, що вміст природного холіну в нервовій тканині підвищено внаслідок його перетворення в організмі на ацетилхолін:

R = H, X = OH – харчова БАД – Холін;

R = Ac, X = Cl – Нейромедиатор ацетилхолін;

R = H, X = Cl, Br – Емульгатори.

Біодія ацетилхоліну не обмежується перетворенням нервового сигналу. Він уповільнює серцеві скорочення, розширює перефірійні нервові судини та знижує артеріальний і внутрішньоочний тиск. Галогенпохідні холіну додають у харчові продукти широкого асортименту у якості емульгаторів.

Поліненасичені вищі карбонові кислоти у якості БАД

Лінолева кислота при метаболізмі переходить в арахідонову, яка в свою чергу перетворюється на біорегулятори риб'ячего жиру , молока, яєць, сала. У якості харчових БАД ω-3-поліненасичені вищі жирні кислоти забезпечують стабільність клітинних мембран, покращують консистенцію крові, його зсідання, прискорюють виділення холестерину, пригнічують літогенез. Всі ці фактори зменшують можливість виникнення ожиріння.

БАД -поліненасичені вищі жирні карбонові кислоти (ВЖК).

Ейкозапентаенова кислота

Докозогексаенова кислота

Вищезазначені БАД рекомендують в профілактиці та лікуванні серцево-судинних захворювань. Вони проявляють гіпохолестеринемічну дію, зменшуючи агрегацію тромбоцитів і нормалізуючи артеріальний тиск і серцевий ритм (за рахунок збільшення текучості мембран кардіоміоцитів). Регулярне вживання цих БАД знижує ризик виникнення інфарктів, інсультів та ішемічної хвороби серця. ω-3-поліненасичені вищі жирні кислоти корисні для профілактики цукрового діабету знижуючи ризик гіперінсулінемії. Слід зазначити, що докозогексаенова кислота міститься в клітинах центральної нервової системи, в тому числі в зорових, і в якості мікронутрієнту може розглядатися як профілактичний засіб для запобігання пошкоджень сітківки ока у хворих на цукровий діабет. Також обидві кислоти використовують у профілактиці хвороби Альцгеймера, а також як протиканцерогенний засіб при лікуванні раку товстого кишко вика та молочної залози.

Метіонін у якості БАД

2-Аміно-4-метилтіобутанову кислоту (метіонін) використовують у великих масштабах у якості харчової та кормової добавки, наприклад у соєве борошно та інші вироби, які отримають зі соєвих бобів. В першу чергу це пов’язано з їх великою харчовою цінністю. В сільському господарстві метіонін використовують, в першу чергу, у якості стимулятору росту( у вигляді порошку або рідкого препарату) на птахофермах. Метіонін використовують при лікуванні токсичних уражень печінки при діабеті. Для метіоніну характерна активна участь в утилізації жирних кислот, що сприяє метаболізму жирів і біосинтезу лецитину та інших фосфоліпідів, важливих для продукування організмом енергії. У якості БАД метіонін використовують у профілактиці ожиріння, остеоартрозів і порушень мозкової діяльності. В організмі людини метіонін метаболізує до S-аденозілпохідного, яке бере участь в багатьох біохімічних процесах синтезу нуклеїнових кислот, протеїнів, нейромедіаторів, поставляючи метильні угрупування. Аденозілметіонін зміцнює нейрони та нейрональні рецептори центральної нервової системи, активізує регенеративні процеси хрящової тканини суглобів, зменшуючи їх запалення.

Метіонін добувають синтетично, виходячи з акролеїну та тіометанолу. Реакція приєднання тіометанолу по С=С зв’язку акролеїну дає метилтіопропаналь. Останній по реакції Штрекера легко ціанують по карбонільній групі з утворенням ціангідрину, в якому на другій стадії амоніаком нуклеофільно заміщують ОН-групу на (NН₂-) аміногрупу. На наступній стадії утворений гемінальний амінонітрил гідролізують у лужному середовищі до рацемічного метіоніну:

БАД – D-, L-Метіонін

L-Метіонін

Похідні амінопентанової та аміногексанової кислот

За останні 15 років склалося уявлення про те, що монооксид Нітрогену (NО) є ендогенною молекулою багатофункціональної дії. Ця сигнальна молекула утворюється в організмі з аргініну під дією ферменту NО-синтетази. Монооксид Нітрогену має лікувальну дію, розслаблюючи гладким м’язи судин , знижуючи кров’яний тиск і знімаючи ішемічні болі у серці. В організмі він виконує роль нейромедіатору, розвиває імунні реакції і бере участь у формуванні довготривалої пам’яті. За відкриття цієї найпростішої біомолекули та встановлення її функцій вченим присудили Нобелівську премію в області медицини у 1998 році. На теперішній час їдуть інтенсивні роботи по синтезу та пошуку нових лікарських засобів, які генерують NО в організмі.

Аргінін

Цитрулін

Аргінін у якості БАД призначають з лікувально-профілактичною метою (2 – 3 г на добу) від розвитку серцево-судинних захворювань. При серцевої недостатності її дозування збільшують в 2 – 5 разів, що забезпечує виділення NО, зменшення агрегації тромбоцитів (кількості бляшок), розширення кров’яних судин і проявлення гіпотензивного ефекту.

2-Аміносульфокислота (таурин) є м’якою кардіотонічною харчовою БАД, що зумовлено її впливом на вироблення біоенергії в серцевому м’язі. Вона також знижує концентрацію холестерину та ліпідів, що позитивно впливає на боротьбу з цукровим діабетом.

Синтезують таурин з оксирану, нуклеофільно розщеплюючи гетероцикл дією гідросульфату натрію. Наступне заміщення гідроксильної групи в 2-гідроксіетансульфанаті на аміногрупу і підкислення до ізоелектричної точки призводить до утворення БАД:

БАД – Таурин

Похідні фосфатидових кислот

До складу гліцерофосфоліпідних антиоксидантів входять фосфатидові кислоти і такі їх похідні як фосфатідилхоліни (лецитини), фосфатідилетаноламіни (цефаліни), фосфатідилсерини та фосфатідилінозіти. Їх структура складена з залишку гліцерину, в якому два гідроксили (в положеннях 1,2) етеріфіковані вищіми жирними кислотами (насиченими і ненасиченими з парною кількістю атомів Карбону від 16 до 24), а третій – ортофосфатною кислотою або її моноестером з холіном, етанол аміном, сирином або інозитом. Фосфоліпіди є важливими складовими клітинних мембран.

Емульгатори і БАД гліцерофосфоліпіди

R¹ та R² = групи вищих (С₁₅ – С₂₃) алкілів та алкенолів;

R³ = H, – Фосфатидові кислоти;

R³ = CH₂ –CH₂ –N⁺(CH₃)₃, – Лецитини (фосфатидилхоліни);

R³ = CH₂ –CH₂ –N⁺H₃, – Цефаліни;

R³ = CH₂ –CH₂ –(NH₂)–COOH, – (Фосфатидилсерини);

У якості БАД лецитини корисні для профілактики і лікування ожиріння, серцево-судинних захворювань цукрового діабету. За допомогою лецитинів відбувається ферментативна етерифікація холестерину у печінці, знижується вага у хворих і ризик виникнення атеросклерозу. Фосфатідилхоліни крім гіпохолестеринемічної дії зменшують агрегацію тромбоцитів, збільшують вміст ацетилхоліну в головному мозку, тим самим запобігаючи віковій дегенерації нервової системи. Вони корисні для підтримання нормального функціонування центральної і періферічної нервових систем.

Фосфатідилсерини у якості мікронутрієнтів ефективно гальмують вікове погіршення розумової діяльності, в тому числі емоційних реакцій пам’яті, поведінкових навичок. Вони також захищають мозок від шкідливої дії ендогормонів, які виробляються в стресових ситуаціях. Фосфоліпіди стимулюють біосинтез нейромедіаторного ацетилхоліну, гальмують деградацію нейронів мозку і контролюють у ньому метаболізм глюкози.

У якості анти окисника, який видаляє йони заліза, і який освітлює вино, у харчовій промисловості використовують природну речовину – повний фосфат гексагідроксициклогексану (фітінова кислота, фітін). Це похідне інозиту у вигляді кальцієвих і магнієвих солей присутнє у деяких рослинах. Фітін можна виділити з олійного жому насіння, пшеничних і рисових висівок. З нього шляхом кислотного або ферментивного гідролізу добувають шестиатомний спирт циклогексанового ряду – мезо-інозит, який вважають рістовим фактором дріжджів і має вітаміноподібну дію.

R = H, - Мезо-інозит (інозит);

Інозит відповідає за метаболізм та засвоєння жирних кислот. Його відносять до групи важливих ліпотрофних факторів, які беруть участь в утворенні фосфоліпідів, тому цю сполуку використовують у харчових продуктах у якості БАД для активізації лі полізу та зниження надлишкової маси тіла, в профілактиці цукрового діабету, а саме проти діабетичної нейропатії (порушенні збудливості нейронів і провідності нервового імпульсу).

Ефедрин

Природний алкалоїд ефедрин використовують у якості БАД для профілактики ожиріння. Ефедрин і його похідні є основним діючим початком «ма хуанга» – ефедри китайської (Ephedra sinensis). Цю рослину використовують майже: тис. років у китайській і тібетській медицині для зупинення кровотечі, кашлю, а також для лікування ожиріння. Анорексигенний (знижуючий апетит) ефект ефедрину пов’язаний з його впливом на лі політичну активність симпатичної нервової системи і на метаболізм норадреналіну в центрах голоду і насичення гіпоталамусу. Ефедрин (і його сполучення з кофеїном і ацетилсаліциловою кислотою) ефективно знижує вагу.

Синтезують рацемічний ефедрин (псевдо ефедрин) дією метил аміну на 1-феніл-1,2-пропандіон з наступним відновленням проміжного іміну. Анорексигенну, адренергічну та судинозвужувальну дією має норефедрин. Перша стадія його синтезу полягає в конденсації бензальдегіду з нітроетаном, яке відбувається в присутності водного карбонату калію за кімнатної температури в атмосфері азоту. Отриманий нітроспирт потім відновлюють в амін:

БАД

R = –CH₃ – Псевдоефедрин (рацемат);

ефедрин [(-)-форма];

R = H – Норефедрин (рацемат)

Триптофан

3-Гідроксиметиліндол є природною рослинною речовиною. Він наявний в капусті, редисі. Встановлено, що індол має онкопрофілактичну дію та у якості БАД є профілактичним засобом проти раку молочної залози. Вважають, що ця речовина може блокувати клітинний цикл у пухлинах, знижує активність естроген них рецепторів і зменшує вміст 4-гідроксіестерону, продукуючого при метаболізмі виникнення пухлини. Крім того індол активує ферменти печінки, які беруть участь у метаболізмі ксенобіотиків.

Його синтезують з граміну (основа Манніха) і відщеплення алкіл амінної групи дією гарячого лугу:

Грамін БАД

Триптофан використовують для лікувального харчування. Їм збагачують харчові вироби з кукурудзи і сорго. При цьому рослинні білки значно краще засвоюються організмом людини. Використання триптофану у якості кормової добавки призводить до швидкого збільшення маси у тварин, наприклад у поросят.

5-Гідрокситріптофан є ефективним для регулювання підвищеного апетиту при лікуванні ожиріння. Його дія харчової БАД ґрунтується на тому, що він як метаболіт триптофану, перетворюється в організмі на серотонін. Останній має анорексогенну дію, знижує апетит. 5-Гідрокситріптофан активує ферменти, які беруть участь у метаболізмі чужорідних речовин у печінці. Його знайдено в помідорах, бананах і ананасах.

Його синтезують з триптофану, який після захисту аміногрупи нітрують, а 5-нітрогрупу в проміжній сполуці відновлюють в аміногрупу. Потім 5-аміногрупу діазотують і сіль діазонію розщеплюють.

Після зняття бензильного захисту виділяють цільовий продукт:

БАД Нейромедіатор серотонін