Билет1 пенициллины. Классификация. Полусинтетические побочные и применение 1.Пенициллины биосинтетические:-Бензилпенициллин (Бензилпенициллин калия, Бензилпенициллин натрия)-Бензилпенициллин прокаина (Пенициллина новокаиновая соль)-Бензатин бензилпенициллин (Бензициллин-1)-Феноксиметилпенициллин. 2. Пенициллины полусинтетические:1.Изоксазолилпенициллины - устойчивые к пенициллиназе-Метициллин (устарел)-Оксациллин (Оксациллина натриевая соль, Оксациллин-АКОС)2. Пенициллины широкого спектра, разрушающиеся пенициллиназой-Аминопенициллины: Амоксициллин-Ампициллин (Ампирекс),«Антисинегнойные пенициллины» - моно-препараты в настоящее время в ГРС отсутствуют-Карбоксипенициллины: Карбенициллин,Тикарциллин-Уреидопенициллины: Азлоциллин, Мезлоциллин, Пиперациллин3.Ингибиторы ß-лактомаз: Клавулановая кислота, Сульбактам, Тазобактам.3. Пенициллины широкого спектра в комбинации с пенициллиазоустойчивыми пенициллинами-Ампициллин+Оксациллин (Ампиокс, Ампиокс-натрий)4. Пенициллины широкого спектра в комбинации с ингибиторами β-лактамаз-Амоксициллин+Клавулановая кислота (Амоксиклав, Аугментин)-Амоксициллин+сульбактам (Трифамокс)-Ампициллин+Сульбактам (Сулациллин, Сультасин, Уназин)-Тикарциллин+Клавулановая кислота (Тиментин)

Получинтетические.Активны в отношении:Гр «+» м/о: стрептококки, пневмококки, энтерококки, стафилококки, Bacillus spp., Listeria monocytogenes;Гр «-» м/о: кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida;анаэробов: Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.;спирохет:Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp. Устойчивы к стафилококковым ß-лактамазам; Не действуют на стафилококки, резистентность к которым пенициллинов связана не с выработкой ß-лактамаз, а появлением атипичных ПСБ – МRSA ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:1.Аллергические реакции:дерматиты,сывороточная болезнь,анафилактический шок (острый коллапс + бронхоспазм + отек гортани),редко - поражение почек-> гематурия, альбуминурия,редко - гемолитическая анемия. 2. При приеме внутрь: диспепсия, диарея, дисбактериоз - при приеме внутрь (чаще - ампициллина), местное токсическое действие на слизистую. 3. Нейротоксическое действие: судороги, невриты в месте введения. 4. Суперинфекция Изоксазолпенициллины: Применение:Лечение стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии. (Оксациллин При тяжелых гнойно-септических процессах, вызванных стафилококком(сепсис, эндокардит, менингит)) Карбоксипенициллины и уреидопенициллиныОбладают широким спектром активности в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных возбудителей-синегнойная палочка-большинство энтеробактерий-стрептококки-энтерококки-различные анаэробы, включая B.fragilis. ПРИМЕНЕНИЕ тяжелые госпитальные инфекции различной локализации – дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, гинекологические.При инфекции синегнойной палочки-комплексная терапия.

Билет 2 карбопинемы и монобактамы

Карбопинемы. имеют преимущества :Быстро проникают через специфические каналы (порины) внешней мембраны бактерий и находятся в высокой концентрации в периплазматическом пространстве, что обусловливает надежность бактерицидного эффекта. имеют высокую аффинность к нескольким типам пенициллинсвязывающих белков, с которыми слабее взаимодействуют другие бета-лактамные антибиотики.

СПЕКТР:Высокоактивен:Гр+кокков(стрептококков,пневмококков)Гр- бактерий (энтеробактерии, гемофильная палочка,синегнойнаяпалочка,гонококки,менингококки,легионелла) Анаэробов,Актиномицетов. Умеренно активен в отношении:Стафилококков, листерий

Не активен в отношении:Метициллинрезистентных стафилококков, хламидий, микоплазм.

карбапенемы как препараты резерва для лечения инфекций:-полирезистентных (прежде всего внутрибольничных)-полимикробных -смешанных аэробно-анаэробных в качестве альтернативы другим антибиотикам. -неэффективна предшествующая антибактериальная терапия-внутрибольничные инфекции, вызванные множественно-резистентными микроорганизмами-полимикробные инфекции мягких тканей и костей,-у больных со сниженным иммунитетом.

ПРИМЕНЕНИЕ:-внутрибольничные пневмонии-интраабдоминальная-гинекологическая-ожоговая инфекция-сепсис-тяж внутрибольнич инфекции

При угрожающих жизни инфекциях неустановленной этиологии карбапенемы могут назначаться в качестве средств первого ряда.

ПОБОЧНЫЕ ЭФЕКТЫ:-аллергические реакции-флебиты-диспепсия-тремор-судороги-нефротоксичность

Имипенем вводится только парентерально. Применение:-сепсис-эндокардит-абсцесс легкого-абсцесс в брюшной полости-гнойный холангит, инфекции мочевыводящих путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: -может инициировать судороги, поэтому его не назначают при менингитах.

Меропенем. Сильнее действует на грамотрицательные микроорганизмы,

в частности на бактерии кишечной группы, H.influenzae, синегнойную палочку.

Препарат обладает меньшей нефротоксичностью, не вызывает судороги,важно для больных менингитом.

Монобактамы. Азтреонам

МЕХАНИЗМ Д.. обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий.Избирательно связывается с пенициллин-связывающим белком-3, который является ферментом – транспептидазой, участвующим в завершающем этапе синтеза клеточной стенки бактерий. В стенке появляются бреши и из-за высокого осмотического давления цитоплазмы наступает разрушение клетки.

СПЕКТР:устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым аэробной гр-флорой, и разрушается β-лактамазами стафилококков, бактероидов.Активен против гр- бактерий(синегнойной палочки и представителей энтеробактерий)

Учитывая узкий антимикробный спектр, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с препаратами, активными в отношении гр+ кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкозамиды, ванкомицин) и анаэробов (метронидазол).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея. желтуха, гепатит,головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница. значительно реже сыпь, крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.

ПРИМЕНЕНИЕ -грамотрицательные инфекции, включая инфекции, вызванные синегнойной палочкой. Действует на штаммы микроорганизмов, устойчивые к аминогликозидам, антисинегнойным пенициллинам, цефалоспоринам III поколения.-внебольничная и нозокомиальная пневмония); -интраабдоминальные инфекции;-инфекции орг. малого таза;-инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.