Билет 4 тетрациклины и глициклины. Классификация спект механизм применение побочка.

При применении тетрациклинов выявлено большое количество нежелательных реакций.

СПЕКТР:-Среди гр+ кокков - это пневмококк. -Большинство штаммов стрептококков, стафилококков, энтерококков резистентны к тетрациклинам. -Из гр- кокков наиболее чувствительны менингококки и M. catarrhalis.Высокая активность:-иерсиний-бартонелл-вибрионов (вкл.холерный)-спирохет-лептоспир-боррелий-риккетсий (вкл. Возбуд. лихорадки Q)-возбудителей сибирской язвы-чумы-туляремии. Эффективно действуют на такие распространенные внутриклеточные патогенные микроорганизмы, -микоплазмы -хламидии.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.Бактериостатический эффект - нарушат синтез белка в микробной клетке. Препараты проникают в микроорганизмы через гидрофильные пориновые каналы.Накапливаются внутри клеток и связываются с рецепторами 30-S субъединицы бактериальной рибосомы.Тетрациклины образуют хелатные соединения с микроэлементами - магнием, марганцем, железом. В результате чего происходит удаление ионов этих металлов - кофакторов из ферментных систем микроорганизма. Подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях бактерии.

Классификация тетрациклинов:1. природные: диметилхлортетрациклин, окситетрациклин и тетрациклин.2. полусинтетические: доксициклин

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. При различных хламидийных (уретрит, простатит, цервицит, пневмония, пситаккоз, трахома) и -микоплазменных инфекциях. -При боррелиозах (болезнь Лайма, возвратный тиф), -риккетсиозах (ку-лихорадка, сыпной тиф), -зоонозных инфекциях (бруцеллез, сап, туляремия), -лептоспирозе, особо опасных инфекциях (чуме, холере, сибирской язве). -сифилисе-паховой гранулеме-венерической лимфогранулеме.-в схемах лечения язвенной болезни с целью эрадикации H.pylori.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ-боли и дискомфорт в животе, тошноту рвоту, диарею.-гепатоксичность вплоть до развития жировой дистрофии и некроза печени. -Возможно повышение внутричерепного давления при длительном приеме -Тетрациклины приводят к дисколорации зубов (желтое или серо-коричневое окрашивание), к развитию дефектов эмали зубов, нарушению образования костной ткани, к замедлению роста костей. Длительное применение препаратов группы приводит к дисбактериозу, кандидозу полости рта. Наблюдаются перекрестные ко всем тетрациклинам аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Препараты не следует применять при беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет, а также пациентам с тяжелой патологией печени и почечной недостаточностью.

Билет 5 противогрибковые препараты. Полиеновые антибиотики.

А. По химическому строению:1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В.2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Б. По основным показаниям к применению:

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):- антибиотики (амфотерицин В);- производные имидазола (кетоконазол);- производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):- антибиотики (гризеофульвин);- производные N-метилнафталина (тербинафин);- производные нитрофенола (хлорнитрофенол);- препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):- антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);- производные имидазола (миконазол, клотримазол);- бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид). Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces (амфотерицин В), Actinomyces (леворин). МЕХАНИЗМ: связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки. Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой:Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporumи Epidermophyton). Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения. Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении. Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.