Билет 8 цефалоспорины. Классификация спектр побочка применение механизм.

Характеристика:-бактерицидный эффект-достаточно широкий спектр действия, охватывающий большинство микроорганизмов-низкая токсичность-небольшое количество побочных эффектов-хорошая переносимость

МЕАНИЗМ: ингибируют синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамические преимущества цефалоспоринов объясняются

-особенностями их строения, обусловливающими лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов-большой устойчивостью к плазмидным и хромосомальным бета-лактамазам различных патогенных микроорганизмов.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ I ПОКОЛЕНИЯ.

Обладают наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки).

Стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимися стафилококками.

H.influenzae, Klebsiella pneumoniae, E.coli, Proteus mirabilis.

Разрушаются бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий и практически не эффективны в отношении, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas aeruginosa, не действуют на B. Fragilis. грамотрицательных микроорганизмов, в частности, гемофильной палочки.

препараты I генерации не действуют на энтерококки и метициллинрезистентные штаммы стафилококков.

Препараты первого поколения - антибиотикаи сравнительно узкого спектра действия.

ПРИМЕНЕНИЕ -Стафилококковая инфекция кожи и мягких тканей, костей и суставов, при сепсисе и эндокардите. -Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванных кишечной палочкой.-Профилактика инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчевыводящих путях, желудке, тонкой кишке, в сосудистой и кардиохирургии, в травматологии.Для лечения госпитальных инфекций препараты первого поколения целесообразно применять только в комбинации с аминогликозидами и фторхинолонами.

Все препараты первого поколения плохо проходят через ГЭБ, что не позволяет использовать их для лечения менингита.

Цефазолин “Стандарт“ для цефалоспоринов I поколения.

При парентеральном введении достаточно хорошо проникает в различные органы и ткани. Базовый антибиотик для проведения профилактики послеоперационных осложнений.

Вводится внутривенно или внутримышечно по 0,5 – 1 г 3 – 4 раза в сутки.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии назначается однократно в дозе 1 г за 30 минут до анестезии.

Цефалотин, Цефалексин(Применение: инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, абсцессы, пиодермии и т.п), вызванные стрептококками и стафилококками.)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ II ПОКОЛЕНИЯ

По сравнению с препаратами первого поколения обладают более широким спектром действия и активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Они стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым Moraxella catarrhalis, H.influenzae, большинством энтеробактерий, включая индолположительные штаммы протея.

Незначительно уступают препаратам 1 поколения по влиянию на грамположительные кокки. Против стафилококков наиболее активны цефамандол, цефаклор и цефуроксим.

Цефокситин и цефотетан наиболее эффективны в отношении грамотрицательных анаэробов, включая бактероиды. В то же время, к препаратам второго поколения резистентны энтерококки и синегнойная палочка.

ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения как внебольничных, так внутрибольничных (в сочетании с аминогликозидами) инфекций различной локализации, как амбулаторно, так и в стационаре.

Цефуроксим Применение:Парентерально для лечения тяжелых инфекций: эпиглотит, сепсис, пневмония, широко используется для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии.Лечение синусита, среднего отита, бронхита, пневмонии, особенно, если в качестве возбудителя этих заболеваний выступает H.influenzae.

Цефамандол Один из наиболее активных против штаммов

стафилококков, продуцирующих беталактамазу.Цефокситин, Цефаклор.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ(Цефтриаксон Активные против синегнойной палочки:Цефтазидим, Цефоперазон)Еще более высокая активность против грамотрицательных бактерий, включая госпитальные и множественно устойчивые штаммы. Препараты особенно эффективны против представительства семейства энтеробактерий. Цефоперазон и цефтазидим эффективны в отношении синегнойной палочки. Большинство препаратов третьей генерации хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут быть использованы у больных менингитом, вызванным грамотрицательными бактериями.

ПРИМЕНЕНИЕ:При пиелонефритах, пневмонии, инфекции брюшной полости и малого таза, остеомиелите, раневой и ожоговой инфекции, сепсисе, вызванных грамотрицательными полирезистентными микроорганизмами.

Цефотаксим Наиболее распространенный представитель цефалоспоринов III поколения.

Имеет типичный для этой генерации спектр действия. В последние годы наблюдается некоторое снижение его эффективности, что объясняется увеличением числа резистентных микроорганизмов.Хорошо проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ IV ПОКОЛЕНИЯ

В 5-7 раз быстрее, чем цефалоспорины III поколения и в значительно более высоких концентрациях.

Цефалоспорины IV поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики не активны против -метициллинрезистентных штаммов стафилококков-энтерококков, бактероидов, хламидий и микоплазм.

ПРИМЕНЕНИЕ-тяжелые госпитальные инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, -инфекции кожи и мягких тканей, -мочевыводящих путей, -интраабдоминальные инфекции -септецимии и бактеремии.

Цефепим Применение:Инфекции, вызванных -мультирезистентными госпитальными штаммами микроорганизмов. -синегнойной палочки.Вводится парентерально - внутривенно или внутримышечно.

Хорошо проникает в перитонеальную жидкость, желчь, слизистую бронхов.

Цефпиром Структура аналогична цефепиму. Аналогичный спектр действия.

Высокая активность в отношении мультирезистентных штаммов грамотрицательных бактерий, продуцирующих различные типы бета-лактамаз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВУ 10% пациентов возможна перекрестная с пенициллинами гиперчувствительность. Осторожность при назначении цефалоспоринов пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин в анамнезе. 1.Боль в месте внутримышечной инъекции и флебит при внутривенном введении.2.Тошнота, рвота, диарея.