3. Карбидин, Carbidinum, список “б”

препарат обладает умеренным нейролептическим и антидепрессивным действием. Как нейролептик по активности уступает аминазину, но выражено α–Аб действие (понижение АД). Применяется при различных формах шизофрении и при алкогольных психозах (“горячка белая”).

ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 1,25% раствора для внутримышечного введения.

4. Зуклопентиксол, Zuclopentixolum, список “б”, Клопиксол, Clopixolum

По химическому строению близок к производным фенантрена. Сильный нейролептик с пролонгированным действием. Назначают при шизофрении и др. психических заболеваниях с состоянием агрессивности, беспокойства и т.п., и при галлюцинаторных расстройствах. Эффективен при длительном неблагоприятном течении шизофрении, когда не эффективны другие препараты.

ФВ – 5% масляный раствор в ампулах по 1 мл для в\м и п\к введения в подогретом виде.

II. 1. Резерпин, Reserpinum, список “б”, 0,002

По механизму действия относят к группе симпатолитиков, по применению – к нейролептикам, т.к. проникает через гематоэнцефалический барьер и угнетает психику. Как нейролептик значительно слабее синтетических препаратов, например, производных фенотиазина, поэтому применяется в тех случаях когда нельзя по каким-либо причинам, например, аллергические реакции, применять синтетические нейролептики. По действию и применению резерпин относится к группе антигипертензивных средств, т.к. понижает АД, т.е. применяется для лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,00025, 0,0001. Входит в состав комбинированного препарата “Раунатин”

2. Девинкан; винкопан, “Кавинтон”, “Винпоцетин”

Эти препараты содержат алкалоиды группы индола, проникают через гематоэнцефалический барьер, угнетают психику. Основное действие препаратов – расширение сосудов головного мозга и оболочек мозга, поэтому применяются при нарушениях мозгового кровообращения. Препараты понижают АД, но гипотензивный эффект выражен слабее по сравнению с резерпином.

Антидепрессанты.

К этой группе относят ЛС, устраняющие состояние депрессии (эмоциональная подавленность, угнетенность, тоска), сопровождающиеся нарушениями психики и мышления. Антидепрессанты улучшают настроение, психическое состояние, т.к. оказывают общее для всех антидепрессантов тимолептическое действие (от греч. thymos– душа,leptos– тонкий, нежный). Однако, поскольку существуют различные формы депрессий: ажитированные – с преобладанием тревожного возбуждения; ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, тоски и др. – необходимо, чтобы тимолептический эффект дополнялся при одних формах депрессии седативным действием, а при других – психостимулирующим действием.

Антидепрессанты различаются по этим свойствам: у одних тимолептический эффект сочетается с психостимулирующим (имизин и др.), у других – с седативным (амитриптилин и др.), у третьих – с регулирующим влиянием на ЦНС: при ажитированных состояниях они оказывают седативное действие, при заторможенности – активирующее (пиразидол и др.).

По современной классификации антидепрессанты в зависимости от их механизма действия делятся на следующие группы:

I. Антидепрессанты – ингибиторы МАО:

1) неизбирательного действия (необратимые ингибиторы МАО-А и МАО-В): (ниаламид)

2) избирательного действия ( обратимые ингибиторы МАО-А): (пиразидол, моклобемид)

II Антидепрессанты – ингибиторы обратного нейронального захвата медиаторов:

1) неизбирательные ингибиторы нейронального захвата (имизин, кломипрамин,

амитриптилин)

1. избирательные ингибиторы нейронального захвата:

а) блокирующие захват серотонина (флуоксетин)

б) блокирующие захват норадреналина (мапротилин)

III Антидепрессанты разных групп.

Чтобы разобраться в классификации, следует помнить, что важными медиаторами, участвующими в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС, являются: ацетилхолин, норадреналин, серотонин, аминокислоты (ГАМК, глицин) и др. Серотонинэргическая система регулирует циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, аппетит, центральную терморегуляцию, выработку ряда гипоталамо-гипофизарных гормонов и т.д. ЛС могут влиять на различные этапы синаптической передачи, и в рамках темы «Антидепрессанты» нам важно помнить, что есть вещества, которые влияют на обратный нейрональный захват медиаторов. В частности, ингибирование нейронального захвата будет вести к накоплению медиаторов, и, следовательно, к усилению раздражения соответствующих рецепторов. Ингибиторы МАО угнетают процессы разрушения норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительном количестве. В настоящее время неизбирательные ингибиторы МАО применяются относительно редко в связи с их высокой токсичностью. На фоне действия неизбирательных ингибиторов МАО резко усиливается прессорный эффект симпатомиметиков (фенамина, эфедрина, тирамина), в том числе содержащихся в пищевых продуктах (в сыре много тирамина). Эти вещества способствуют выбросу из адренергических окончаний избыточных количеств норадреналина, который накапливается в них в результате угнетения МАО. При этом возникает гипертонический криз.

Основное применение антидепрессантов – в психиатрии (лечение психозов и шизофрении с признаками депрессии).