1. 1. Антигипертензивные средства центрального нейротропного действия

Препараты этой группы оказывают угнетающее влияние на ЦНС в целом и на СДЦ продолговатого мозга в частности, устраняя влияние ЦНС на состояние сосудистых стенок. Препараты этой группы способны понижать АД. Такие препараты как седативные средства, транквилизаторы (диазепам), снотворные средства (фенобарбитал) могут применяться в комплексном лечении ГБ, особенно ее начальных форм, чаще у больных с лабильной (неустойчивой) психикой.

КЛОФЕЛИН, Clophelinum, список 1 ПККН, “Гемитон”, “Катапрессан”, «Клонидина г\х»

Это производное имидазолина. Белый порошок без запаха и вкуса, хорошо растворим в воде. Действует на ЦНС, понижает тонус симпатической иннервации, что приводит к ослаблению работы сердца и к расширению кровеносных сосудов, дает стойкий гипотензивный эффект. Отличается выраженным седативным действием. Эффект развивается через 1 – 2 часа после приема. Длительность действия 6 – 12 часов. Применяется для систематического лечения ГБ; в инъекциях при гипертонических кризах. Переносится больными хорошо, но может быть сонливость, сухость во рту, запоры. При передозировке может вызвать коллапс, а затем ретроградную амнезию (потерю памяти). Не следует одновременно назначать со средствами, угнетающими ЦНС (т.к. может быть потенцирование эффекта). При отмене препарата может проявиться “синдром отмены”, что выражается резким повышением АД, поэтому при прекращении лечения дозу нужно снижать постепенно.

В 70 – 80х гг прошлого века клофелин широко применялся для лечения больных АГ. В последнее время в связи с выявленными существенными недостатками (сильное седативное действие, синдром отмены и др.) и созданием новых эффективных и безопасных антигипертензивных препаратов его использование с этой целью значительно сократилось, однако значения он не потерял. Весьма эффективен как средстводля купирования гипертонических кризов. При гипертонических кризах, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают под язык (таблетки); в\м, п\к, в\в. Парентеральное введение проводится только в условиях стационара и при наличии необходимых условий в реанимобиле.

ФВ – таблетки по 0,00015 (0,15 мг), ампулы по 1 мл 0,01% раствора для в/в, в/м, п/к.

МЕТИЛДОПА (МЕТИЛДОФА), Methyldopa, список “Б “, Допегит”, “Альдомет ”.

Препарат с выраженным угнетающим действием на α – АР ЦНС. Это приводит к понижению тонуса симпатической иннервации и к расширению кровеносных сосудов. По силе действия уступает клофелину, в меньшей степени угнетает психику, но действует более длительно, а именно в течение 18 – 24 часов. Может вызвать сонливость, депрессию, гипотонию. При длительном применении угнетает функцию печени, может вызвать лейкопению. Может применяеться для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,25.

2. Антигипертензивные средства периферического нейротропного действия

Препараты этой группы блокируют симпатическую иннервацию на уровне ганглиев, окончаний симпатических нервов и рецепторов, поэтому к ним относят:

А) Ганглиоблокаторы(бензогексоний, пирилен, пентамин, гигроний) блокируют Н-ХР ганглиев и мозгового слоя надпочечников. В настоящее время применяются ограниченно из-за большого количества побочных эффектов (т.к. одновременно блокируют и парасимпатические ганглии) и относительно быстрого привыкания к препаратам. Применяются чаще при кризах и для управляемой гипотонии.

ПЕНТАМИН, Pentaminum, список “Б”.

Применяется в основном при гипертонических кризах.

ФВ – ампулы по 1 мл 5% раствора для в/м.

Б) Симпатолики– блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных волокон симпатических нервов (резерпин, октадин, раунатин, адельфан), применяются в виде таблеток для систематического лечения ГБ)

В) α-Aб(тропафен, фентоламин, празозин, препараты на основе алкалоидов спорыньи - дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин). В инъекциях эти препараты могут применяться при гипертонических кризах, празозин – для систематического лечения ГБ.

Г) βАбоказывает умеренное гипотензивное действие. Применяются

• неселективные βАб, блокирующие как в β₁- (расположенные в сердце), так и β₂ -АР, расположенные в стенках сосудов и в бронхах:окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), анаприлин (пропранолол, обзидан, индерал).

• селективные β₁Аб (кардиоселективные)–метопролол, атенолол, талинолол,бисопролол, бетаксолол, целипрололи др.

• «гибридные» β+α-Аб, обладающие одновременно βи α- адреноблокирующими свойствами, а также сосудорасширяющей активностью -лабеталол, проксодолол,карведилол.

В настоящее время это наиболее широко применяемые средства для систематического лечения ГБ.

2. Миотропные спазмолитики

К этой группе относятся препараты, которые оказывают прямое миотропное спазмолитическое действие на стенки кровеносных сосудов. Сосуды при этом расширяются, а давление понижается.

В настоящее время применяются только в комплексном лечении для снятия криза.

1.Разные препараты

МАГНИЯ СУЛЬФАТ, Magnesii sulfas

- белый порошок, горький, хорошо растворим в воде. Применяется в виде инъекций при гипертонических кризах. С этой целью выпускают ампулы по 5 мл, 10 мл, 20 мл 25% раствора для в/м инъекций (болезненные, могут оставлять инфильтраты). Ионы Mg, освобождаясь в крови, оказывают на ЦНС седативное действие.

ДИБАЗОЛ, Dibazolum, список “Б”, 0,05

- белый порошок, трудно растворим в воде. Внутрь в виде таблеток применяют для систематического лечения ГБ, в виде инъекций в/м, в/в при гипертонических кризах. Дибазол влияет на иммунитет, поэтому может применяться в детской практике как иммуностимулятор.

ФВ – порошок, таблетки по 0,002, 0,003 (для детей), 0,004, 0,02 (для взрослых), ампулы по 1 мл, 2мл, 5мл, 0,5 %, 1% раствора.

ПАПАВЕРИН, Papaverini hydrochloridum, список “Б”, 0,2.

- белый, кристаллический порошок, слегка горький, без запаха, медленно растворим в воде. Алкалоид опия, но в отличие от других алкалоидов влияния на ЦНС практически не оказывает. Основное действие сосредоточено на гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудистых стенок. Имеет разностороннее применение: в таблетках для систематического лечения ГБ, в инъекциях – при гипертонических кризах, при различных коликах, при мигрени, БА, стенокардии.

ФВ – таблетки по 0,02, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Папаверин и дибазол входят в состав таблеток “Папазол”, “Андипал” (папаверин, дибазол, фенобарбитал, анальгин), который применяется как успокаивающее, обезболивающее и антигипертензивное средство одновременно.

ДРОТАВЕРИН, Drotaverini hydrochloridum, список “Б”, No–spa.

По свойствам и действию близок к папаверину, отличается местноанестезирующим действием, поэтому применяется по тем же показаниям, что и папаверин, но чаще применяется при желудочно-кишечных патологиях (ЯБЖ, гастритах, колитах, холециститах)

ФВ – таблетки по 0,04. «Но–шпа форте» 0,08, ампулы 2% раствора по 2 мл.

Но-шпа и папаверин применяется в акушерско-гинекологической практике для расслабления миометрия при угрозе выкидыша.

АМИНОФИЛЛИН, Aminophyllinum, список “Б”, Эуфиллин (Euphyllinum).

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, увеличивает почечный кровоток, снижает давление в системе легочной артерии, оказывает диуретическое действие.

В составе сложных таблеток используется для систематического лечения ГБ, для лечения БА (“Теофедрин”). Может применяться в инъекциях при гипертонических кризах, а так же для купирования приступов БА.

ФВ – таблетки по 0,15, ампулы по 1 мл 24% раствора для в/м, 10 мл 2,4% раствора для в/в.

2.Вазодилататоры -

в дословном переводе “расширители сосудов”. В отличие от вышеперечисленных миотропных спазмолитиков, действуют только на сосуды, поэтому применяются только как антигипертензивные средства.

АПРЕССИН, Apressinum, список “Б”, 0,1.

Уменьшает сопротивление периферических сосудов (артериол) снижая тем самым АД, уменьшает нагрузку на сердце. Применяется для систематического лечения ГБ.

ФВ – таблетки по 0,001; 0,025.

НАТРИЯ НИТРОПРУССИД, Natrii nitroprussidum,список “Б”,“Ниприд”

Применяется только при гипертонических кризах, особенно при гипертонии, осложненной сердечной недостаточностью, в т.ч. при инфаркте миокарда. Используется при отеке легких, т.к. снижает давление в МКК. Введение препарата требует строгого медицинского контроля (как при введении ганглиоблокаторов).

ФВ – ампулы по 0,025 или 0,05 сухого вещества (+ ампула растворителя 2 мл 5% глюкозы) для в/в капельного введения только в стационарах.

3. Ингибиторы АПФ.

Во многих случаях артериальная гипертония связана с повышением активности системы «ренин - ангиотензин». В почках есть клетки, которые в ответ на снижение кровоснабжения почек выделяют вещество «ренин», способствующего образованию БАВ ангиотензина I, из которого под влиянием АПФ образуется ангиотензин II. Ангиотензин IIобладает прессорным действием: он вызывает сужение сосудов, он стимулирует симпатическую иннервацию сердца и сосудов, он стимулирует в коре надпочечников секрецию альдостерона (это гормон, который способствует задержке ионов натрия в крови, а, следовательно, и задержке воды в организме, что ведет к повышению АД). Когда мы ингибируем АПФ, то снижается уровень ангиотензинаIIи повышается уровень брадикинина, что ведет к расширению сосудов и снижению АД.

В настоящее время ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов являются одними из самых популярных антигипертензивных средств, применяются для систематического лечения ГБ, а ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами – важнейшими средствами лечения ХСН; ингибиторы АПФ применяются также в ранние сроки инфаркта миокарда и для длительной терапии в постинфарктном периоде.

Длительность действия большинства препаратов этой группы составляет 8 часов, поэтому применяется (в среднем) 2 раза в сутки.

международное название: торговое название:

Каптоприл “Капотен”

Эналаприла малеат “Энам”, “энап”, “оливин”, “ренитек”, “Ко-ренитек”

(куда входит мочегонное)

Рамиприл “Корприл”, “Тритаце”

Фозиноприл “Моноприл”

Лизиноприл «Диротон»

Периндоприл «Престариум»

Трандолаприл «Гоптен»

ЭНАЛАПРИЛ, Enalaprili maleas, список “Б”.

Блокирует АПФ, а значит, понижает содержание в крови активного Ангиотензина II, при этом сосудистые стенки расслабляются, АД понижается.Применяетсяпри артериальной гипертонии любой степени тяжести для систематического лечения, а также при хронической сердечной недостаточности, так как понижает нагрузку на миокард.Побочные действия:может вызвать головокружение, тошноту, сухой кашель, диарея, редко аллергические реакции и ортостатическую гипотонию.Противопоказания: беременным, кормящим, при повышенной чувствительности.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01, 0,02, ампулы по 1 мл, содержащий 1,25 мг сухого вещества.