I 4. Разные средства, обладающие антиангинальной активностью.

АМИОДАРОН, Amiodaronum, список “Б”, “Кордарон”

Механизм действияоснован на способности блокировать периферические α- и βАР, уменьшая адренергическую иннервацию, при этом происходит расширение коронарных сосудов, улучшение снабжения кислородом сердечной мышцы, а также ослабление и урежение сердечных сокращений. Под его влиянием

1. ослабевают или исчезают приступы стенокардии

2. восстанавливается сердечный ритм, и поэтому амиодарон является также противоаритмическим препаратом.

Применяется при хронической коронарной недостаточности, при нарушении сердечного ритма, при приступах может применяться в инъекциях.

ФВ – таблетки по 0,2; ампулы по 3 мл 5% раствора – вводится в\в медленно при острых нарушениях ритма.

IIСредства, повышающие доставку кислорода к сердцу.

ДИПИРИДАМОЛ, Dipyridamolum“, Курантил”, Curantyl, список “Б”

- это производное пиримидина, которое способно снижать сопротивление коронарных сосудов и повышать доставку кислорода к миокарду. Препарат способен накапливать в мышце сердца активное вещество аденозин, которое расширяет коронарные сосуды. Курантил оказывает кроворазжижающее действие (антиагрегант). Применяется в основном на ранних стадиях развития ИБС, в особенности в сочетании с повышенным АД. Побочные действия: головная боль, диспепсические расстройства, гипотония.

ФВ – таблетки по 0,025, ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

III.Средства рефлекторного действия.

ВАЛИДОЛ, Validolum

- 25 – 30 % раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты, прозрачная бесцветная маслянистая жидкость запаха ментола, не растворима в воде, хорошо растворима в спирте и маслах. Обладает рефлекторным коронарорасширяющим действием, которое начинается с возбуждения холодовых рецепторов подъязычной области. По действию на сосуды сердца значительно уступает нитроглицерину и всем нитратам, поэтому может применяться для купирования незначительных приступов стенокардии, т.е. в начальных стадиях развития ИБС.

Валидол относят к группе седативных средств, т.к. ментол, всосавшись в кровь, оказывает успокаивающее действие на ЦНС. Может применяться при неврозах, неврастении с признаками стенокардии, а также как противорвотное средство.

ФВ – таблетки по 0,06, капсулы по 0,05, 0,1, только сублингвально. Жидкость во флаконах по 5 мл.

Антиатеросклеротические (гипохолестеринемические, гиполипидемические) средства.

Частота и тяжесть ИБС и других заболеваний ССС возрастают с повышением уровня холестерина в крови. Переносчиками холестерина, фофолипидов и триглицеридов в крови являются особые частицы – липопротеины (липопротеиды), которые в зависимости от физико-химических свойств и физиологической роли разделяются на следующие классы:

• ЛП очень низкой плотности (ЛПОНП) – переносят эндогенные триглицериды

• ЛП низкой плотности (ЛПНП) – переносят холестерин

• ЛП высокой плотности (ЛПВП) – переносят холестерин и фофолипиды

Атерогенными, т.е. вызывающими атеросклероз («плохими») являются ЛПОНП и ЛПНП, а ЛПВП являются антиатерогенными («хорошими»), т.к. мобилизуют холестерин из тканей, в т.ч. из стенок сосудов. В связи с этим действие антиатеросклеротических ЛС должно быть напрвлено на снижение не столько повышенного общего уровня холестерина, сколько повышенного содержания атерогенных («плохих») ЛПНП и по возможности на увеличение концентрации ЛПВП.

Согласно современной теории, атеросклероз возникает в результате первоначального повреждения стенки сосуда ангиоактивными веществами (гистамином, катехоламинами и др.), на месте повреждения откладываются липиды, сложные углеводы, элементы крови. В результате образуются кальциевые отложения, фиброз, сосудистая стенка становится менее эластичной, нарушается ее метаболизм. В результате атеросклеротического процесса происходит нарушение кровообращения, сужение сосудов, что способствует образованию тромбов. На фоне атеросклеротических поражений коронарных сосудов развивается ИБС (м.б. инфаркт миокарда), при атеросклерозе мозговых сосудов – нарушение мозгового кровообращения с тяжелым и опасным осложнением – инсультом. К атеросклерозу предрасполагают факторы риска: стрессовые ситуации, курение, избыточная масса тела, гиподинамия, сахарный диабет и др. Обязательное условие успешной фармакотерапии – соблюдение диеты и устранение факторво риска.

По направленности действия все антисклеротические средства можно подразделить на 4 группы:

1. Средства, препятствующие синтезу или образованию холестерина, - статины

СИМВАСТАТИН, Simvastatinum, список “Б”, “Зокор”, Zocor

Ингибирует биосинтез холестерина в печени, поэтому понижает концентрацию холестерина в крови. Эффект развивается медленно в течение 2 недель, максимальный эффект – 4 – 6 недель, длительность действия от нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяется для профилактики инфаркта миокарда у лиц, страдающих ИБС на фоне повышенного уровня холестерина. Противопоказанбеременным, кормящим, при острых заболеваниях печени.

ФВ – таблетки по 0,005, 0,01, 0,02, 0,04

ЛОВАСТАТИН, Lovastatinum, список “Б”, “Мевакор”, Mevacor

Это был первый препарат из этой группы. Препарат природного происхождения, поскольку получают из культур плесневых грибов. Характеристика аналогична зокору.

ФВ – таблетки по 0,01; 0,02, 0,04

ЦЕРИВАСТАТИН (липобай)

ПРАВАСТАТИН (липостат)

ФЛУВАСТАТИН (лескол) – и др. Применяются аналогично смвастатину.

2. Средства, усиливающие метаболизм и расщепление холестерина.

ХОЛЕСТИРАМИН, Cholestyraminum, список «Б»

Синтетический препарат, который способен накапливаться в кишечнике, при этом связывать жиры (липиды) и усиливает их выведение с экскрементами. В результате этого понижается количество холестерина и ЛПНП в плазме крови. Применяется при различных формах первичной гиперхолестеринемии; при кожном зуде, связанном с закупоркой желчных путей.

ФВ – порошок, принимают по 4,0 на прием.

3. Фибраты –

- средства, снижающие содержание в крови ЛПНП с одновременным повышением уровня ЛПВП

(производные фиброевой кислоты)

КЛОФИБРАТ, Clofibratum, “Мисклерон”, «Липомид»

Родоначальник фибратов, в настоящее время используется редко (только у больных с удаленным желчным пузырем), потому что имеет побочные эффектовы: образование камней в желчном пузыре.

Препятствует образованию холестерина в печени. Эффект проявляется через 2 – 5 недель.

ФВ – капсулы по 0,25

Из этой группы сейчас применяются:

Безафибрат, Bezafibrate (Холестенорм) ФВ - таб. 0,2; 0,4.

Гемфиброзил, Gemfibrozilum ФВ - капс. 0,3; таб. 0,6.

Фенофибрат, Phenofibrate ФВ – капс. 0,1

Ципрофибрат, CiprofibrateФВ – капс. 0,1