Изосорбида динитрат

•По строению и действию сходен с нитроглицерином

•Быстро всасывается при сублингвальном введении, действие развивается через 2-5 мин, при введении внутрь — через 15-40 мин.

•Биодоступность препарата составляет 60% при сублингвальном приеме и 20% - при приеме внутрь

•Интенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита изосорбида-5-мононитрата

•t1/2 составляет в среднем 2-4 ч.

•Продолжительность действия при приеме обычных таблеток внутрь - 4—6 ч, пролонгированных таблеток

— 8—12 ч

ПРЕСИСТЕМНЫЙ МЕТАБОЛИЗМ

Изосорбида динитрат

Биодоступность 20%

Изосорбид- Изосорбид-

2-мононитрат 5-мононитрат

Биодоступность 100%

Изосорбида мононитрат (изосорбида-5-мононитрат)

•Основной метаболит изосорбида динитрата

•Более высокая биодоступность

•Более продолжительный период полуэлиминации

•Антиангинальный эффект после приема препарата внутрь продолжается до 12 ч и более

Особенности ИСМН

•Относительно длительный период выведения

•Ни один из метаболитов ИСМН не обладает вазодилатирующим действием

•Эффективность определяется только самим ИСМН

•Низкая фармакокинетическая вариабельность между пациентами

•Низкий разброс действия между пациентам

•Прекрасная переносимость при длительном использовании

Весь спектр нитратов для любой клинической ситуации (1):

•Аэрозоль короткого действия для немедленного купирования приступов стенокардии с антиангинальным эффектом в течении 90-минут

•Таблетки пролонгированного действия (5-8 часов):

–изосорбид-динитрата (Кардикет 20/40/60 мг)

–изосорбид-5-мононитрата (Эфокс 20 мг)

•лекарственные формы значительно пролонгированного действия (до 24 часов)

–Капсулы изосорбид-динитрата (Кардикет 120 мг)

–Капсулы изосорбид-5-мононитрата (Эфокс лонг

50 мг)

Весь спектр нитратов для любой клинической ситуации (2):

•Эталонные растворы нитратов для инфузионной терапии неотложных состояний в кардиологии, кардиохирургии, анестезиологии и реаниматологии, акушерстве и гинекологии, :

–ПЕРЛИНГАНИТ – стабильный раствор нитроглицерина, не содержащий спирта для гемодинамической коррекции и купирования неотложных состояний

–ИЗОКЕТ – стабильный раствор изосорбид- динитрата для длительной инфузионной терапии неотложных состояний

Как не следует лечить нитратами

!

-шаблонно, по 1 таблетке 3 раза

вдень после еды, без учета диагноза и особенностей течения болезни

Принцип прерывистого назначения нитратов

•Создание периода, свободного от действия препарата - «nitrate-free period» или периода с низким содержанием нитрата -«low-nitrate period»

•Продолжительность этого периода должна быть не менее 6-8 ч

Стенокардия напряжения: «кардикетные ступеньки»

	120 мг	ФК III - IV ,
	60 мг	вазоспастическая
		стенокардия
	40 мг	ФК II - III
	20 мг	ФК I - II

Изокет-

аэрозоль ФК I (ситуационная профилактика)

Кому не надо назначать нитраты вообще ?

•Больным с отсутствием стенокардии и отсутствием признаков преходящей ишемии миокарда (даже при наличии

уних ИБС)

•Больным с ВСД, кардиалгиями и пр.,

укоторых нитраты дают только побочные эффекты (головные боли и пр.)