Молсидомин

•Производное сиднонимина

•Пролекарство, которое превращается в процессе метаболизма в печени в 2 фармакологически активных метаболита, которые высвобождают NO

•Механизм антиангинального действия аналогичен нитратоам

•Толерантность развивается в меньшей степени, чем к нитратам

•Побочные эффекты: головная боль, гипотензия, голо вокружение, которые выражены в меньшей степени, чем у нитратов

•Препарат применяют для профилактики приступов стенокардии

Никорандил

•Нитратоподобное действие

•Высвобождение N0 и дополнительный сосудорасширяющий эффект за счет активации калиевых каналов (при этом происходит гиперполяризация мембран гладкомышечных клеток сосудов, что приводит к снижению цитоплазматической концентрации ионов кальция)

•Снижает тонус артерий и вен, расширяет коронарные сосуды.

•Применяют при стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии, АГ

Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины)

•Рецепторзависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении

•Потенциалозависимые кальциевые каналы открываются при деполяризации клеточной мембраны; состоят из α1, α2, β и γ-субъединиц, α1- субъединица является потенциалочувствительным сенсором и может блокироваться лекарствеными веществами.

•Потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа находятся в мембране кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток артериальных сосудов

Блокаторы кальциевых каналов

•Используются блокаторы кальциевых каналов L-типа

•Различаются по химической структуре и по местам связывания в каналах, по специфичности в отношении сердца и сосудов

•Блокаторы кальциевых каналов, понижающие потребность миокарда в О2 и повышают доставку О2

относятся верапамил (производное фенилалки- ламина) и дилтиазем (производное бензотиазепина)

• Уменьшают сердечный выброс и расширяют коронарные сосуды

Производные фенилалкиламина

•Верапамил (Изоптин)

•Синоатриальный и атриовентрикулярный узлы, рабочий миокард

•↓ силы и ЧСС - ↓ работа сердца и ↓ потребности миокарда в 02

•Вследствие блокады кальциевых каналов гладко- мышечных клеток сосудов:

•А) Расширяют сосуды увеличивается коронарный кровоток повышается доставка 02 к миокарду

•Б) ↓ сопротивление периферических артерий вследствие чего достигается гемодинамическая разгрузка сердца

•Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 ч

•Достигает максимума через 2 ч и продолжается 8-10 ч.

•Продолжительность действия препаратов (капсул и таблеток) с замедленным высвобождением верапамила — 24 ч.

•Более чем 90% принятой дозы верапамила всасывается из ЖКТ в кровь

•Биодоступность 20-35% за счет метаболизма при первом прохождении через печень

•Показания: вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения, суправентрикулярные аритмии

Дилтиазем (Алдизем,Кардил)

•Расширяет периферические артерии, ↓ АД (снижает постнагрузку) и оказывает отрицательный инотропный эффект (меньший, чем у верапамила)

•В результате снижается потребность миокарда в кислороде

•Расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к сердцу

Дилтиазем

•Хорошо всасывается из ЖКТ в кровь

•Биодоступность при введении внутрь 20-35% вследствие метаболизма при первом прохождении через печень

•Показания к применению: АГ, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия

Средство, понижающие потребность миокарда в кислороде

•β-адреноблокаторы (карведилол, метопролола сукцинат, бисопролол, небиволол)

•Ивабрадин (кораксан)