Классификация β-адреноблокаторов

•По наличию β1-селективности

•По липо- и гидрофильности

•По наличию вазодилатирующих свойств

•По наличию внутренней симпатомиметической активности

•По пролонгированности действия

Селективность β-адреноблокаторов

•β1-селективность (кардиоселективность) выражается в относительно большей блокаде β1-адренорецепторов, чем β2-адренорецепторов.

•Для изучения кардиоселективности оценивают степень ингибирования препаратом влияния агонистов β-адренорецепторов на ЧСС, тремор пальцев, АД, тонус бронхов. В качестве контроля обычно используют пропранолол.

•β1-селективность не является абсолютной, так как состав бета-рецепторов во многих органах и тканях является смешанным. Селективность действия β-блокатора снижается при увеличении дозы

Дозирование β-адреноблокаторов

•Метопролол 100-200 мг в сутки

•Бисопролол 5-10 мг в сутки

•Карведилол 25-50 мг в сутки

•Небиволол 5-10 мг в сутки

•Бетаксолол 10-20 мг в сутки

Применение -адреноблокаторов:

ПОКАЗАНИЕ	ОБОСНОВАНИЕ
Артериальная	↓частоты и силы сердечных сокращений,
гипертензия	↓выработки ренина → ↓ ангиотензина II
	→ расширение сосудов,
ИБС	снижение выброса NA.
ИБС	↓работы сердца, расширение сосудов →
	↓потребности миокарда в кислороде.
Наджелудочк	Угнетение автоматизма и проводимости
овые	синусного и AV узла, эктопических
тахиаритмии	очагов.
Открытоуглол	↓синтеза внутриглазной жидкости.
ьная глаукома

Механизм антиангинального действия-адреноблокаторов

Уменьшение потреб- ности миокарда в О2

ЧСС

сократимости АД

Увеличение коро- нарного кровотока

диастолы

субэндокардиального

давления

Лупанов В.П., Наумов В.Г., 2000

Антиангинальное действие β-адреноблокаторов

•Блокада β1-адренорецепторов сердца → ↓ силы и ЧСС (уменьшение работы сердца) и

↓АД → гемодинамическая разгрузка сердца

•Перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда (суживают просвет неповрежденных атеросклерозом коронарных сосудов)

•Противопоказаны при вазоспастической стенокардии.