Примечани |
е |
В последние годы эффективность |
препарата снизилась в связи с |
распространением устойчивых к |
нему штаммов вируса |
Ингибиторы нейраминидазы |
Осельтамивир |
(Тамифлю) |
Занамивир |
(Реленза) |
Механизм действия ингибиторов |
|
нейраминидазы |
|
Занамивир |
Осетамивир |
(Реленза) |
(Тамифлю) |
•Ингибирование активности вирусной |
|
нейраминидазы -> блокируют отщепление |
|
гемагглютина от остатков сиаловой |
|
кислоты на клеточной мембране |
|
•Препятствует выходу вируса из клетки и |
|
распространению инфекции |
|
Особенности фармакокинетики |
Осельтамивира |
Быстро адсорбируется из ЖКТ после |
приема внутрь |
Осельтамивира фосфат является |
пролекарством, его активный метаболит |
(осельтамивира карбоксилат) |
Более 90% превращается в осельтамивира |
карбоксилат |
Одновременный примем пищи не |
оказывает значимого влияния на |
максимальную концентрацию |
осельтамивира карбоксилата |
Особенности фармакокинетики Занамивира |
После пероральной ингаляции всасывается |
примерно от 10 до 20% введенной дозы |
После пероральной ингаляции осаждается |
в дыхательных путях в высоких |
концентрациях |
Основные места осаждения — ротовая |
часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в |
среднем, соответственно) |
Фармакокинетика |
||
Параметр |
Занамивир(Реленза |
Осельтамивир |
|
) |
(Тамифлю) |
Биодоступность (%) |
2 |
75 |
Метаболизм |
Отсутствует |
В печени |
Т1/2, ч |
2,5-5 |
1-3 |
Связывание с белками |
Не связывается |
Минимальное (42%) |
плазмы |
|
|
Экскреция |
Почечная и |
Почечная (более |
|
кишечная |
99%) |
Показания
Занамивир |
Оселтамивир |
• Грипп типа А и В у взрослых и |
• Лечение гриппа у взрослых и |
детей старше 5 лет (лечение и |
детей в возрасте старше 1 |
профилактика) |
года |
|
• Профилактика гриппа у |
|
взрослых и подростков в |
|
возрасте старше 12 лет, |
|
находящихся в группах |
|
повышенного риска |
|
инфицирования вирусом |
|
• Профилактика гриппа у детей |
|
старше 1 года |
Абсолютные |
|
противоказания |
|
Занамивир |
Оселтамивир |
• Гиперчувствительност |
• Гиперчувствительност |
ь |
ь |
• Беременность |
• Почечная |
(I триместр) |
недостаточность |
• Период лактации |
|
• Детский возраст (до 5 |
|
лет) |
|
Относительные |
|
противопоказания |
|
Занамивир |
Оселтамивир |
• Заболеваниями |
• Кормление грудью |
дыхательных, |
• Беременность (FDA-B) |
сопровождающееся |
|
бронхоспазмом |
|
• Беременность |
|
(I триместр) |
|
• Период лактации |
|
Побочные эффекты Занамивира |
|
Системы и органы |
Эффект |
Со стороны дыхательной Бронхоспазм, |
|
системы |
затруднение дыхания |
Аллергические реакции |
Отек лица, гортани |