Фармакокинетика
Препарат	Метаболизм	Проникновение	Проникновение в	Экскреция
		через ГЭБ,	грудное молоко
		плаценту
Зидовудин (Ретровир)	Печень	Да	Да	Почки
Ламивудин(Зеффикс)	Печень	Да	Да	Почки
Диданозин*	Печень	Да	Да	Почки
Ставудин (Зерит)	Печень			Почки
Фосфазид (Некавир)	Печень	Да	Да	Почки
Абакавир (Зиаген)	Печень	Да	Да	Почки, частично – с
				фекалиями
Эфавиренз (Стокрин)	Печень	Да	Да	Почки
Невирапин (Вирамун)	Печень	Да	Да	почки
Этравирин (Эдюрант)	Печень	Да	Да	Почки — 1,2% и
				кишечник — 93,7%

Особенности фармакокинетики Ретровира

Основным метаболитом является 5'-

глюкуронид зидовудина, определяется и в

плазме и в моче и составляет примерно 50–

80% от дозы препарата

У новорожденных младше 14 дней

наблюдается снижение биодоступности,

снижением клиренса и удлинением T1/2

У беременных женщин не наблюдается

признаков кумуляции зидовудина, а его

фармакокинетика сходна с таковой у

небеременных

Особенности фармакокинетики Ламивудина

У пациентов с почечной недостаточностью

выведение ламивудина из организма

замедляется

Пациенты с печеночной недостаточностью

(не инфицированные ВИЧ и ВГВ), хорошо

переносят ламивудин

Нарушение функции печени не влияет на

фармакокинетику ламивудина, если только

не сочетается с почечной

недостаточностью

Показания
Препарат	Показание
Зидовуди	Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной
н	антиретровирусной терапии у детей и взрослых; снижение частоты
	трансплацентарной передачи ВИЧ от матери к плоду
Ламивуди	ВИЧ-инфекция у взрослых и детей
н
Диданози	ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин,
н	непереносимость зидовудина или симптомы клинической и
	иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у
	взрослых и детей (старше 8 мес)
Ставудин	ВИЧ-инфекция, в том числе после терапии зидовудином
Фосфазид	ВИЧ-инфекция на стадии вторичных заболеваний, острой
	инфекции и при первичных клинических проявлениях.
	Профилактика ВИЧ-инфекции при наличии профессионального
	риска
Абакавир	ВИЧ-инфекция у взрослых и детей
Эфавирен	ВИЧ−1 инфекция
з
Невирапи	Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции
н
Этравири	Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека
н	ВИЧ-1

Особенности антиретровирусной терапии

(ВААРТ)

В настоящее время эффективна

антиретровирусная терапия, включающая не

менее трех противовирусных препаратов

Так как, при назначении этих препаратов в

виде монотерапии к ним быстро и

практически всегда развивается вирусная

устойчивость, поэтому они должен всегда

назначаться в комбинации по крайней мере с

двумя другими антиретровирусными

препаратами

Абсолютные противопоказания
Препарат	Показание
Зидовудин	Гиперчувствительность, нейтропения. Угнетение костномозгового
	кроветворения, дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, печеночная
	недостаточность. Детский возраст до 3 месяцев
Ламивудин	Гиперчувствительность
Диданозин	Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, гипертриглицеридемия,
	панкреатит, подагра, состояния, требующие ограничения поступления натрия в
	организм: сердечная недостаточность, цирроз или выраженные нарушения
	функций печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом
	круге кровообращения, гипернатриемия, гипертензия, почечная
	недостаточность, токсикоз беременных, фенилкетонурия
Ставудин	Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени
Фосфазид	Выраженная тошнота, рвота, анемия , повышение активности трансаминаз ,
	гиперкреатининемия, нейтропения , тромбоцитопения , беременность (первые 14
	недель), кормление грудью
Абакавир	Гиперчувствительность
Эфавиренз	Гиперчувствительность
Невирапин	Гиперчувствительность
Этравирин	Повышенная чувствительность к рилпивирину или любым другим компонентам
(Эдюрант)	препарата,
	непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная
	мальабсорбция, детский
	возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени, одновременное
	применение с препаратами, значительно понижающими концентрацию
	рилпивирина в плазме

противопоказания

Препарат	Показание
Зидовудин	-
Ламивуди	Почечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит ,
н	периферическая нейропатия , беременность, кормление грудью,
	грудной возраст до 3 месяцев
Диданози	Нарушение функций печени и почек , так как возможна кумуляция
н	и развитие токсических эффектов, периферическая полинейропатия
Ставудин	-
Фосфазид	-
Абакавир	Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 месяцев),
	грудное вскармливание
Эфавирен	Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом,
з	цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами
	спорыньи
Невирапи	-
н
Этравирин	-

Побочные эффекты
Препарат	Показание
Зидовудин	Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в
	животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница,
	слабость, парестезия, миалгия, сыпь.
Ламивуди	Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия,
н	кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в
	эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный
	исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость,
	алопеция, аллергические реакции
Диданозин	Диспептические явления (боль в эпигастральной области, тошнота, диарея),
	острый панкреатит (боль в животе, тошнота, неукротимая рвота), гепатит
	(боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер),
	периферическая полинейропатия (покалывание, жжение, боль и онемение
	нижних конечностей), тревога, головная боль, раздражительность,
	бессонница, эпилептические припадки, депигментация сетчатки (только у
	детей), анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения
	(повышенная кровоточивость, геморрагические высыпания на коже),
	аллергические реакции (лихорадка и потливость, кожные высыпания и зуд)
Ставудин	Периферические неврологические расстройства: (снижение
	чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль,
	бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость
	во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения,
	тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной
	сыпи, лихорадочных состояний

Побочные эффекты
Препарат	Побочное действие
Фосфазид	Тошнота, рвота, головная боль, редко — диарея (на ранних стадиях лечения)
Абакавир	Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие
	жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость
	во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение
	АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна,
	снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный
	ацидоз, сыпь
Эфавиренз	Головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%),
	утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%). Тошнота
	(10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль. Сыпь (в виде
	легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые
	появлялись в течение первых 2 недели после начала лечения; у большинства
	больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в
	клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза,
	тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было
	отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона
Невирапин	Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса-Джонсона и
	токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей
	функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-
	глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха,
	гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль,
	сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у
	детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности

Побочные эффекты
Этравирин
Система органов	Эффект
ССС	Повышение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция
	предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт
Органы	Тромбоцитопения, анемия
кроветворения
Нервная система	Головная боль, тревога, бессонница; нечасто —
	судороги, коллапс, амнезия, тремор, сонливость,
	парестезия, гипестезия, гиперсомния, спутанность
	сознания, дезориентация, кошмарные сновидения,
	нарушения сна, нервозность, необычные сновидения,
	периферическая нейропатия
Органы чувств	Нечеткость зрительного восприятия, вертиго
Дыхательная	Бронхоспазм, одышка при физической нагрузке
система
Пищеварительная	Гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота,
система	боль в животе, метеоризм, гастрит; нечасто —
	панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость
	слизистой оболочки полости рта, позывы к рвоте,
	гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический
	гепатит, гепатомегалия
Мочевыделительная	Почечная недостаточность