34. Определение, классификация нпвс

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС, НСПВП) — группа ЛС, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакологические свойства:

• противовоспалительное

• жаропонижающее

• анальгезирующее

• антиагрегатное

• десенсибилизирующее

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

(По химической структуре и активности).

I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью.

Неселективные ингибиторы ЦОГ

Салицилаты а) ацетилированные: - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин); - лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал);	б) неацетилированные: - салицилат натрия; - холинсалицилат (сахол); - салициламид; - долобид (дифлунизал); - дисалцид; - трилисат.	Пиразолидины  азапропазон (реймокс); - клофезон; - фенилбутазон (бутадион); - оксифенилбутазон.	Производные индолуксусной кислоты - индометацин (метиндол); - сулиндак (клинорил); - этодалак (лодин);
Производные фенилуксусной кислоты - диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); - диклофенак калия (вольтарен – рапид); - фентиазак (донорест); лоназалак кальция (ирритен).	Оксикамы - пироксикам (роксикам); - теноксикам (теноктин); - мелоксикам (мовалис); - лорноксикам (ксефокам).	Алканоны - набуметон (релифекс).	Производные пропионовой кислоты - ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); - напроксен (напросин); - натриевая соль напроксена (апранакс); - кетопрофен (кнавон, профенид, орувель); - флурбипрофен (флугалин); - фенопрофен (фенопрон); - фенбуфен (ледерлен); - тиапрофеновая кислота (сургам).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

- нимесулид (месулид);

- целебрекс (целекоксиб).

II группа - НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Производные антраниловой кислоты (фенаматы) - мефенамовая кислота (помстал); - меклофенамовая кислота (мекломет); - нифлумовая кислота (доналгин, нифлурил); - морнифлумат (нифлурил); - толфенамовая кислота (клотам).

Пиразолоны - метамизол (анальгин); - аминофеназон (амидопирин); - пропифеназон.

Производные парааминофенола - фенацетин; - парацетамол.

Производные гетероарилуксусной кислоты - кеторолак; - толметин (толектин).

(По продолжительности действия)

1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов): - ибупрофен; - кетопрофен; - индометацин; - фенопрофен; - вольтарен; - фенаматы. - толметин;

2. Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов): - напроксен; - сулиндак; - дифлюнизал.

3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов): - оксикамы; - фенилбутазон.

35.Механизм противовоспалительного действия нпвс.

Механизмом действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы) .

Простагландины являются основными медиаторами воспаления, и они приводят таким проявлениям воспаления, как отек, гиперемия, боль.

Противовоспалительное действие.

Механизм действия:	Фармакологический эффект:
Ингибирование ЦОГ	Снижение синтеза ПГ
Ингибирование молекул адгезии в эндотелии сосудов и клетках крови	Снижение миграции клеток в очаг воспаления
Стабилизация лизосом	Снижение освобождения протеаз, липаз, фосфатаз
Антиоксидантный эффект	Снижение образования эндопероксидов
Антагонизм с медиаторами воспаления	Снижение биосинтеза гистамина, серотонина, брадикинина
Ограничение биоэнергетики воспаления (продукции АТФ)	Снижение синтеза медиаторов воспаления, хемотаксиса, фагоцитоза, пролиферации
Снижение общей иммунологической резистентности	Снижение фагоцитарной активности макрофагов, нейтрофилов, пролиферации Т-лимфоцитов, продукции иммуноглобулинов.
Подавление альтернативной, экссудативной, пролиферативной фаз воспаления.

Особенностью противовоспалительного действия НПВС является развитие эффекта лишь после регулярного приема ЛП. Наибольшая скорость развития эффекта характера для ацетилсалициловой кислоты – 2-4 ч. Противовоспалительное действие НПВС значительно уступает СПВС, блокирующим все звенья воспаления.