18. Препараты эстрогенов. Механизм действия. Показания к применению.

Механизм действия - Действуют эстрогены и гестагены внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия - ядро клетки, где эстроген- или гестаген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество эстрогенных и гестагенных (прогестагенных) рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, а также в гипоталамусе и передней доле гипофиза

Классификация:		1. Стероиды (естественные гормоны и их производные); 2. Соединения нестероидной структуры (синтетические препараты).
Эстрон (фолликулин) – из мочи беременных.			Эстрадиола бензоат, дипропионат, валерат.		Этинилэстрадиол (микрофоллин) – полусинтетический ЛП.
Назначают ежедневно. Путь введения – в/м в масляных р-рах. Внутрь – неэффективен (разрушение печени).			Эстрадиола дипропионат – активнее эстрогена. Назначение – 1 раз в 2-4 дня. Действие продолжительно. Путь введения – в/м в масляных р-рах. Внутрь – неэффективен (разрушение в печени).		Наиболее активный эстроген. Условно: активность эстрона – 1, активность этинилэстрадиола – 50. Эффективен при приеме внутрь (этинильная группировка – защита от инактивации в печени). Продолжительность действия – меньше (1-2 р/д).
Местранол – полусинтетический ЛП.				Синэстрол (гексэтрол)
БТФ в организме с образованием этинилэстрадиола. Путь введения – внутрь. Контрацептив.				Синтетическое средство нестроидной структуры с эстрогенной активностью, производное гексана. По активности – аналог эстрона. Путь введения – внутрь, в/м.
Показания к применению:	Недостаточная функция яичников (нарушения менструального цикла – аменорея, дисменорея; посткастрационные расстройства); подавление лактации в послеродовом периоде. Комплексная терапия рака предстательной железы (эстрогены), рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). В качестве контрацептивных средств. - Заместительная терапия при климактерических расстройствах или при хирургическом удалении яичников – прогинова-21, климара (пластырь, эффект – в теч. 7 дней), климонорм (эстрогены + гестагены = «+» влияние на обмен липидов, ССС и ЦНС, усиление их антирезорбтивного действия на кости, обеспечение защиты эндометрия от гиперплазии). Прим. – в каждом эстрадиол или его эфир. Также - профилактическое и лечебное действие в отношении остеопороза. - В пременопаузе, при хирург. удалении яичников в молодом возратсе – двухфазные препараты в прерывистом режиме; в постменопаузе – непрерывный режим приема – климодиен (эстрадиола валерат + диеногест). - Эстрогенная недост-ть в климактерическом периоде - препараты дивина, дивитрен, индивина и дивигель (трансдермальный гель).