Химическое строение

1. Производные фенотиазина

В структуре фенотиазина между боковыми бензольными кольцами находится среднее кольцо с атомами серы и азота. К азоту гетероцикла присоединена боковая цепь, в значительной степени определяющая характер психотропного влияния. Нейролептики с аминоалкильной цепью или содержащие пиперидиновый гетероцикл в боковой цепи обладают преимущественно психоседативными свойствами. Препараты с пиперазиновым гетероциклом в боковой цепи оказывают сильное антипсихотическое действие. В положении 2 фенотиазина водород замещен на галоген или другой радикал.

2. Производные тиоксантена

Тиоксантен отличается от фенотиазина присутствием углерода вместо азота в центральной части трициклического ядра. Этот углерод соединен двойной связью с аминоалкильной боковой цепью.

3. Производные бутирофенона

Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором ОН-группа карбоксила замещена на фенил. Активные нейро лептики имеют остаток бутирофенона у азота пиперидинового ядра или родственных гетероциклов и атом хлора или фтора в n-положении фенильного кольца.

Таблица 46. Нейролептики

Препарат	Коммерческие названия		Блокада рецепторов*	Антипсихотическое действие	Психоседативное действие	Экстрапирамидные расстройства			Пути введения
Психоседативные нейролептики Производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом
АМИНАЗИН (ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)	ЛАРГАКТИЛ		D2,D3, , 5-НТ2А, М,Н1	++	++++	++			Внутрь, в мышцы, в вену
ЛЕВОМЕПРОМАЗИН	НОЗИНАН ТИЗЕРЦИН		D2, , 5-НT2A, М,Н1	+	++++	++			Внутрь, в мышцы, в вену
АЛИМЕМАЗИН	ТЕРАЛЕН		D2,,5-НТ2А, М,Н1	+	++	+			Внутрь
Производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом
ПЕРИЦИАЗИН	НЕУЛЕПТИЛ		D2, a, 5-НТ2А, М	+	+++	+			Внутрь
ТИОРИДАЗИН	СОНАПАКС ТИОДАЗИН		D2, a, 5-НТ2А,М,Н1	+	+++	+			Внутрь
Производные тиоксантена
ХЛОРПРОТИКСЕН	ТРУКСАЛ		D1,D2, , 5-HT2A, М	++	+++	+			Внутрь
ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ	КЛОПИКСОЛ		D1,D2,, 5-НТ2А	++	+++	+			Внутрь, в мышцы
ФЛУПЕНТИКСОЛ	ФЛЮАНКСОЛ		D1, D2, , 5-НТ2А	+++	++	+			Внутрь, в мышцы
Производные бутирофенона
ДРОПЕРИДОЛ			D2, , 5-HT2A	++	++++	+			В мышцы, в вену
Антипсихотические нейролептики Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом
ПИПОТИАЗИН	ПИПОРТИЛ		D2, , 5-HT2A	+++	+	+++		Внутрь, в мышцы
ТИОПРОПЕРАЗИН	МАЖЕПТИЛ		D2, , 5-HT2A, M	++++	+	+++		Внутрь
ТРИФТАЗИН (ТРИФТОРПЕРАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)	СТЕЛАЗИН	D2,, 5-НT2A		+++	++	+++	Внутрь, в мышцы
ФТОРФЕНАЗИН (ФЛУФЕНАЗИН)	МИРЕНИЛ МОДИТЕН	D1,D2,, 5-НT2A, 5-НT2C,Н1		+++	+	+++	Внутрь, в мышцы
ЭТАПЕРАЗИН (ПЕРФЕНАЗИНА ГИДРОХЛОРИД)		D2,,5-НT2A H1		+++	+	+++	Внутрь
Производные бутирофенона
ГАЛОПЕРИДОЛ	ГАЛОФЕН СЕНОРМ	D2,D3, 5-НT2A		+++	++	+++				Внутрь, в мышцы, в вену
Производные замещенного бензамида
СУЛЬПИРИД	БЕТАМАКС ЭГЛОНИЛ	D2,D3		++	—	+				Внутрь, в мышцы
СУЛЬТОПРИД	БАРНЕТИЛ ТОПРАЛ	D2,D3		+++	++	+				Внутрь, в мышцы
ТИАПРИД	ТИАПРИДАЛ	D2		+	+					Внутрь, в мышцы, в вену
Атипичные нейролептики Производные бензодиазепина
КЛОЗАПИН	АЗАЛЕПТИН ЛЕПОНЕКС	D4,, 5-НT2A, 5-НT2C М,Н1		+++	++++	—				Внутрь
ОЛАНЗАПИН	ЗИПРЕКСА	D4,,5-НT2A, М,Н1		+++	+	—				Внутрь, в мышцы
Производные замещенного бензамида
АМИСУЛЬПРИД	СОЛИАН	D2,D3		++	—	+				Внутрь, в мышцы
КВЕТИАПИН	СЕРОКВЕЛЬ	D4,5-НT2A, Н1		+++	+	—				Внутрь
Производные пиримидина
РИСПЕРИДОН	РИСПОЛЕНТ	D2,D3,D4,,5-НT2A, Н1		+++	++	+				Внутрь

Примечание. * — D-рецепторы дофамина, -адренорецепторы, рецепторы серотонина 5-НТ, М-холинорецепторы, Н₁-рецепторы гистамина.