БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
I поколение – циметидин (гистодил,
тагамет, беломет)
II поколение – ранитидин (зантак,
гертокалм, ранисан)
III поколение – фамотидин (гастер,
ульфамид, гастросидин)
IV поколение – низатидин (аксид)
V поколение - роксатидин
Блокаторы Н2-рецепторов
1. Гистамин
2. Циметидин
3. Ранитидин
4. Фамотидин
Блокаторы Н2–рецепторов связываются с рецепторами обратимо
|
|
Cвязь между |
R + I |
RI |
рецептором и |
ингибитором |
||
|
|
ионная |
[RI] = K [R] [I]
Эффект Н2-блокатора определяется его концентрацией в крови
Блокаторы Н2 подтипа рецепторов гистамина:
а) средства 1-го поколения
- циметидин б) средства 2 и 3 поколений
-ранитидин (зантак)
-фамотидин (квамател)
-низатидин
Механизм действия:
конкурентная блокада рецепторов гистамина Н2 подтипа на мембранах обкладочных клеток.
Эффект:
возникающее в результате снижение активности
аденилатциклазы приводит к снижению уровня
внутриклеточного 3,5 цАМФ и подавлению функции
Н+ К+ - АТФ-азы.
Снижается секреция иона Н+ в просвет желудка и
снижается количество HCL в желудочном соке.
Конкурентная блокада рецепторов гистамина Н2 подтипа на мембранах главных клеток приводит к уменьшению секреции пепсиногена по тому же механизму.