Сравнительная фармакодинамика Н2-блокаторов

Препарат	Ночная	Общая	Длительность
	секреция	секреция	действия
	(%)	(%)	(час)
Циметидин	50-65	50	4-5
Ранитидин	80-95	70	8-9
Фамотидин	80-95	70	10-12
Низатидин	80-95	70	10-12
Роксатидин	80-95	70	10-12

БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Фармакодинамика

Гистаминовые Н2 рецепторы кроме обкладочных и главных клеток слизистой оболочки желудка, находятся на кардиомиоцитах и пейсмекерных клетках сердца, а также мастоцитах, тучных клетках.

Поэтому на данную группу препаратов возможен гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты.

БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Фармакокинетика

При приеме внутрь Н2-блокаторы хорошо всасываются в проксимальных отделах тонкой кишки, достигая пиковых концентраций в крови через

30-60 минут.

Биодоступность:

циметидина составляет 60-80%,

ранитидина – 50-60%,

фамотидина – 30-50%,

низатидина – 70%,

роксатидина – 90-100%.

Экскреция препаратов осуществляется через почки, причем 50-90% принятой дозы – в неизмененном виде.

БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Фармакокинетика

Период полувыведения

циметидина, ранитидина и низатидина составляет 2 часа,

фамотидина – 3,5 часа,

роксатидина – 6 часов.

Поэтому назначают

циметидин - 4 раза в день (3 раза в день, и на ночь)

ранитидин - 2 раза в день (1 раз утром за 30 мин до еды, и на ночь)

фамотидин - 1 раз перед сном.