Механизм действия необратимых ингибиторов (активация в кислой среде)

2

3

1

+Н+
1. Протонирование	2. Циклизация	3. Ковалентное
		связывание
		с насосом
		(необратимо)

Действие ИПП длится до тех пор, пока молекула протонной помпы не элиминируется.

Время полужизни Н,К-АТФазы человека около 40 ч

Действие необратимых ингибиторов на Н,К-насос (взаимодействие с остатками цистеина Н,К-АТФазы)

1.кровь

2.Париетальная

клетка

3. секреторные канальцы	4. Взаимодействие с остатками
(кислотная активация)	цистеина

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА

Фармакодинамика

Обладают антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori (нарушают работу Н+- К+ - АТФазы у геликобактера, чем обуславливает их бактериостатический эффект) и способствует проявлению антигеликобактерного эффекта других препаратов.

Обладают цитопротекторным действием.

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА

Фармакокинетика

При приеме внутрь ИПН протонного насоса, попадая в кислую среду желудочного сока, могут преждевременно превратиться в сульфенамиды, которые плохо всасываются в кишечнике.

Поэтому они применяются в капсулах, устойчивых к действию желудочного сока или в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые следует проглатывать не разжевывая.