2. На основе женских половых гормонов Эстрогены

Эстрогены относятся к наиболее часто применяемым лекарственным веществам в медицине, так же они нередко используются в ветеринарии.

Эстрогены классифицируются по происхождению: принято выделять натуральные и синтетические эстрогены.

1. натуральные эстрогены:

1.1. эстрадиол;

1.2. эфиры эстрадиола (эстрадиола бензоат, эстрадиола валерат, эстрадиола дипропионат, эстрадиола ундецилат);

1.3. конъюгированные эстрогены;

1.4. эстриол;

1.5. эстриола сукцинат;

2. синтетические эстрогены:

2.1. этинилэстрадиол;

2.2. местранол.

Фармакологические эффекты

Препараты эстрогенов оказывают действие, идентичное эндогенным эстрогенам. Они оказывают пролиферативный эффект на клетки эндометрия, эпителий влагалища и мочеиспускательного канала. Препараты эстрогенов также увеличивают синтез прогестероновых рецепторов.

Эстрогены оказывают также влияние на минеральный, углеводный, белковый и жировой обмены.

При действии на костную ткань эстрогены регулируют функцию остеобластов и увеличивают синтез коллагена I типа, остеокальцина, остеопонтина, остеонектина, ЩФ и других продуктов синтеза дифференцированных остеобластов. Однако основным эффектом эстрогенов является уменьшение числа и снижение активности остеокластов, осуществляемое путем предотвращения перехода клеток-предшественников в зрелые остеокласты и повышением в них скорости апоптоза. Таким образом, эстрогены стимулируют синтез и сдерживают резорбцию костной ткани.

На метаболизм жиров эстрогены также оказывают большое влияние. Они увеличивают уровень липопротеинов высокой плотности и снижают уровень липопротеинов низкой плотности. Обнаружение рецепторов эстрогенов в ткани печени позволяет предположить, что этот эффект обусловлен прямым влиянием эстрогенов на метаболизм липопротеинов в печени. Также эстрогены незначительно повышают уровень триглицеридов в плазме крови, но снижают общий уровень холестерина в крови. В то же время они повышают насыщаемость желчи холестерином.

Данные о влиянии эстрогенов на углеводный обмен несколько противоречивы. Было показано, что применение чистых эстрогенов ведет к снижению уровня глюкозы и инсулина в крови. В то же время более ранние исследования, изучавшие применение КОК, выявили нарушение толерантности к глюкозе на фоне приема этих ЛС. Однако точно неизвестно, относится ли этот эффект к действию высокодозированных эстрогенов или же связан с влиянием прогестагенов.

Эстрогены также оказывают влияние на белковый обмен. В частности, они повышают синтез в печени различных белков плазмы, за счет чего в плазме крови повышается уровень кортизолсвязывающего глобулина (транскортина), ТСГ и глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), участвующего в связывании эстрогенов и андрогенов. Также эстрогены повышают синтез фибриногена, VII, VIII, X и XI факторов свертывания, что приводит к повышению свертываемости крови.

Препараты эстрогенов вызывают задержку жидкости и электролитов (главным образом, натрия) в организме, вследствие чего на фоне лечения эстрогенами могут появляться отеки и незначительно увеличиваться масса тела.

Эстрогены обладают определенным кратковременным сосудорасширяющим действием, вероятно, за счет активации продукции оксида азота и простациклина в эндотелии сосудов. Также эстрогены стимулируют синтез эндотелия и ингибируют пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Однако отдельные препараты эстрогенов оказывают неодинаковое влияние на процессы, происходящие в организме.