4.1. Препараты, проникающие в желчь в очень высоких концентрациях

По данным Я. С. Циммермана (1992) наибольшей концентрации в желчи достигают ампициллин и рифампицин, которые не инактивируются печенью и не обладают гепатотоксическим действием. Это бактерицидные антибиотики широкого спектра действия, они оказывают влияние на большинство возбудителей хронического холецистита.

Ампициллин — относится к полусинтетическим пенициллинам, подав­ляет активность ряда грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, эн­терококки, протей и др.) и грамположительных бактерий (стафилококки и стрептококки). Ампициллин прекрасно проникает в желчные пути даже при закупорке их и холестазе. Ампициллин назначается внутрь по 0.5 г 4-6 раз в день или внутримышечно по 0.5 г каждые 4-6 ч.

Оксациллин — полусинтетический пенициллиновый препарат, оказы­вает бактерицидное действие преимущественно на грамположительную флору (стафилококк, стрептококк и др.), но не эффективен о отношении большинства грамотрицательных бактерий. В отличие от пенициллина ак­тивно действует на пенициллиназообразующие стафилококки. Оксациллин прекрасно накапливается в желчи и назначается внутрь по 0.25-0.5 г 4-6 раз в день до еды или по 0.5 г 4-6 раз в день внутримышечно.

Ампиокс (сочетание ампициллина и оксациллина) — препарат бакте­рицидного действия широкого спектра, в том числе подавляет активность пенициллиназообразующих стафилококков. Создает в желчи высокую кон­центрацию. Назначается по 0.5 г 4 раза в день внутрь или внутримышечно.

Рифампицин — полусинтетический бактерицидный антибиотик широ­кого спектра действия, его концентрация в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови, поскольку он элиминируется в основном печенью и экс-кретируется желчью в неизменном виде. Рифампицин не разрушается пе­нициллиназой, но в отличие от ампициллина не проникает в желчные пути при застойных явлениях в них.

Препарат принимается внутрь в капсулах по 0.15 г 3 раза в день. Сле­дует помнить о возможном отрицательном влиянии на печень. Рифампи­цин назначается Преимущественно при туберкулезе, при нетуберкулезной инфекции — применяется реже.

Эритромицин — антибиотик из группы макролндов бактериостатического действия, активен преимущественно в отношении грамположитель­ных бактерий, слабо влияет на грамотрицательные микроорганизмы, созда­ет высокие концентрации в желчи. Назначается по 0.25 г 4 раза в день.

Эрициклин — сочетание 0.125 г эритромицина и 0.125 г окситетрацик-лина. Препарат широкого спектра действия. Назначается внутрь в капсулах по 0.25 г через каждые 4-6 ч.

Олеандомицин — бактериостатический антибиотик из группы макролидов, преимущественно влияет на грамположительную флору, в отноше­нии кишечной палочки и других грамотрицательных бактерий малоакти­вен, но хорошо концентрируется в желчи. Назначается по 0.5 г 4 раза в день внутрь после еды.

Линкомицин — бактериостатический препарат, влияющий на грампо­ложительную флору, в том числе и на пенициллиназопродуцирующие ста­филококки, и не активный в отношении грамотрицательных микроорга­низмов. Назначается внутрь по 0.5 г 3 раза в день за 1-2 ч до еды или внут­римышечно по 1 мл 30% раствора 3 раза в день.