5. Інші засоби, що застосовуються в гінекології

5.1. Інгибітори пролактину

• Бромокриптин (Вromocriptinum) *

Фармакотерапевтична група: G02С B01 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої частки гіпофіза пролактину і соматотропіну, і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат належить до специфічних агоністів дофамінових рецепторів переважно типу Д₂, активує кругообіг дофаміну і норадреналіну в ЦНС; у зв’язку з цим ефективний при лікуванні порушень менструального циклу і безпліддя, обумовлених або поєднаних з гіперпролактемією; здатний пригнічувати фізіологічну лактацію; має позитивний ефект при паркінсонізмі, стимулюючи дофамінові рецептори в corpus strіatum; діє гіпотензивно, седативно, знижує t° тіла, викликає спазм периферичних судин; при прийманні внутрішньо препарат швидко всмоктується; С_макс досягається протягом 1–3 год; зниження рівня пролактину відзначається вже через 1–2 год після приймання препарату, досягає максимуму протягом 5 год і триває 8–12 год; активно метаболізується, препарат і продукти його перетворення виводяться з організму переважно з калом і тільки 3–6% із сечею; біодоступність при прийманні внутрішньо складає близько 28–30%; зв’язування з білками плазми крові становить 90–96%.

Показання до застосування ЛЗ: гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загроза лактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації, хвороба Іценко-Кушинга, акромегалія, хвороба Паркінсона, ідіопатичний судинний постенцефалічний паркінсонізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при порушеннях менструального циклу разова доза становить 0,00125 г 2–3 р/добу внутрішньо під час їди; при необхідності добову дозу поступово збільшують до 0,005–0,01 г; курс лікування становить 3–6 місяців; для зниження рівня надмірної лактації приймають по 0,0025 г 2 р/добу протягом 10–17 днів; якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, бромкриптин необхідно приймати у зниженій дозі; після зникнення побічних реакцій дозу можна знову збільшити; терапевтичний ефект звичайно досягається через 6–8 тижнів; у період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початкових етапах лікування - нудота, блювання і запаморочення; закреп, сухість у роті, ортостатична гіпотензія, аритмія, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації, АР; у період тривалого лікування, особливо у хворих, які раніше страждали на хворобу Рейно, можлива зворотна блідість пальців рук і ніг в умовах низьких t°.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низький АТ, нещодавно перенесений ІМ, інші тяжкі серцево-судинні захворювання та ГХ, токсикоз вагітних, виразкова хвороба шлунка та ДПК, психічні розлади (в т.ч. в минулому).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0.0025 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°-25°С; термін придатності – 3 роки.

Торгова назва:

І. Бромкриптин-К®, ВАТ "Київський вітамінний завод"

ІІ. Бромокриптин-Ріхтер, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Парлодел®, Sandoz Private Limited компанія групи "Novartis", Індія

Роналін®, Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

• Каберголін (Сabergolinum)

Фармакотерапевтична група: G02С B03 – засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: допамінергічний ерголіновий похідний, що має виражений і тривалий пролактинзнижувальний ефект; інгібує секрецію пролактину шляхом прямої стимуляції D₂-допамінових рецепторів лактотрофних клітин гіпофіза; при прийманні більш високих доз у порівнянні з дозами, що застосовуються для зниження секреції пролактину, каберголін має центральний допамінергічний ефект унаслідок стимуляції D₂-рецепторів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: попереджує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом пригнічення секреції пролактину; в контрольованих клінічних дослідженнях каберголін, який застосовували по 1 мг на одне приймання у перший день після родів, ефективно пригнічував секрецію молока та набухання і болючість грудей у 70 – 90% жінок; менше 5% жінок відмітили поновлення зазначеної помірної вираженості симптоматики протягом третього тижня післяродового періоду; пригнічення секреції молока та зменшення набухання та болючості грудей відмічено у 85% матерів, що кормлять груддю, які отримували загальну дозу 1 мг, поділену на 4 приймання за два дні; відновлення симптоматики після 10 днів не спостерігалося.зниження рівня пролактину у плазмі відмічається через 3 год після приймання препарату і зберігається протягом 7 – 28 днів у здорових добровольців і хворих на гіперпролактинемію і до 14 – 21 дня – при прийманні для пригнічення післяпологової лактації; швидко всмоктується із ШКТ, С_макс досягається через 0,5 – 4 год T_1/2 каберголіну, який оцінюється за швидкістю виділення із сечею, становить 63 – 68 год у здорових добровольців і 79 – 115 год у хворих на гіперпролактинемію; внаслідок тривалого T_1/2 стан стабільності досягається через 4 тижні; на 41 - 42% зв’язується з білками плазми крові.

Показання до застосування ЛЗ: запобігання /пригнічення фізіологічної лактації - з метою запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або для пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині; при мертвонародженні чи аборті; лікування гіперпролактинемії - для лікування гіперпролактинемії, що виявляється як порушення менструального циклу (аменорея, олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція, зниження лібідо (у чоловіків); для лікування хворих на пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми), ідіопатичну гіперпролактинемію або із с-мом “порожнього” турецького сідла, що є основними патологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: запобігання післяпологовій лактації – рекомендовано 1 мг внутрішньо одноразово у перший день після пологів; переривання лактації, що вже встановилась, - рекомендовано режим дозування – 0,25 мг кожні 12 год протягом двох днів (загальна доза - 1 мг); такий режим приймання краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникнення побічних ефектів, особливо гіпотензії; лікування гіперпролактинемії - приймають 1 – 2 рази на тиждень; розпочинати слід з більш низьких доз – 0,25 мг або 0,5 мг на тиждень і за необхідності збільшувати дозу залежно від терапевтичного ефекту і переносимості; підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово – на 0,5 мг з місячним інтервалом; як правило, терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень; для лікування хворих на гіперпролактинемію застосовувалися дози до 4,5 мг на тиждень; при призначенні дози 1 мг на тиждень і більше приймання слід розбивати на 2 або й більше приймань на тиждень, залежно від переносимості; після того як буде підібраний ефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину у сироватці крові; нормалізація рівня пролактину, як правило, спостерігається протягом 2 – 4 тижнів лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі; гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз, припливи жару до обличчя, депресія, парестезії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість або АР на каберголін або будь-який алкалоїд ріжків; печінкова недостатність, токсикоз вагітних; одночасний прийом з антипсихотичними препаратами; наявність післяпологового психозу в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 ºС; термін придатності – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Достинекс, Pharmacia & Upjohn S.p.A. та "Pharmacia Italy S.p.A." компанія групи "Pfizer", Італія/США

Достинекс, Pfizer Italia S.r.l. для "Pfizer Inc.", Італія/США