6.3.2. Похідні прегнадієну

• Дидрогестерон (Dydrogesterone)

Фармакотерапевтична група: G03D B01 - гормони статевих залоз і препарати, які застосовуються при патології статевої системи. Гестагени.

Основна фармакотерапевтична дія: замісна гормональна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: це активний при пероральному прийомі гестаген, який забезпечує повну секреторну трансформацію ендометрія в естрогенстимульованій матці і таким чином забезпечує захист проти зумовленого естрогенами ризику гіперплазії і/або карциноми ендометрія; препарат призначений для лікування всіх випадків ендогенної недостатності прогестерону; не має андрогенних, анаболічних, кортикоїдних і термогенних властивостей; протидіє проліферувальному ефекту естрогенів на ендометрій під час гормональної замісної терапії в жінок з інтактною маткою в період менопаузи, що виникла внаслідок природних причин або хірургічного втручання; при пероральному введенні 63% дози виводиться із сечею; повне виведення – через 72 год; повністю метаболізується; основним метаболітом є 20-альфа-дигідродидрогестерон (ДГД), який виділяється із сечею у зв’язаному з глюкуроновою кислотою стані; загальною властивістю всіх метаболітів є зберігання структури 4,6-дієн-3-она похідної речовини і відсутність 17-альфа-гідроксилювання, що пояснює відсутність у дидрогестероні естрогенного і андрогенного ефекту; після перорального введення дидрогестерону концентрація в плазмі ДГД значно вища, ніж вихідної речовини; співвідношення AUC і С_макс ДГД і дидрогестерону становить 40 і 25 відповідно; дидрогестерон швидко абсорбується - С_макс дидрогестерону і ДГД досягається через 0,5–2,5 год; середній T_1/2 становить 5–7 і 14–17 год відповідно; не екскретується із сечею у вигляді прегнандіолу; таким чином, зберігається можливість визначити секрецію ендогенного прогестерону за екскрецією прегнандіолу

Показання для застосування ЛЗ: гормональна замісна терапія при розладах внаслідок прогестеронової недостатності – дисменорея, ендометріоз, вторинна аменорея, нерегулярні менструальні цикли, дисфункційні маткові кровотечі, с-м передменструального напруження, загрозливий і звичний аборт, пов’язаний з доведеною прогестероновою недостатністю, безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: гормональна замісна терапія у поєднанні з безперервною терапією естрогенами – 10 мг/добу щоденно протягом останніх 14 днів 28-денного циклу; у поєднанні з циклічною терапією естрогенами – по 10 мг/добу протягом останніх 12–14 днів прийому естрогенів; якщо результати біопсії ендометрія або УЗО свідчать про недостатню прогестагенну відповідь, необхідно підвищити дозу до 20 мг/добу; дисменорея - 10 мг 2 р/добу з 5-го по 25-й день циклу; ендометріоз - 10 мг 2–3 р/добу з 5-го по 25-й день циклу або постійно; дисфункційні кровотечі (для зупинки кровотечі) - 10 мг 2 р/добу протягом 5–7 днів; дисфункційні кровотечі (з метою профілактики кровотеч) - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; аменорея - естрогени 1 р/добу з 1-го по 25-й день циклу в поєднанні з дидрогестероном по 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; с-м передменструального напруження - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; нерегулярність циклів - 10 мг 2 р/добу з 11-го по 25-й день циклу; загроза аборту - 40 мг одноразово, далі по 10 мг кожні вісім год до зникнення симптомів; запобігання звичним абортам - 10 мг 2 р/добу до 20-го тижня вагітності; безплідність, спричинена лютеїновою недостатністю - 10 мг 2 р/добу з 14-го по 25-й день циклу; мінімальний курс лікування – 6 послідовних циклів; рекомендується продовжувати лікування протягом перших місяців вагітності в тих самих дозах, що і при звичному аборті

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кров і лімфатична система - гемолітична анемія; імунна система - реакції гіперчутливості; нервова система - головний біль і мігрень; гепато-біліарна система - ознаки порушення функції печінки, що супроводжуються слабкістю, нездужанням, жовтяницею та болем у животі; шкіра і підшкірні тканини - поява шкірних АР (наприклад, висипань, свербежу і кропив’янки), дуже рідко - ангіоневротичний набряк; репродуктивна система і молочні залози - проривні маткові кровотечі, нечасто - біль у молочних залозах/болісність молочних залоз; загальні симптоми – набряки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С; термін придатності – 5 років.

Торгова назва:

ІІ. Дуфастон, "Solvay Pharmaceuticals B.V.", Нідерланди