1.3. Похідні імідазолу

• Метронідазол (Metronidazole) * (див. також п.2.9. розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби»)

Фармакотерапевтична група: G01AF01 - протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Показання для застосування ЛЗ: трихомонадний вагініт, неспецифічні вагініти.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: трихомонадний вагініт - по 1 вагінальному супозиторію, 1 р/добу, протягом 10 днів; лікування слід проводити з одночасним пероральним прийомом табл. - по 1 табл. (250 мг), 2 р/добу, протягом 10 днів; неспецифічні вагініти – по 1 супозиторію 1 р/добу, протягом 7 днів, за необхідності можна призначати табл. Перорально; максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів, а кількість курсів лікування – не більше 3 на рік.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 0,15 г, по 0,5 г.

Торгова назва:

І. Гравагін, СП "Сперко Україна"

Метронідазол, ВАТ «Монфарм»

Метронідазол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

ІІ. Кліон-Д 100, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Метрогіл® вагінальний гель, Unique Pharmaceutical Laboratories (відділення фірми "J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія

Метромізол, Elegant India, Індія

Трихопол®,"Polpharma" Pharmaceutical Works S.A., Польща

Флагіл®, "Haupt Pharma Livron" для "Laboratories Aventis", Франція/Франція

1.4. Препарати для лікування протозойних інфекцій

• Клотримазол (Clotrimazole) * (див. також п.1.3. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби»)

Фармакотерапевтична група: G01A F02 - протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Показання для застосування ЛЗ: генітальні інфекції, спричинені дріжджовими грибами роду Candida та/або Trichomonas vaginalis (кандидозний вульвовагініт, трихомоніаз); генітальні суперінфекції, викликані бактеріями, чутливими до клотримазолу; санація статевих шляхів перед пологами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайно препарат у лікарській формі табл. застосовують по 1 табл. 2 р/добу глибокб в піхву протягом 3 днів або по 1 табл. на день протягом 6 - 7 днів; лікування повинно бути завершено до початку менструації; спрей для дорослих застосовують 2 р/добу до зникнення симптомів захворювання; при лікуванні генітальних інфекцій можливе застосування гелю - приблизно 5 г гелю вводять якомога глибше у вагіну ввечері (перед сном) протягом 6 днів; лікування не повинно проводитися під час менструації і тому повинно бути закінчено до її початку.

Форми випуску ЛЗ: табл. вагінальні (песарії) по 100 мг; гель вагінальний 2%; спрей для зовнішнього застосування 1% по 30 мл у фл..

Торгова назва:

І. Клотримазол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

ІІ. Канестен®, "Bayer AG";"Bayer HealthСare AG";"Troponwerke GmbH" для "Bayer AG", Німеччина

Кандібене, Merckle GmbH/"ratiopharm Internatoinal GmbH", Німеччина

Кандід, Кандід-В6, Glenmark Pharmaceuticals Ltd, Індія

Клотримазол, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/Великобританія

Клотримазол, Elegant India, Індія

Клотримазол, Synmedic Laboratories, Індія

• Міконазол (Miconazole) * (див. також п.3.1. розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби» та п.1.3. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби)

Фармакотерапевтична група: G01AF04 - протигрибковий засіб для місцевого застосування. Похідне імідазолу.

Показання для застосування ЛЗ: вагінальні та вульвовагінальні мікози, суперінфекція, спричинена Гр(+) м/о.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: невелику кількість крему наносять на уражені зони статевих органів, 1 р/добу; тривалість курсу лікування становить 1-2 тижні; супозиторій вводити 1 р/добу на ніч до зникнення симптомів захворювання, після чого продовжувати використання препарату ще протягом 2 тижнів.

Форми випуску ЛЗ: крем 2%, супозиторії вагінальні по 100 мг.

Торгова назва:

ІІ. Гінезол, Гінезол 7, Sagmel Inc.; "IDA (Instituto De Angeli)", США/Італія

Міко-Пенотран, Embil Pharmaceutical Co.Ltd для "Schering AG", Туреччина/Німеччина

• Еконазол (Econazole) (див. також п.3.1. розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби» та п.1.3. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби)

Фармакотерапевтична група: G01AF05 - Протимікробні та антисептичні засоби , що застосовуються у гінекології.

Показання для застосування ЛЗ: вульвовагінальні мікози

Спосіб застосування та дози ЛЗ: супозиторії по 50 мг дорослим призначають курс лікування – 14 днів, по 1 супозиторію 1 р/добу перед сном; лікування необхідно продовжувати навіть після зникнення суб'єктивних симптомів захворювання (свербіж, лейкореї); супозиторії по 150 мг дорослим призначають курс лікування – 3 дні по 1супозиторію 1р/добу; у разі рецидиву або якщо через тиждень після лікування аналіз культури показав позитивний результат, слід провести повторний курс лікування.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 50 мг, по 150 мг.

Торгова назва:

І. Еконазол-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

ІІ. Гіно-Певарил®, Cilag AG, Швейцарія

Екалін, Jaka-80 Radovis Macedonija AD, Македонія

• Ізоконазол (Isoconazole) (див. також п.1.3. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби)

Фармакотерапевтична група: G01A F02 - протигрибковий засіб, що застосовується в гінекології.

Показання для застосування ЛЗ: грибкові інфекції піхви.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 супозиторій 1 р/добу; термін проведення лікування - 1 день (1 супозиторій застосовується як одноразова доза).

Форми випуску ЛЗ: супозиторій вагінальний (овулум) по 600 мг.

Торгова назва:

ІІ. Гіно-Травоген, "Intendis Manufacturing S.p.A." та "Schering S.p.A." підрозділи компанії "Schering AG" для "Intendis GmbH", Італія/Німеччина

• Кетоконазол (Ketoconazole)* (див. також п.3.1. розділу «Протимікробні та антигельмінтні засоби» та п.1.3. розділу «Дерматовенерологія. Лікарські засоби)

Фармакотерапевтична група: G01AF 11 - протимікробні та антисептичні засоби.

Показання для застосування ЛЗ: г. та рецидивуючий мікоз піхви; профілактики грибкових інфекцій піхви при зниженій резистентності організму та на фоні лікування препаратами, які порушують нормальну мікрофлору піхви.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1 супозиторію 1 р/добу протягом 3 – 5 днів залежно від перебігу захворювання; при потребі курс лікування повторюють до одужання клінічного та підтвердженого лабораторними дослідженнями.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 400 мг.

Торгова назва:

І. Кетодін, Спільне українсько-іспанське підприємство "Сперко Україна", м.Вінниця

Кетоконазол-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

ІІ. Ливарол®, ВАТ "Нижфарм", м.Нижній Новгород, Російська Федерація

• Фентиконазол (Fenticonazolum)

Фармакотерапевтична група: G01A F12  протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології; похідні імідазолу.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протигрибкова та антибакетиріальна дія відносно Гр(+) м/о.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії; активний щодо дерматофітів, дріжджових грибів роду Candida і пліснявих грибів, збудників системних мікозів; абсорбція фентиконазолу нітрату із вагіни незначна.

Показання до застосування ЛЗ: кандидози слизової оболонки жіночих статевих органів: вагініти, вульвовагініти, піхвові білі.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 капс. 200 мг вводять інтравагінально 1 р/добу; курс лікування – 3 дні; капс. 600 мг вводять інтравагінально 1 добу одноразово; якщо симптоми зберігаються, то через три дні можна ввести ще 1 капс. 600 мг; з метою уникнення повторного інфікування рекомендовано паралельно застосовувати фентиконазол у вигляді крему та партнеру.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття пекучості, яке швидко минає; АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. вагінальні по 200 мг; по 600 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° нижче 25⁰ С; термін зберігання – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Ломексин, Recordati Chemical and Pharmaceutical Company S.p.A, Італія

• Бутоконазол (Вutoconazolum)

Фармакотерапевтична група: G01A F15 – протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне імідазолу, володіє фунгіцидною активністю стосовно грибів Candida, Trichophiton, Micosporum, Epidermaphzton (особливо ефективний при інфекціях, спричинених грибами Candida albicans); ефективний відносно деяких Гр(+) бактерій.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: впливає на клітинну мембрану грибкової клітини, пригнічує перетворення леностеролу в ергостерол, що спричинює зміну ліпідного складу клітинних мембран грибків; проникність клітинної мембрани порушується, знижується осмотична стійкість і життєздатність клітин грибків; крем має високе співвідношення емульсії води в олії, що забезпечує високі біоадгезивні властивості; після введення у піхву адсорбується в середньому 1,7% застосованої дози; С_макс бутоконазолу і його метаболітів у плазмі досягаються протягом 13 год; піддається інтенсивному метаболізму, частково виводиться із сечею, частково – з жовчю.

Показання до застосування ЛЗ: лікування грибкових захворювань піхви, спричинених Candida albicans.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у піхву вводять однократно вміст одного аплікатора (приблизно 5 г), що дорівнює приблизно 100 мг бутоконазолу нітрату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пекучість, свербіж або больові відчуття, набряк піхви, біль у ділянці малого тазу або живота, спазми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливость до препарату.

Форми випуску ЛЗ: крем вагінальний, 20 мг/г по 5 г у поліпропіленовому аплікаторі.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 30°С; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Гінофорт, KV Pharmaceutical Co. для "Richter Gedeon Ltd", США/Угорщина

• Омоконазол (Оmoconazolum)

Фармакотерапевтична група: G01A F16 – протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: похідне імідазолу, має антифунгальні та антибактеріальні властивості; забезпечує фунгістатичну активність у випадку основних патогенних грибкових захворювань шкіри і слизових оболонок людини, таких як дріжджові грибки (Candida albicans, Candida glabrata та інші види роду Candida), дерматофіти (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale та види Aspergilus.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: in vitro ЛЗ ефективний проти деяких Гр(+) бактерій; механізм дії грунтується на блокуванні процесів біосинтезу в клітині грибка, що призводить до дезорганізації клітинної мембрани і перешкоджає отриманню грибком необхідних речовин; при застосуванні вагінальних супозиторіїв 1 рн/добу протягом 6 днів вимірювання концентрації у плазмі крові після введення, проведене після першого, третього і шостого дня курсу лікування, не виявило концентрацій омоконазолу (піддається виявленню 25 нг/мл або 2–3 % від застосованої дози); при застосуванні підвищених доз омоконазол може акумулюватись в організмі; ступінь всмоктування при запаленні слизової оболонки може збільшуватись; швидко і в значній кількості метаболізується; основним шляхом метаболізму є спиртова гідроксиоксинація.

Показання до застосування ЛЗ: г., хр. та рецидивуючі вульвовагініти, спричинених чутливими м/о..

Спосіб застосування та дози ЛЗ: по супозиторію 150 мг протягом 6 днів поспіль, супозиторій 300 мг  протягом 3 днів поспіль; супозиторій 900 мг  одноразово.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: локальна пекучість або свербіж.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 150 мг; по 300 мг; по 900 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15°С - 25°С; термін зберігання – 2 роки.

Торгова назва:

ІІ. Мікогал, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd на заводі "TEVA Pharmaceutical Works Co. Ltd", Ізраїль/Угорщина

• Сертаконазол (Sertaconazolum)

Фармакотерапевтична група: G01A F19 – протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протигрибковий ЛЗ для місцевого застосування з високою фунгіцидною активністю та широким спектром дії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ефективний щодо патогенних дріжджових грибів (Candida spp, у т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Pityrosporum orbiculare), дерматофітів (Trichophyton, Epidermophyton і Microsporum) та збудників, які спричиняють інфекційні захворювання шкіри та слизових оболонок, в тому числі Гр(+) м/о (стафіло- і стрептококів); системна абсорбція відсутня.

Показання до застосування ЛЗ: місцеве лікування грибкових інфекцій слизової оболонки піхви, включаючи змішані інфекції за участю Гр(+) бактерій.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: супозиторій вводять 1 р/добу перед сном; під час менструації лікування можна продовжувати; у більшості випадків 1 супозиторію достатньо для повного виліковування вагінального мікозу, однак у випадку рецидиву можливе повторне застосування ЛЗ через 7 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відсутність системної абсорбції робить практично неможливим прояв побічних ефектів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: АР на протигрибкові ЛЗ похідні імідазолу або на одну з допоміжних речовин.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні (овулі) по 0,3 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30°С;термін зберігання – 3 роки.

Торгова назва:

ІІ. Залаїн, Ferrer International S.A. для "EGIS " Pharmaceuticals PLC, Іспанія/Угорщина

Залаїн Овулі, Theramex для "EGIS " Pharmaceuticals PLC, Монако/Угорщина