КАПСУЛЫ (CAPSULAE). Капсулы (от лат. capsula ‑ футляр, оболочка, коробочка) ‑ дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Достоинства:

• высокая точность дозирования (±3%),

• высокая биологическая доступность (фармакологическое действие ЛВ проявляется через 4-5 мин),

• высокая стабильность (лекарственные вещества защищены от воздействия света, воздуха, влаги, механических воздействий, что позволяет исключить применения антиоксидантов или стабилизаторов либо снизить их количество)

• корригирующая способность (исключается неприятный вкус и запах ЛВ),

• высокая эстетичность (т.е. хороший внешний вид),

• легко проглатываются,

• Возможность задавать лекарственным веществам определенные свойства - создание кишечнорастворимых капсул, а также капсул-ретард (с пролонги­рованным высвобождением лекарственного средства), что может достигаться различными технологическими приемами,

• Меньшее количество вспомогательных веществ, чем, например, при производстве таблеток

• производство почти полностью механизировано или автоматизировано

• требуется меньшее количество машинного оборудования в связи с уменьшением этапов производства

• меньшее количество применяемых аналитических методик при проведении необходимых анализов и меньшее количество разрешительных процедур и документов, чем при производстве таблеток

• щадящий технологический режим (можно капсулировать препараты в неизменном виде, не подвергая их влажной грануляции, тепловому воздействию, давлению и т.д.)

Недостатки

• гигроскопичность желатина, из которого в основном производят оболочки, что требует соблюдения определенных условий их хранения

• желатин — прекрасная среда для размножения микроорганизмов. Этот недостаток предотвращается добавлением в массу консервантов: нипагина (0,4 %), нипазола (0,4 %), сорбиновой кислоты (0,1-0,2 %)

Предназначены для

1. орального применения (чаще), которые в зависимости от локализации подразделяются на капсулы

• сублингвальные,

• желудочнорастворимые,

• кишечнорастворимые

2. ректального, вагинального и других способов введения (реже).

Распространение находят

• кишечнорастворимые капсулы

• покрытием кислотоустойчивой оболочкой

• методом наполнения капсул гранулами, пеллетами или микрокапсулами, покрытыми кислотоустойчивыми оболочками

• капсулы-ретард (с пролонгированным высвобождением)

В зависимости от содержания пластификаторов и по технологическому принципу различают два типа капсул:

• твердые с крышечками (capsulae durae operculatae, от лат. operculum — крышка)

• мягкие, с цельной оболочкой (capsulae molles).

Консистенция капсул зависит от соотношения трех основных компонентов: желатина, глицерина и воды.

Глицерин частично может заменяться другими пластификаторами — сорбитом или сахарным сиропом.

Капсулы различаются по консистенции инкапсулируемой массы (массы для наполнения):

• твердой сыпучей, предназначенной, прежде всего, для наполнения твердых капсул (порошки и их смеси, гранулы, пеллеты и микрокапсулы);

• жидкой, предназначенной преимущественно для заполнения мягких капсул (масла и масляные растворы, некоторые неводные растворы и текучие суспензии);

• пастообразной, которую на современном оборудовании, можно с одинаковым успехом помещать как в твердые, так и в мягкие капсулы.

Твердые желатиновые капсулы

Форма ‑ цилиндр с полусферическими концами, состоящий из двух частей:

• Корпуса

• крышечки (более короткая);

обе части должны свободно входить одна в другую, не образуя зазоров.

Внутренний диаметр крышечки фактически равен внешнему диаметру корпуса. При соединении две части составляют контейнер стандартных размеров.

Виды капсул (рис. 1):

‑ STANDARD с ровными стенками (типоразмеры от 5 до 000)

‑ SNAP-FIT™ (имеет две выемки, нанесенные по окружности (одна на корпусе, другая на крышечке), что обеспечивает плотную укупорку после наполнения и делает почти невозможным открытие капсулы) (типоразмеры от 5 до 00)

‑ CONI-SNAP™ (небольшое сужение половинок предотвращает раскол или смятие капсул при наполнении и укупорке) (типоразмеры от 4 до 00)

‑ CONI-SNAP™ (кроме двух выемок имеет дополнительно 4 ямочками круглой или овальной формы; такая конструкция, обеспечивает предварительную блокировку, сокращает возможность открытия пустых капсул во время транспортировки и наполнения, уменьшает количество отбраковываемых капсул при наполнении на автоматах)

‑ CONI-SNAP SUPRO™ (состоит из двух частей, но крышечка так сильно накрывает корпус, что виден только его круглый конец; ее невозможно открыть руками без повреждений, что устраняет риск манипулирования содержимым, повышает защищенность лекарственной формы от детей и увеличивает твердость капсул за счет двойной стенки) (размеры от А до Е)

1 2 3 4 5

Рис. 1. Твердые желатиновые капсулы 1 – STANDARD; 2 – SNAP-FIT™; 3 – CONI-SNAP™; 4 – CONI-SNAP™ (с дополнительными 4 ямочками); 5 – CONI-SNAP SUPRO™

Типоразмер капсул (зависит от средней вместимости).

Выпускают восьми размеров от «000» (наибольшего) до «5» (наименьшего)

Вместимость твердых капсул Standart, Snap-Fit, Coni-Snap

Типоразмер (номер)	000	00	0	1	2	3	4	5
Средняя вместимость капсулы, мл	1,37	0,95	0,68	0,5	0,37	0,3	0,21	0,13

 Еще одним преимуществом твердых желатиновых капсул является возможность комбинации нескольких несовместимых по химическим свойствам веществ в одной капсуле.

7 8 9 10 11 12

Рис. 2. Комбинации наполнителей для твердых желатиновых капсулы 1 – порошок; 2 – гранулы; 3 – микродраже; 4 – микрокапсулы с жидким или газообразным ядром; 5 – комбинация микрокапсул; 6 – паста; 7 – таблетки; 8 – комбинация порошка и таблетки; 9 – комбинация порошка и микрокапсул; 10 – комбинация микрокапсул и таблетки; 11 – комбинация микрокапсул и желатиновой капсулы; 12 – комбинация микрокапсул, порошка и желатиновой капсулы

Мягкие желатиновые капсулы

Форма:

1. мягкие бесшовные капсулы, имеют строго сферическую форму,

2. шовные бывают

‑ сферическими,

‑ продолговатыми,

‑ овальными,

‑ в виде тубатин (tubatinae; с удлиненной шейкой; из них легко выдавить содержимое, отрезав кончик шейки; предназначаются для детей),

‑ в виде ректальных суппозиториев.

Вместимость. Четкой стандартизации по вместимости, в отличие от твердых капсул, не существует. Шовные мягкие капсулы могут вмещать до 7,5 мл.