1. Макроскопічний метод аналізу лрс.

Макроскопічний аналіз є основним методом визначення ідентичності цілої лікарської рослинної сировини за морфологічними ознаками. Макроскопічний аналіз проводиться за такою схемою:

1) зовнішні ознаки сировини;

2) розміри;

3) колір;

4) запах;

5) смак.

Зовнішні ознаки сировини визначають неозброєним оком або за допомогою лупи (х10), розкладаючи їх на спеціальну дошку, матове скло або клейонку і уважно розглядаючи в різних положеннях, з різних сторін. При цьому звертають увагу на морфологічні ознаки окремих частин сировини (форму об’єкта, будову його поверхні тощо).

Розміри сировини визначають за допомогою міліметрової лінійки або розкладаючи сировину на міліметровому папері. Для об’ктивного визначення розмірів частин сировини проводять декільеа вимірів: для крупних об’ктів (розміром від 3см і більше) – 10-15 вимірів, для дрібних (розміром до 3см) – 20-30. Потім розраховують середнє значення.

Колір сировини визначають при денному освітленні на сухих зразках. При цьому визначають колір з поверхні, а також на зламі або на розрізі.

Запах сировини визначають при розтиранні між пальцями (крихка сировина); тверді об’єкти зіскрібують ножем, скальпелєм або розтирають у ступці. Деякі об’єкти обливають окропом (для посилення запаху).

Смак можна визначати тільки у тієї сировини, яка відома і неотруйна. Шматочок сировини оборежно жують і, визначивши смак, випльовують. Також можна визначати смак у 10% відварі сировини. Методика макроскопічного аналізу в значній мірі залежить від морфологічних ознак сировини.

2. Загальна характеристика лігнанів. Сировина та препарати, в яких містяться лігнани. Застосування в медицині.

Лігнани – димери похідних феніл пропану (С6, С3)2 , фрагменти яких з’єднані С-С-зв’язком між середніми вуглецями бічних ланцюгів. Термін „лігнан” запропоновано у 1936 році. Вперше ці сполуки були одержані з деревини, звідки й отримили свою назву.

 

Класифікація

 

Власне лігнани утворюють декілька типів. В основі класифікації лежить наявність замісників в ароматичному кільці, ступінь насиченості розгалуженого вуглецевого ланцюга та окислення в Сγ та Сγґ:

1) діарілбутановий тип – дигідрогваяретова кислота;

2) дигідронафталіновий тип;

3) діоксабіциклооктановий, або сезаміновий тип - сирінгорезинол;

4) діарілоктановий тип - схізандрин;

5) тетрагідронафталіновий тип - подофілотоксин;

6) діарілтетрагідрофурановий тип - ларицирезинол.

Неолігнани складаються з двох С6 – С3 фрагментів, з’єднаних за типом „голова до хвоста”; в положенні Сβ – Сγ часто буває подвійний з’язок.

Лігноїдами називають різноманітні групи фенольних сполук, які містять додаткові фрагменти лігнану С6–С3, наприклад, флаволігнани, ксантолігнани, кумаринолігнани.

 

Біосинтез та поширення

 

Про біосинтез лігнінів відомо небагато. Лігнани споріднені з лігнінами, але не синтезуються через вільні радикали, як лігніни, тому що в молекулі є хоральні центри. Можливо, біосинтезїх має з’язок з відновлювальною конденсацію фенілпропанових сполук (С6–С3) з ненасиченими бічними ланцюгами.

Лігнани поширені в родинах Pinacea, Berberidaceae, Araliaceae, Schizandraceae, Crassulaceae, Piperaceae, де є частиною смолистого ексудату дерев та кущів.

 

Фізико-хімічні властивості

 

Лігнани – кристалічні речовини, які добре розчиняються в жирних, ефірних оліях та смолах, а також у хлороформі, бензолі, діетиловому ефірі. Для лігнінів властиві реакції на феноли: з солями заліза, диазореактивом, лугом та ін.

В УФ-світлі лігнани флуоресціюють блакитним або жовтим кольором.

Для виділення лігнінів використовують етиловий, петролейний ефіри, бензол та хлороформ з подальшим розподілом екстрактів за допомогою колонкової хроматографії на силікагелі та оксиді алюмінію.

 

Біологічна дія та застосування

 

Останнім часом ці біологічно активні сполуки широко вивчаються. Вони мають цінні фармакологічні властивості: протипухлинні (подофілотоксин), стимулюючі та адаптогенні (схізандрин та похідні сирінгорезинолу), антигеморагічні (сезамін), протимікробні (арктиїн) та їн. Флаволігнани розторопші плямистої виявляють гепатозахисну дію.

 

Лікарські рослини та лікарська рослинна сировина,

які містять лігнани

 

Рослина – елеутерокок колючий –

Еleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.).

Родина – аралієві – Araliaceae.

Сировина – кореневища та корені елеутерокока –

Rhizomata et radices eleutherococci.

Сировина містить вісім елеутерозидів (А, В, В1, С, D, E, F, G), якы відносяться до різних груп БАР – тритерпенових сапонінів, кумаринів, лігнінів. Основним лігніном є сирінгорезинол. Містяться також ефірна олія, смоли, камідь.

Біологічна дія та застосування

Рідкий екстракт застосовують як стимулятор ЦНС, для підвищення гостроти слуху, зору: він є адаптогеном, зменшує рівень цукру в крові. Протипоказання – інфаркт міокарда, гіпертонічний криз, гострі інфекційні захворювання.

Рослина – лимонник китайський –

Schizandra chinensis (Turcz.) Baill.

Родина – лимонникові – Schizandraceae.

Сировина – плоди лимонника –

Frucrus schizandrae.

Хімічний склад сировини

Плоди містять лігнани (4-5 %). У плодах знайдено до 20 % органічних кислот (лимонна, яблучна, винна та ін.), флавоноїди, антрахінони, сапоніни, вітамін С (до 500 мг %), ефірну олію. У насінні є ефірна (2 %) та жирна (до 33 %) олії.

Біологічна дія та застосування

Настойка лимонника із насіння застосовується як збуджуючий, тонізуючий, стимулюючий ЦНС засіб. З плодів роблять настій. Препарати збільшують соматичну масу тіла, масу м’язів. Протипоказані при безсонні, гіпертонії, органічних захворюваннях серцево-судинної системи.

Рослина – розторопша плямиста –

Silybum marianum (L.) Gaerth.

Родина – айстрові – Asteraceae.

Сировина – насіння розторопші –

Semina silybi.

Хімічний склад сировини

Насіння містить флаволігнани: тип 1,4-діоксану (силібін, силідіанін), тип бензофурану (силікристин та ін.), тип циклогексаноїду (неогіднокарпін), а також до 32 % жирної олії, біогенні аміни, смоли.

Біологічна дія та застосування

З насіння отримують гепатопротекторні препарати – силібор, легалон, карсіл, гепабене.

Рослина – подофіл щитковидний –

Podophyllum peltatum L.

Родина – барбарисові – Berberidaceae.

Сировина – кореневища з коренями подофілу –

Rhizomata cum radicibus podophylli.

Хімічний склад сировини

З сировини одержують глікозидосмолу – подофілін (4-8%), в якій розчинені лігнани (3%). Основними серед них є пожофілотоксин, α-пельтатин, β-пельтатин (3%).

Біологічна дія та застосування

Подофілін використовують при папіломатозі сечового міхура та папіломах горлянки, як сильний послаблюючий препарат.

Конділін НСА та подофілотоксин застосовують зовнішньо для лікування конділом. Вони виявляють цитостатичну, антивірусну, муміфікуючи дію.

3. Зв’язок між хімічною будовою і фармакологічною дією сапонінів.

САПОНІНИ (лат. sapo — мило) — біологічно активні глікозиди рослинного походження, більшість з яких виявляє поверхневу та гемолітичну активність і токсичність відносно холоднокровних тварин. Водні розчини С. або витяжки із сапоніноносної сировини утворюють при їх струшуванні стійку піну, внаслідок чого ці речовини й одержали назву С. Їх молекула, як і інших глікозидів, складається з цукрової частини та аглікону — сапогеніну. Сапогеніни — поліядерні сполуки, що містять гідроксильні, метильні та карбоксильні групи. Залежно від хімічної структури аглікону С. поділяють на дві групи: стероїдні та тритерпенові. Водні розчини стероїдних С. мають нейтральну рН, тому їх називають нейтральними С. При розчиненні у воді тритерпенові С. зазвичай утворюють розчини кислої реакції, тому їх називають кислими С. Стероїдні С. належать до 27-стеролів (похідні циклопентангідрофенантрену, або стерану). Метаболічні перегрупування ведуть до утворення стероїдних С. спіростанолового чи фуростанолового типу.

Стероїдні сапоніни.

Стероїдні сапоніни належать до групи природних глікозидів, яким притаманна значна гемолітична активність. Стероїдні сапоніни знайдено в рослинах різних родин, але головним чином у рослинах родин діоскорейних, бобових, жовтецевих і лілійних. При вивченні біологічної дії стероїдних сапонінів виявлено значну їх фунгіцидну, протипухлинну, цитостатичну активність. Вони знижують артеріальний тиск, нормалізують серцевий ритм, уповільнюють і поглиблюють дихання. Препарат поліспонін, який виготовляють з рослини діоскореї, має холестеринемічну дію і вживається для лікування атеросклерозу. Стероїдні сапоніни використовують як вихідну сировину для синтезу стероїдних гормонів.

Тритерпенові сапоніни.

Переважна більшість тритерпенових сапонінів також виявляють значну гемолітичну дію. Вони руйнують оболонку еритроцитів і вивільнюють гемоглобін. Сапоніни мають їдкий гіркий смак, подразнюють слизову оболонку глотки, шлунка та кишок, викликають блювання та збільшують бронхіальну секрецію. Призначають сапоніни при тяжкому сухому кашлі для розрідження харкотиння. Сапоніни різних рослин виявляють різну фармакологічну дію. Сапоніни солодцю мають естрогенну властивість, елеутерокока - підвищують опірність організму, женьшеня (панаксозиди) - дають значний адаптогенний ефект. Препарат сапарал, який одержують з коренів аралії маньчжурської, складається з суми тритерпенових глікозидів олеанової кислоти. Сапаралу притаманна протинаркотична дія, він посилює скорочення міокарда, знімає стреси. Його застосовують при астеноневротичних станах.

Сахариди.

Найпоширеніший цукровий компонент сапонінів — D-глюкоза. Досить часто зустрічаються D-галактоза, D-ксилоза, L-рамноза й інші вуглеводи.

Білет №31