Влияние глюкокортикоидов на клетки- участников воспалительной реакции

Эозинофилы - уменьшение количества и подавление секреции (активация апоптоза)

Тучные клетки – уменьшение количества Т-лимфоциты - угнетение синтеза цитокинов,

уменьшение количества (торможения пролиферации и активации апоптоза)

Макрофаги – угнетение синтеза цитокинов Кератиноциты – угнетение продукции медиаторов

воспаление и пролиферации Фибробласты – подавление пролиферации и продукции колагена Эндотелиальные - снижение проницаемости

Противовоспалительные эффекты топических кортикостероидов

Противовоспалительный (разрешение

воспалительного инфильтрата, сужение сосудов)

Эпидермостатический (подавление

пролиферации кератиноцитов)

Антиаллергический (торможение и

неспецифическое подавление контактной сенсибилизации)

Местноанестезирующий (уменьшение зуда и

боли на месте аппликации)

Фармакологический ответ на топический стероид определяют 4 главные переменные

Проницаемость и липофильность

Концентрационный градиент

Режим дозирования Основа препарата и окклюзия

Проницаемость – зависит от локализации

Предплечье	- 1,0
Спина	- 1,7
Волосистая часть головы	- 3,5
Лицо	-13
Веки и мошонка	- 42
Ладони	- 0,83
Подошвы	- 0,14

Увеличению проницаемости топических стероидов способствуют:

Увлажнение кожи (100 - кратно)

Уровень липофильности препарата: чем выше липофильность, тем большая концентрация создается в клетках кожи и меньшая в крови

Концентрационный градиент

Отражает количество поступающего в кожу препарата за единицу времени

Концентрационный коэффициент зависит от концентрации препарата в основе, липофильности препарата и коэффициента диффузии при той или иной толщине рогового слоя

Режим дозирования

Благодаря своим физическим свойствам кожа представляет резервуар для лекарственного средства, т.е. «местный период полувыведения» может быть достаточно большим, что позволяет наносить препарат с собственным коротким системным периодом полувыведения всего 1 раз в день

В силу этого при многих заболеваниях кожи применение топического стероида 1 раз в сутки оказывается столь же эффективным, как и многократное его нанесение

Основа препарата и окклюзия

Соответствующая препарату основа максимизирует способность активного вещества проникать через внешний барьер кожи

В силу своих физических свойств (увлажняющих или подсушивающих) основа препарата сама дает определенный терапевтический эффект

Повысить абсорбцию препарата можно путем применения окклюзионных повязок

Лекарственные формы

Лосьон

Аэрозоль

Крем Мазь

Глубина проникновения в кожу топических стероидов в зависимости от основы

Лосьон		Глубина
		проникновения
раствор, эмульсия,
аэрозоль	Крем	в кожу
		Мазь

Стадии воспаления:

1Острая стадия

2Подострая стадия

3Хроническая стадия

1

2

3