II. Теоретические вопросы.

1. Общее представление о боли, воспалении, лихорадке. Медиаторы воспаления.

2. Классификация ненаркотических анальгетиков и НПВС:

а) cалицилаты: кислота ацетилсалициловая: аспирин, аспизол (Lisine acetylsalicylate); метилсалицилат, натрия салицилат, салициламид (Salicylamide);

б) производные пиразолона: анальгин (Metamisole), бутадион (Phenilbutazone), клофезон (Clofezone sodium);

в) производные пропионовой кислоты: ибупрофен (Ibuprofen), флугалин (Flurbiprofen), напроксен (Naproxen), сургам (Acidum Tiaprofenicum).

г) производные фенил- и индолуксусной кислот: диклофенак натрия (Diclofenac sodium), индометацин (Indometacin), сулиндак (Sulindac);

д) производные анилина: парацетамол (Paracetamol);

е) производные оксикама: пироксикам (Piroxicam);

ж) препараты разных групп: пробон (Rimazolium metilsulfate);

з) комбинированные препараты: ибуклин, реопирин, пирабутол, баралгин, максиган, триган.

3. Механизм анальгетического, жаропонижающего и противовоспалитель-ного действия. Сравнительная характеристика препаратов по степени выражен-ности анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного эффектов.

4. Особенности фармакодинамики отдельных препаратов. Показания к

применению. Противопоказания. Острое отравление и меры помощи.

5. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков и НПВС. Механизм их возникновения. Меры профилактики и лечения: применение синтетических простагландинов (мизопростол, артротек), селективных ингибиторов ЦОГ - 2 (набуметон) для предотвращения осложнений при лечении НПВС.

7. Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков.

III. Перечень лекарственных препаратов для выписывания в рецептах: анальгин, пироксикам, ацетилсалициловая кислота, бутадион, индометацин.

IV. Заполнить по теме текущего занятия следующие разделы словаря: классификация, новые препараты, рецепты на препараты к коллоквиуму.

5. Оформить в словаре по фармакологии раздел «Информация для пациента» на препарат - индометацин.

5. Практическая работа.

1. Просмотр и анализ видеофильма «Ненаркотические анальгетики».

2. На основании схемы 1 образования простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина сделать вывод об основной направленности действия ненаркотических анальгетиков.

СХЕМА 1

- - угнетающее действие

+ - стимулирующее действие

Фосфолипиды

+ фосфолипаза А₂

арахидоновая кислота

+ циклооксигеназа ненаркоти -

- ческие аналь-

гетики

простагландины тромбоксан А₂ простациклин

боль повышение агрегации понижение агрегации

воспаление тромбоцитов, сужение тромбоцитов, расши-

лихорадка сосудов рение сосудов

3. Заполнить таблицу «Влияние нестероидных противовоспалительных средств на различные фазы воспаления», изучив схемы 2, 3, 4.

Фаза воспаления	Воздействие
Альтерация Экссудация Пролиферация

СХЕМА 2. Фаза альтерации.

антиген антитело

комплекс АГ+АТ

альтерация клеток

изменение белка активация ферментов высвобожде-

лизосом ние протеаз

нарушение трофики вторичная

тканей высвобождение альтерация

медиаторов воспаления

фаза эксудации

СХЕМА 3. Фаза экссудации

медитаторы воспаления

активные простаг-

гистамин ландины

серотонин

система кининов

изменение трофики

аллергические реакции

СХЕМА 4. Фаза пролиферации.

Продукты альтерации продукты

нарушения трофики

синтез межклеточного вещества

пролиферация клеток

лимфатической, соединительной, эпителиальной и др. тканей

фагоцитоз, антителообразование

4. Изучить схему «Влияние тромбоксана и простациклина на агрегацию тромбоцитов». Объяснить механизм антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты. Определить показания к назначению препарата.

+ - стимулирующее влияние () - повышение содержание вещества

- - угнетающее влияние () - понижение содержания вещества

Тромбоцит

арахидоновая

кислота повышение

агрегации

тромбоксан тромбоцитов

-

аденилатциклаза

сужение

АТФ ц-АМФ() сосудов

кровеносный сосуд

простациклин

тромбоциты простациклин  ц-АМФ()

угнетение агрега-

простациклин ции тромбоцитов +

расширение

сосудов

аденилатциклаза

АТФ

ц-АМФ ()

фосфоди-

эстераза

5-АМФ

тромбоцит

5. Заполнить таблицу сравнительная характеристика противовоспалительных препаратов (ф/ф).

Препараты	Химическая принадлежность	Основные показания	Побочные эффекты
Парацетамол Бутадион Ацетилсалициловая кислота Индометацин Диклофенак натрия

6. Используя данные таблицы, определить вещества А-В (м/п).

Вещество	А	Б	В
Побочные эффекты	диспептические рас-стройства, скрытые же-лудочные кровотечения, снижение слуха, аллер-гические реакции	лейкопения, агранулоцитоз	образование метгемоглобина, поражение почек

7. Изучить схему «Токсическое действие производных салициловой кислоты» и определить возможные противопоказания к назначению салицилатов.

СХЕМА. Токсическое действие производных салициловой кислоты.

Нарушение

функций ЦНС обмена веществ функции печени

головокружение накопление токсический

п омрачнение созна- кетоновых тел гепатит

н ия

с ветобоязнь, бред разобщение окис- гипотромбинемия

к ома лительного фос-

форилирования

ш ум в ушах, ослаб-

ление зрения

снижение рСО₂ в

у чащение, углубле- крови

н ие дыхания

увеличение экскре-

гипервентиляция ции Na,K, воды,

легких уменьшение реаб-

сорбции бикарбо-

натов

замедление сверты-

н арушение электро- вания крови, крово-

литного баланса излияния

нарушение кислотно-

щелочного равновесия

метаболический ацидоз

8. Изучить схему «Побочное действие производных пиразолона». Определить противопоказания к назначению препаратов этой группы.

Побочные эффекты

в крови сердечно- почки ЦНС

сосудистая

система

а гранулоцитоз цианоз уремия шум в ушах,

эритропения нарушение

слуха

л ейкопения, тахикардия, отеки головокру-

т ромбоцито- аритмия жение

пения

м етгемоглобин - снижение АД психические

е мия нарушения

а пластическая кома клонико-

а немия тонические

судороги

9. Используя данные таблицы, выбрать препараты, обладающие более выраженным анальгетическим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Препараты	Относительная активность
	противовоспали-тельная	жаропонижаю-щая	анальгетичес-кая
Ацетилсалицило-вая кислота Парацетамол Анальгин Бутадион Ибупрофен Индометацин Напроксен Пироксикам	1,0 0-0,1 0,5 4,0-7,0 2,0-4,0 8,0-15,0 5,0-6,0 8,0-10,0	1,0 1,0 1,0 1,0 2,0 1,0 2,0 1,0	1,0 1,0 2,5 1,5 6,0 12,0-20,0 2,0 2,5

Примечание: сравнение идет с ацетилсалициловой кислотой.

10. Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика действия наркотических и ненаркотических анальгетиков».

Действие	Анальгетики
	наркотические	ненаркотические
Анальгезирующее (вид боли) Противовоспалительное Влияние на температуру тела: а) жаропонижающее б) при нормальной температуре тела Действие на дыхательный, кашлевой и рвотный центры Привыкание Эйфория Лекарственная зависимость

11. Оценить взаимодействие лекарственных средств:

анальгин + фенобарбитал

бутадион + ацетилсалициловая кислота

бутадион + анальгин

индометацин + ацетилсалициловая кислота

ибупрофен + дифенин

12. Выписать препарат в рецепте в соотвествующей лекарственной форме

(л/ф и м/п):

1. Средство для снижения повышенной температуры тела;

2. Средство при тромбофлебите;

3. Средство для купирования головной боли;

4. Средство для лечения ревматизма.

13. Решение ситуационных задач.

13.1. При длительном приеме лекарственного средства для лечения ревматизма больной стал предъявлять жалобы на изжогу, тошноту, ослабление слуха, головокружение. При анализе крови обнаружена анемия, тромбоцитопения, снижение свертываемости крови. Определите фармакологическую группу препарата. Объясните механизм его побочного действия.

13.2. Больной, страдающий артритом, длительное время принимал для уменьшения боли лекарственный препарат в таблетках. Боли уменьшились. Но постепенно он стал замечать появление слабости, изъязвление слизистой оболочки полости рта. Анализ крови показал лейкопению с агранулоцитозом. Какой препарат принимал больной? Какова причина осложнения?

13.3. (ф/ф) Больному, страдающему ревматоидным полиартритом и язвенной болезнью был назначн ибупрофен. При обращении в аптеку ибупрофена в наличии не оказалось. В распоряжении провизора были: бутадион, индометацин, ацетилсалициловая кислота, диклофенак натрия. Возможна ли замена ибупрофена каким-либо имеющимся препаратом?

ЗАНЯТИЕ N5.

Тема: «Фармакология и токсикология алкоголей»

I. Знать определения медицинских терминов: алкогольная абстиненция, алкогольная кома, тетурамоподобный эффект.