Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ФАРМА2.docx
Скачиваний:
40
Добавлен:
09.09.2019
Размер:
426.36 Кб
Скачать
  1. Чем отличается изосорбида-динитрат от изосорбида мононитрата?

Изосорбид-мононитрат [является метаболитом изосорбида динитрата], в отличие от изосорбида динитрата, не метаболизируется в печени и поэтому обладает 100% биодоступностью, а также длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать его 1-2 раза в сутки. Особенности фармакокинетики изосорбид-мононитрата обеспечивают более высокую его эффективность, а терапевтический эффект достигается применением дозы вдвое ниже.

  1. С чем связано антиангинальное действие нитроглицерина?

Механизм антиангинального действия нитроглицерина определяется несколь­кими факторами. Нитроглицерин расширяет периферические сосуды (преиму­щественно вены). Расширяя вены, нитроглицерин уменьшает венозный возврат к сердцу (снижает преднагрузку на сердце) и конечно-диастолическое давление.

Расширяя артериальные сосуды, нитроглицерин уменьшает общее перифери­ческое сопротивление и артериальное давление (снижает постнагрузку на серд­це). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению работы сердца и, следовательно, его потребности в кислороде.

Кроме того, нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды, устраня­ет спазм сосудов и стимулирует коллатеральное кровообращение, перераспреде­ляя коронарный кровоток в пользу ишемизированного участка (увеличивает дос­тавку кислорода).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с действием на глад-комышечные клетки сосудов оксида азота (NO), который высвобождается из мо­лекулы нитроглицерина в процессе его метаболизма. Оксид азота идентичен эн-дотелиальному релаксирующему фактору, образующемуся из аминокислоты L-аргинина в неповрежденном эндотелии сосудов. NO активирует гуанилатцик-лазу (цитозольный фермент), способствуя накоплению цГМФ. Это приводит к снижению содержания кальция в цитозоле гладкомышечных клеток и расслабле­нию гладких мышц.

  1. Почему таблетки нитроглицерина не рекомендуют принимать внутрь при лечении стенокардии?

Обладая липофильностью, нитроглицерин практически полностью всасывает­ся через слизистые оболочки ротовой полости и при сублингвальном или буккаль-ном введении быстро поступает в системный кровоток, минуя печень. При приеме внутрь нитро­глицерин хорошо всасывается, но в значительной степени метаболизируется в печени («эффект первого прохождения» через печень).

  1. С чем связано антиангинальное действие β-Адреноблокаторов?

β-Адреноблокаторы вызывают блокаду β1-ад-ренорецепторов сердца, что приводит к снижению силы и частоты сердечных сокращений (уменьшению работы сердца) и понижают артериальное давление, что способствует гемодинамической разгрузке сердца. Таким образом, возника­ющее при стенокардии несоответствие между доставкой и потребностью сердца в кислороде устраняется β-адреноблокаторами путем уменьшения работы сердца и соответственно, снижением его потребности в кислороде. Кроме того, р-адре-ноблокаторы перераспределяют коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков миокарда. Этот эффект связан с их способностью суживать про­свет неповрежденных атеросклерозом коронарных сосудов.