34. Перечислите лс, которые применяют для купирования гипертонических кризов.

Препараты центрального действия, понижающие тонус сосудодвигательного центра: клонидин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик), медил-дофа (Допегит), моксонидин (Цинт, Физиотенз),рилменидин (Альбарел).

Ганглиоблокаторы: азаметония бромид (Пентамин), гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний).

а- и β-Адреноблокаторы

Лабеталол (Трандат) икарведилол (Дилатренд)

35. Каковы возможные механизмы гипотензивного действия пропранолола?

Механизмы гипотензивного действия пропранолола (бета-АБ):

снижение сердечного выброса за счет блокады β-адренорецепторов сердца (блокада β-адренорецепторов сердца приводит к снижению сократимости мио­карда и уменьшению частоты сокращений сердца);

уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов за счет блокады пресинаптических β₂-адренорецепторов и уменьшения высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон;

торможение секреции ренина почками.

36. Перечислите антигипертензивные средства, которые влияют на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Данные средства относятся к группе ингибиторы ангиотензина.

Ингибиторы ангиотензин – превращающего фермента: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, хинаприл, рамиприл, трандолаприл.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II: лозартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан, эпросартан.

Ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат.

37. Перечислите нежелательные эффекты клонидина.

Н.Э. клонидина многочисленны и серьезны: сухость во рту, сонливость, синдром отмены (может развиться опасный для жизни гипертонический криз), запор, ортостатическая гипертензия, брадикардия, боли в мышцах, аллергические реакции.

38. Укажите, в чем отличия каптоприла от эналаприла.

Эналаприл в отличие от каптоприла является пролекарством. В печени из него образуется метаболит эналаприлат. Поэтому эналаприл является единственным представителем из ингибиторов АПФ для парентерального назначения. Он активнее каптоприла и действует продолжительнее — более 24 ч. Побочные эффекты ана­логичны таковым для каптоприла, но отмечаются реже. Последнее объясняется тем, что эналаприл и другие приведенные препараты отличаются от каптоприла отсутствием в структуре тиоловых (SH) групп, с которыми связывают многие по­бочные эффекты каптоприла.

39. Укажите, в чем отличия пропранолола от атенолола.

Пропранолол является неселективным адреноблокатором: блокирует и β1- и β2-адренорецепторы, а атенолол селективный β1 – адреноблокатор.

Параметр	Гидрофильные (Атенолол)	Липофильные (Пропранолол)
Абсорбция	Плохо абсорбируются из ЖКТ, однако, в печени практически не подвергаются пресистемному метаболизму. Индивидуальные терапевтические уровни могут различаться в 2-3 раза.	Хорошо абсорбируется из ЖКТ, но в печени подвергается пресистемному метаболизму на 70-80%. Индиви­дуальные терапевтические уровни могут различаться в 7-20 раз.
Транспорт	В крови находятся в свободном состоянии	Присутствуют в крови в связанном с белком состоянии
Распределение	Плохо проникают через ГЭБ, практически лишены психотроп­ных эффектов	Легко проникают через ГЭБ, создают в ЦНС концентрации, которые в 15-20 раз превышают плазменный уровень
Метаболизм и экскреция	Осуществляется очень медлен­но, преимущественно почками. Могут применяться у пациентов с поражением печени.	Осуществляются, главным образом, в печени, протекает достаточно быстро. Могут применяться у пациентов с на­рушением функции почек (при уровне клубочковой фильтрации более 15-35 мл/мин).

40. С чем связан механизм гипотензивного действия диазоксида?

Механизм действия связан с открытием калиевых каналов гладкомышечных клеток сосудов, что стабилизирует мембранный потенциал покоя. Гипотензия развивается через 5 мин и продолжается до 12 часов.

41. Укажите скорость развития и продолжительность гипотензивного эффекта при лечении гуанетидином и резерпином.

Резерпин: Эффект развивается через несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед; продолжительность действия - 1-6 нед.

Гуанетидин: Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата.

42. нарисуйте схему нефрона и отметьте на ней локализацию действия мочегонных средств.

43. нарисуйте схему нефрона. Укажите ионы, которые реабсорбируются в каждом из отделов канильцев нефрона.

44. Укажите локализацию и объясните механизм действия фуросемида.

Действует в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле за счет торможения совместного транспорта Na,K,CI. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и,как следствие, тормозит реабсорбцию натрия,а следовательно и воды.

45. В чем отличия тиазидных диуретиков от петлевых диуретиков?

Отличие тиазидных диуретиков связан с торможением реабсорбции Na,K,CI в дистальных канальцах. В отличие от петлевых диуретиков тиазидные повышают реабсорбцию кальция. Мочегонный эффект начинается слабее,чем у петлевых,развивается медленнее,но более продолжителен.

46. Дайте определение понятиям: салуретики, К – сберегающие диуретики. Назовите лс относящиеся к этой группе.

Салуретики - группа мочегонных средств, действующих на всём протяжении восходящего отдела петли Генле, угнетающих активность транспорта ионов хлора и усиливающих элиминацию ионов натрия, калия и других элементов. К салуретикам, в частности, относятся фуросемид, этакридиновая кислота,торсемид, диакарб, дихлотиазид, меркузал, теобромин, эуфиллин и другие мочегонные препараты.

Калийсберегающие диуретики увеличивают выделение ионов натрия и уменьшают вместе с тем выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев. К этой группе относятся спиронолактон, триамтерен, амилорид.

47. Опишите принцип действия маннитола.

Маннитол относится к осмотическим диуретикам. Они действуют за счет повышения осмолярности мочи в проксимальных почечных канальцах и в меньшей степени в нисходящей части петли Генле. Это препятствует пассивной реабсорбции воды в почках. Электролиты теряются попутно с водой, но в малом количестве. Временно повыш.ОЦК и объем внеклеточной жидкости.

48. Как изменится баланс Na, K, Ca, Mg, Cl, и кислотно-щелочное равновесие при использовании фуросимида?

Петлевые диуретики тормозят совместный транспорт Na, K, Cl.Повышает выделение с мочой всех ионов. Выделение электролитов: Na – очень сильное(обеспечивает сильное мочегонное действие),

K – слабое, Cl – сильное. Понижает ребсорбцию Ca. Кислотно-щелочное равновесие смещается в щелочную сторону.

49. Как изменится баланс Na, K, Ca, Mg, Cl, и кислотно-щелочное равновесие при использовании дихлотиазида?

Тормозит реабсорбцию Na, K, Cl, Mg в дистальных канальцах. Повышает реабсорбцию Ca. Кислотно-щелочное равновесие смещается в щелочную сторону.

50. Как изменится баланс Na, K, Ca, Mg, Cl, и кислотно-щелочное равновесие при использовании спиронолактона?

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (МКС гормоном коры надпочечников), способствующим обратному всасыванию Na+ в почечных канальцах и выведение K+. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и Mg мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

Рецепты: