Фталазол
N
CH
– CO
– NH – – SO2
– NH – C CH
S
COOH
Фталазол можно рассматривать как производное норсульфазола, у которого один из атомов водорода ароматической аминогруппы (в положении 4 замещен остатком фталевой кислоты. Поэтому сырьем для промышленного получения фталазола являются норсульфазол и фталевый ангидрид.
Свойства. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок; практически нерастворим в воде, эфире, хлороформе и очень мало в спирте, растворим в растворах едких щелочей, карбонатов и гидрокарбонатов; при температуре 260˚Cобугливается, не плавясь. При нагревании с разбавленной соляной кислотой или разбавленным спиртом расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту.
Испытание на подлинность. 1. После сплавления препарата с резорцином и 1-2 каплями концентрированной серной кислоты в течение 1-2 мин смесь охлаждают, прибавляют к ней 10% едкого натра и встряхивают, а затем всю смесь вливают в стакан с водой; наблюдается ярко-зеленая флюоресценция (реакция на фталевую кислоту; см. с 293). 2. Реакцию азосочетания производят только после того, как препарат прокипятят с развеленной соляной кислотой; образуется вишнево-красный осадок.
Испытание на чистоту: а) допускается предельное содержание примесей хлоридов, сульфатов, тяжелых металлов (по эталонам); б) не допускается примеси свободной фталевой кислоты, фталевого ангидрида и других органических примесей; в) наличие свободного норсульфазола проверяется количественным титрованием навески 1,0 г препарата нитритометрическим способом (ГФХ, стр. 534), индикатор – смесь растворов тропеолина 00 и метиленового синего. Содержание свободного норсульфазола должно быть не более 0,5%. При его отсутствии от прибавления 1 капли 0,1 М раствора нитрита натрия появляется голубое окрашивание.
Количественное определение. Неводное титрование. Навеску препарата растворяют в диметилформамиде и титруют при индикаторе – растворе тимолового синего 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола. Из полученного содержания фталазола (в процентах) вычитают содержание норсульфазола (в процентах), умноженное на 1,58.Содержание фталазола в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99%.
Норсульфазол
Norsulfazolum
H
N 
N2N
– – SO2N
–
S
Получение. Как показывает строение молекулы, норсульфазол является производным сульфаниламида, у которого один атом водорода амидной группы замещен на тиазоловое кольцо. Последнее имеет два гетероатома – серу и азот. Такие соединения отличаются малой токсичностью.
Определение подлинности. Норсульфазолу свойственны все реакции, характерные для сульфаниламидных препаратов. Специфической реакцией является реакция с раствором сульфата меди – образуется осадок грязно-фиолетового цвета. Характерна также реакция обнаружения сульфидной серы в тиазоловом кольце с помощью пиролиза (запах сероводорода).
Применение. Применяют внутрь при инфекционных заболеваниях.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Высшая разовая доза – 2 г, высшая суточная – 7 г.
Хранение. Список Б.