Пангамовая кислота

HOHHHHHCH₃

HOOC–C–C–C–C–C–O–C–C–N

OH H OH OH H O H CH₃

Химическая природа. Это соединение было выделено в кристаллической форме из рисовых отрубей, а затем обнаружили его в пивных дрожжах, в бычьей крови и печени лошадей. Вещество это, как выше сказано, является эфиромD-глюконовой и диметиламиноуксусной кислот. Впервые ее обнаружили в 1951 г. в косточках абрикоса и установили ее витаминные свойства по группе витаминов комплексаB.

Пангамовую кислоту получают при взаимодействии D-глюконовой и диметиламиноуксусной кислот с выходом до 25% или при взаимодействииD-глюконо-лактона с монохлоруксусной кислотой с выходом 50%. Этот способ затем был усовершенствован благодаря получению кальциевой соли (вместо натриевой), впервые предложенной в качестве лекарственного препарата.

Кальция пангамат

H₃CHHOHH

N–CH₂–C–O–CH₂–C–C–C–C–COO

H₃COOHOHHOH

Свойства. Бесцветные или слегка желтоватые кристаллы с характерным запахом; температура плавления 186˚C, растворим в воде, нерастворим в неводных растворителях (спирт, ацетон, хлороформ); гигроскопичен.

Испытание на подлинность. 1. Ион кальция, как принято, - с раствором оксалата аммония. 2. На глюконовую кислоту - цветная реакция с раствором сульфата меди.

Испытание на чистоту. Не должно быть примесей солей натрия и других металлов, а также посторонних органических примесей.

Количественное определение. Комплексонометрическим методом.

Применение. Препарат положительно влияет на обмен веществ в организме: улучшает липидный обмен, повышает усвоение кислорода тканями, устраняет явления гипоксии и др. Есть предположение, что метильные группы препарата принимают участие в ферментативных процессах, обеспечивая метилирование, переметилирование и трансметилирование. Вероятно, также имеет значение и наличие ионов кальция. Применяют препарат при различных формах атеросклероза, коронарной недостаточности, при эмфиземе легких, хронических гепатитах, хронической алкогольной интоксикации, кожно-венерических заболеваниях и т. д.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Нельзя принимать при глаукоме и при повышенном артериальном давлении.

Хранение. В плотно укупоренной таре, в сухом месте, при температуре не выше 18˚C.

Антивитамины

Практика показала, что накопление отдельных витаминов в организме далеко не всегда целесообразно, а в некоторых случаях приводит к возникновению ряда заболеваний. Это привело к мысли о необходимости в случае избыточного накопления витамина в организме помочь организму быстро инактивировать накопившееся продукты, т. е. появилась необходимость иметь вещества, которые бы гасили активность витаминов. Такие вещества получили название антивитаминов.

Необходимо уяснить, что большинство антивитаминов имеют довольно близкие по структуре с витаминами молекулы.

В главе о сульфамидных препаратах мы уже упоминали об антагонизме, существующем в действии п-аминобензойной и сульфаниловой кислот на микроорганизмы. Поскольку в наше время обнаружено, что п-аминобензойная кислота является витамином комплекса B, то ее антивитамином, следовательно, будет сульфаниловая кислота и все ее препараты.

Дикумарин (I) является антивитаминомK. Особенно важно иметь такой антивитаминный препарат, так как избыток витаминаKприводит к свертыванию крови и как следствие к образованию тромбов и эмболий. Дикумарин, как показала практика, обладает рядом отрицательных свойств. Ученые продолжали свои изыскания, и появился новый препарат такого же действия –неодикумарин(II), который является эфиром дикумарина и применяется в терапевтической практике. Неодикумарин менее токсичен, обладает меньшими кумулятивными свойствами при больших дозах.

Дикумарин используют и при консервировании крови.

А витамином B₁является вещество, в молекуле которого вместо пятичленного кольца с атомом серы имеется шестичленное кольцо без атома серы. Антагонистом никотиновой кислоты является пиридин-бета-сульфокислота (III).

OHOH

CHC

C C C