Препараты натуральных эстрогенов без гестагена

Препарат	Состав упаковки
Для внутреннего применения
Премарин	28 табл. (по 0,625 конъюгированных эстрогенов)
Прогинова	21 драже (по 2 мг эстрадиола валерата)
Эстрофем	28 табл. (по 2 мг 17--эстрадиола) с календарной шкалой
Для наружного применения
Гели
Дивигель	28 пакетиков с гелем для наружного применения 1%. Каждый пакетик содержит эстрадиола гемигидрат по 0,5 или 1 мг
Эстрожель	80 г флакон с дозатором геля эстрадиола для наружного применения или 80 г туба с гелем в комплекте со шпателем-дозатором. 1 доза (2,5 г геля) содержит 1,5 мг 17--эстрадиола
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - пластыри
Дерместрил	8 шт. Обеспечивает поступление в организм 17--эстрадиола в количестве 0,025, или 0,05, или 0,1 мг/сут.
Климара	4 шт. В каждом - 3,9 мг 17--эстрадиола; обеспечивает поступление в организм эстрадиола в количестве 0,05 мг/сут в течение 7 дней
Менорест	24 шт. Обеспечивает поступление в организм 17--эстрадиола в количестве 0,025, или 0,05, или 0,075, или 0,1 мг/сут.

При неполной коррекции предполагаемых менструальных расстройств определенное значение имеет добавление к терапии эстрогенами низких доз препаратов тестостерона (например, 2,5-5 мг метилтестостерона на протяжении 2 мес.) или самостоятельное применение тиболона, обладающего дополнительным андрогенным влиянием. Препараты с андрогенной активностью могут быть полезны после оперативного удаления яичников и развития посткастрационного синдрома, при котором, в отличие от естественной менопаузы, снижается уровень не только эстрогенов, но и андрогенов.

При добавлении андрогенов у женщин с относительной резистентностью к лечению эстрогенами часто наблюдается клиническое улучшение и преодоление резистентности к ГЗТ. По-видимому, это связано с тем, что тестостерон снижает интенсивность синтеза печенью стероидсвязывающего глобулина (ССГ). Снижение концентрации ССГ сопровождается повышением содержания в крови свободных (биологически активных) эстрогенов и андрогенов, повышением эффективности лечения и улучшением клинической картины заболевания.

Назначение гестагенов часто является причиной ухудшения самочувствия, резких колебаний настроения, развития депрессии. Поэтому гестаген желательно назначать только после получения доказательств того, что эстроген оказался эффективным для коррекции симптомов предполагаемого возрастного дефицита половых гормонов. Таким образом, в первую очередь необходимо выявить улучшение на фоне приема эстрогенов и только затем добавлять гестаген.

В процессе ГЗТ женщина случайно может пропустить прием очередной таблетки гормонального препарата. В таком случае, если пропуск составляет менее 12 час от запланированного времени приема, то необходимо принять пропущенную таблетку с последующим приемом оставшихся таблеток в обычное запланированное время. Если же после запланированного времени приема таблетки прошло более 12 час, следует пропустить прием не принятой вовремя таблетки, но оставшиеся таблетки следует принимать в обычное запланированное время.

Трансдермальное (гели и накожные пластыри) введение половых гормонов особенно важно у женщин с такими заболеваниями, как гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия, мигрень, при инсулиннезависимом сахарном диабете, риске тромбоэмболических осложнений, при плохой кишечной абсорбции лекарств или существенной прибавке массы тела на фоне приема пероральных препаратов для ГЗТ (табл. 5).

Трансдермальное введение эстрогенов имеет ряд преимуществ перед пероральными препаратами. Известно, что при приеме внутрь часть эстрадиола, прежде чем попасть в системный кровоток, метаболизируется в эстрон в кишечнике и печени, что приводит к повышению концентрации эстрона в плазме крови, а при длительной терапии - к кумуляции эстрона и сульфата эстрона. Это сопровождается усилением синтеза печенью ангиотензиногена. Последнее обстоятельство может влиять на сосудистый тонус и водно-солевой обмен. При трансдермальном приеме эстрадиол поступает в неизмененном виде непосредственно в кровоток с поддержанием уровня, соответствующего ранней фолликулиновой фазе. При этом соотношение концентраций эстрадиола и эстрона в плазме крови изменяется от 0,2-0,5 до 0,9-1,35, т. е. до значений, соответствующих уровню у женщин с нормальной функцией яичников в позднем репродуктивном возрасте. Некоторые сравнительные характеристики наружных и таблетированных форм эстрадиола представлены в табл. 5.

Таблица 5