Сравнительные характеристики трансдермальных и оральных форм эстрадиола

Показатель	Трансдермальные формы	Оральные формы
ХС-ЛПВП		
ХС-ЛПНП		
Триглицериды		
Антитромбин-III		
Инсулинрезистентность		
ИПФР-1		
Гормон роста		
Жировая ткань		
Мышечная ткань		
Ангиотензиноген		
Среднее артериальное давление		
Качество жизни (шкала MENQOL)		

Эстрадиол в виде пластыря (так называемая трансдермальная терапевтическая система - ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к интактному участку кожи и обеспечивающий постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом на кожу. Активное вещество проникает через кожу непосредственно в кровоток.

Накожные пластыри с эстрадиолом применяют 1 - 2 раза в неделю, т.е. их следует менять каждый 3 - 4-й или 7-й день. Лечение начинают с применения пластыря, высвобождающего 25-50 мкг эстрадиола в сутки. В дальнейшем дозировку подбирают индивидуально, причем появление чувства напряжения в молочной железе или ациклические кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить. Если через 2-3 нед. признаки и симптомы дефицита эстрогенов посредством подобранной дозы не уменьшаются, ее необходимо увеличить. Для поддерживающей терапии следует всегда применять самую низкую эффективную дозу. Обычно накожные пластыри с эстрадиолом применяются циклами: после 3 нед. лечения (6 аппликаций) делают перерыв в 7 дней. Во время перерыва могут появиться кровянистые выделения. У женщин с интактной маткой ТТС проводят в комбинации с гестагенами по следующим схемам:

• при циклическом применении трансдермального пластыря рекомендуется в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом принимать гестаген так, чтобы 4-я неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном;

• при непрерывном применении трансдермального пластыря: в первые 10-12 дней каждого месяца дополнительно назначают гестаген (например, МПА 10 мг/сут., норколут 5 мг/сут., дюфастон 20 мг/сут.). В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном обычно наступает кровотечение.

Непрерывный режим применения трансдермальных препаратов эстрадиола также выбирают для женщин после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов возобновляются во время 7-дневного перерыва.

Таблица 6

Фармакологическая коррекция отдельных проявлений менопаузальных расстройств

Менопаузальные расстройства	Лекарственные средства
	Стандартное лечение	Дополнительные препараты
Приливы жара и ночные поты	Эстрогены: табл. (1-2 мг эстрадиола или 0,625 мг конъюгированных эстрогенов в сутки), гели для накожного применения, трансдермальные пластыри, подкожные импланты) Тиболон (ливиал - таблетки 2,5 мг/сут.)	Клонидин (возможно, другие агонисты центральных 2-адренорецепторов)
Рецидивирующие кольпиты	Эстрогены, предпочтительнее местные формы (вагинальные суппозитории или крем) эстриола (овестин, до 0,5 мг/сут.)
Недержание мочи при напряжении	Эстрогены, предпочтительнее местные формы -адреномиметики – мидодрин (гутрон) Ингибиторы холинэстеразы
Цисталгия, дизурия	Местные формы эстрогенов (см. выше)	Возможно, селективные 1-адреноблокаторы (теразозин 1-2 мг/сут. на ночь и др.)
Императивное неудержание мочи	Ингибиторы холинэстеразы	Возможно, селективные 1-адреноблокаторы (см. выше)
Остеопении (лечение) и остеопороз (профилактика)	Эстрогены или тиболон (ливиал) (см. выше), ралоксифен (эвиста) в сочетании с препаратами кальция (1-1,5 г/сут.) и витамином D (кальций-D3 - 2 табл./сут.)	Бифосфонаты, кальцитонин, анаболические стероиды
Остеопороз (лечение)	Бифосфонаты, кальцитонин, анаболические стероиды с препаратами кальция (1 г/сут.) и витамином D (кальций-D3 - 2 табл./сут.)	Фториды
Ишемическая болезнь сердца	Статины	Возможно, эстрогены, неалкилированные андрогены или их сочетание