Классификация
Классификация антагонистов кальция зависит от нескольких факторов. Если брать во внимание химическую структуру препаратов, есть три группы.
Производные фенилалкиламина: верапамил, девапамил, галлопамил, тиропамил, анипамил, тиапамил и фалипамил.
Производные бензодиазепина: дилтиазем и клентиазем.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция: амлодипин, исрадипин, манидипин, нифедипин и так далее.
Препараты первого поколения. Антагонисты кальция этой группы: верапамил, нифедипин и дилтиазем. У них есть некоторые свойства, ограничивающие их эффективное применение. Например, они обладают низкой биодоступностью из-за того, что подвержены значительному метаболизму в то время, когда происходит первичное прохождение через печень. Действие данных препаратов непродолжительное и часто вызывает побочные эффекты, такие как покраснение кожи, головная боль и тахикардия. Дилтиазем и верапамил снижают силу и частоту сокращений сердца.
Препараты второго поколения: нифедипин GITS и SR, дилтиазем SR, верапамил SR, манидипин, фелодипин и так далее. Их применение более эффективно, хотя действие некоторых из них также является непродолжительным. Эффект сложно прогнозировать заранее. Самая большая концентрация этих лекарств в крови пациента достигается в разные сроки.
Препараты третьего поколения: амлодипин, лерканидипин, лацидипин. Данные антагонистов кальция препараты имеют высокую биодоступность и тканевую селективность, а также длительный период полувыведения из организма. Именно поэтому эти лекарственные средства часто применяются при лечении повышенного артериального давления.
Фармакологические свойства
Фармакологические свойства полностью зависят от конкретного вида препаратов. Сначала рассмотрим характеристику основных представителей трех основных групп блокаторов кальциевых каналов.
Нифедипин. Это представитель группы, которая носит уже знакомое название – дигидропиридиновые антагонисты кальция. Нифедипин используется в виде быстрораспадающихся капсул. Кстати, россиянам больше знакомо другое название этого лекарственного средства – адалат. Препарат быстро попадает в кровь, поэтому быстро оказывает фармакологическое действие. Однако при этом он способен привести к избыточной вазодилатации, из-за чего происходит повышение тонуса нервной симпатической системы. К сожалению, это определяет нежелательные эффекты в процессе лечения. Если используются лекарственные формы нифедипина пролонгированного характера, концентрация препарата в организме нарастает постепенно, в связи с чем, повышение тонуса нервной симпатической системы почти не наблюдается. Это значит, что снижается вероятность появления нежелательных эффектов.
Дилтиазем. Он является производным бензотиазепина. По фармакологическим свойствам он похож на верапамил, который мы рассмотрим ниже. Но хронотропное и инотропное действие этого средства выражено не так сильно, а вазодилатирующее действие, наоборот, больше.
Верапамил. Этот препарат является производным фенилалкиламина. Говоря о его фармакологических свойствах, стоит отметить, что он влияет на сердце. У него отрицательное инотропное действие, значит, он ухудшает сократимость миокарда. Кроме того, у верапамила отрицательное хронотропное действие, что ухудшает атриовентрикулярную проводимость. Препарат не обладает такими же вазодилатирующими свойствами, как лекарственные средства, входящие в дигидропиридиновые антагонисты кальция.
Клиническое применение
Можно выделить следующие главные показания к использованию блокаторов кальциевых каналов: нестабильная стенокардия, артериальная гипертония, вазоспастическая стенокардия, стабильная стенокардия напряжения, застойная сердечная недостаточность
Побочные эффектыданной группы блокаторов больше связаны с сильной вазодилатацией. Это значит, что может появиться головная боль, чувство жара, покраснение кожных покровов и снижение АД. Препараты, делающие ритм более редким, могут ухудшить сократимость ЛЖ и нарушить атриовентрикулярную проводимость.